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你先获宁
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== 你先获宁说明书==
Nicergoline ,Sermion, [[FI6714]],Varson
1.[[片剂]]:5mg,10mg;
2.[[注射剂]]:2.5mg(1ml) === 你先获宁的药理作用=== 患有中度多发[[梗死]]性[[痴呆]]或[[短暂性脑缺血发作]]的[[患者]][[静脉]]注射2mg你先获宁后,多数患者可见[[脑血流]]量增加,而患者的[[血压]]或二氧化化碳分化碳分压没有显著的变化,提示你先获宁可能具有血管扩张[[作用]]。但对你先获宁的血管扩张作用,目前仍然存在争论。对[[脑电图]]的作用:你先获宁使δ和θ波降低、α和慢[[β波]]上升,趋向正常波形β。这些变化提示可改善[[睡眠]]。对[[新陈代谢]]的影响:动物实验已显示,你先获宁可抑制[[磷酸]]二酯酶和[[刺激]][[腺苷酸环化酶]],产生高浓度的[[环磷腺苷]],从而改善在脑缺氧和缺血期间及以后的[[能量代谢]]。你先获宁抵抗脑缺血所起的保护作用可能是由于其对[[细胞]][[代谢]]或[[细胞膜]][[稳定]]性的作用,而不是使血管舒张。对[[血小板]]的作用:你先获宁在体外是一个血小板凝集的强抑制剂。它可抑制[[凝血酶]]或[[胶原]]产生[[前列腺素]],而不抑制[[花生四烯酸]]。它可能有较强的抗磷酯[[酶活性]]。你先获宁能引起血小板超微[[结构]]的一些变化,主要是[[微管]]的解聚。它的抗磷酯酶活性可能就是这一[[效应]]的结果。你先获宁在体外不升高血小板的环磷腺苷,并且抑制[[肾上腺素]]引起的血小板凝集,后一作用是与[[依前列醇]][[协同作用]]的。[[交感神经]]阻滞的作用:你先获宁对人类的[[前列腺]]是一种[[强力]]有效的[[α受体阻断药]]。与其他的α[[阻断]]药相比,它的优点可能在于它对[[突触]]后的α1-[[受体]]的选择[[性比]]突触前的α2-受体高,因此不会引起心动过速。认为可能你先获宁有一个实时的末梢α-肾上腺素能阻断作用,可降低[[动脉血压]],和一个延迟的[[中枢]]性作用,导致心动过缓和血压降低。 === 你先获宁的药代动力学===
首先,在[[血液]]及其他包含酯酶的[[组织]]中迅速地[[发生]]水解。其次,原形药物和水解产物都发生脱甲基化。第三步,水解产物在[[肝脏]]发生[[葡萄糖]]醛酸化。但是,这只是一个次要的[[代谢途径]]。其代谢产物10-甲氧基-6-甲基[[麦角]]林-8,β-[[甲醇]](MD1),有活性;10-甲氧基-1,6-甲基麦角林-8,β-甲醇(1-MMD1),有无活性不明;1-羟甲基-10-甲氧基-6-甲基麦角林-8,β-甲醇(1-OHMMD1),有无活性不明。[[肾脏]][[排泄]]66%~80%,24h内60%从尿中排出,是否从乳汁中分泌尚不清楚。粪便排泄10%~20%。[[母体]]药物的t1/2为2.5h,代谢产物的t1/2:10-甲氧基6-甲基麦角林-8,β-甲醇(MD1)12~17h;10-甲氧基-1,6-甲基麦角林-8,β-甲醇(1-MMD1)2~4h。你先获宁应该[[饭前服]]用以增加[[吸收]],或进餐时同时服用以减少对胃的[[干扰]]。
1.对你先获宁过敏、[[急性出血]]、[[低血压]]、近期发生的[[心肌梗死]]及严重心动过缓的患者禁用。
2.哺乳及[[妊娠期]]妇女禁用。 === 注意事项===
1.你先获宁应饭前服用以增加吸收,或进餐时服用以减轻刺激。
2.静脉滴注慎用,[[肌肉]]注射后平卧休息片刻。
3.血压偏低者慎用。 === 你先获宁的不良反应===
1.可抑制血小板聚积,降低[[血液粘滞度]]。
2.[[心血]]管[[系统]]:可引起低血压伴[[昏厥]]和心动过缓,在胃肠外给药时更易发生。
3.[[中枢神经系统]]:可引起中枢神经系统紊乱,包括:[[出汗]]、[[睡眠障碍]]、[[晕厥]]、激动、[[嗜睡]]、[[头昏]][[眼花]]、失眠、[[烦躁]]不安、面红和食欲增加。大多数[[反应]]是轻微而短暂的。
4.胃[[肠道]]:可引起[[恶心]]、[[腹泻]]、[[胃酸]]分泌增强[[和胃]][[灼热]]感。大多数反应是轻微而短暂的。
5.泌尿、[[生殖]]系统:有引起[[射精]]困难的报道,这是已知的α-受体阻断药的一个[[不良反应]]。
6.[[呼吸系统]]:长期使用麦角碱类药物如你先获宁、双氢麦角汀或[[双氢麦角碱]],可引起[[胸膜]]-[[肺病]]变,如:胸膜增厚或渗出。[[皮肤]]:可引起苔藓样皮疹、红斑和[[荨麻疹]]。
7.其他:还可引起[[过敏反应]]、注射部位[[疼痛]]和全身不适。 === 你先获宁的用法用量===
1.每次5mg,每天3次,[[空腹服]]用效果较佳。
2.肌内注射:每次2~5mg,每天1~2次。
3.静脉滴注:每次2~4mg,溶于100ml[[氯化钠]]注射剂中,缓慢滴注,每天1~2次。 === 你先获宁与其它药物的相互作用===
禁止与α-或β-受体阻断药同时使用。因为你先获宁可增强β-受体阻断药如[[普萘洛尔]]的[[心脏]]抑制作用。与抗凝药、[[抗血小板药]]或与[[高血压]]药同时使用时,应当慎用。大环内酯类可能增强你先获宁的[[毒性作用]]。可能发生外周血管收缩,引起[[四肢]]缺血和发绀。[[舒马坦]]类和你先获宁的血管收缩作用可能相加。可能出现高血压。你先获宁和[[硝酸]]酯类联用可能增强口服[[二氢麦角胺]]收缩血管的作用。[[人类免疫缺陷病毒]][[蛋白酶]]抑制药类可能增强你先获宁的药理作用及[[血浆]]浓度,可能发生麦角[[碱中毒]]。艾法韦仑类可能会增强你先获宁的药理和毒性作用。
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