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哌拉西林钠/他唑巴坦钠

添加123字节, 2017年3月15日 (三) 14:49
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== 哌拉西林钠/他唑巴坦钠说明书==
=== 药品名称=== [[哌拉西林钠/他唑巴坦钠]] === 英文名称=== 
Piperacillin Sodium/Tazobactam Sodium
=== 哌拉西林钠/他唑巴坦钠的别名=== [[哌拉西林/三唑巴坦]];[[哌拉西林/他佐巴坦]];[[哌拉西林/泰唑巴坦]];[[康力得]];[[邦达]];[[锋泰灵]];哌拉西林/他唑巴坦;[[派拉西林钠/三唑巴坦钠]];[[治星]];Tazocin;Zosyn === 分类=== [[抗生素]] > β内[[酰胺酶]][[抑制]]剂 === 剂型=== [[注射剂]](粉):2.25g,4.5g。 === 哌拉西林钠/他唑巴坦钠的药理作用=== 哌拉西[[哌拉西林]]/他唑巴哌拉西林钠/他唑巴坦钠为[[哌拉西林钠]]与[[β-内酰胺酶抑制剂]]他佐巴坦钠组成的[[复方]]广谱抗生素。哌拉西林为半合成的广谱[[青霉素]],属酰脲类青霉素。其[[抗菌]][[作用]]机制与青霉素[[相似]],通过与[[细菌]]主要青霉素结合蛋白(PBPs)结合,[[干扰]][[细菌细胞壁]]的合成而起抗菌作用。其特点是广谱,但不耐青霉素酶。他佐巴坦又名三[[氮甲]]基青霉烷砜,是一种青霉素酸砜,为β-内酰胺酶的抑制剂。它自身几乎没有[[抗菌活性]],但具有强效广谱抑酶作用。其抑酶作用机制是它能与β-内酰胺酶结合,发挥竞争性抑制作用,可暂时性抑制β-内酰胺酶,从而保护酶的作用底物β-内酰胺类抗生素不被酶水解[[灭活]]。他佐巴坦对青霉素酶和氧亚胺头孢菌素[[酶的抑制]]活性与[[克拉维酸]]相似,而对头孢菌素酶的抑制活性强于克拉维酸和[[舒巴坦]]。哌拉西林钠/他唑巴坦钠抗菌谱包括:1.[[大肠]]埃希菌、[[枸橼酸]]菌属、克雷白[[杆菌]]属、肠杆菌属、普通[[变形杆菌]]、奇异变形杆菌、雷氏普罗维登斯菌、斯氏普罗维登斯菌、毗邻单胞菌类志贺菌、摩氏摩根菌、沙雷菌属、沙门菌属、志贺菌属、[[假单胞菌]]属、[[淋病]]奈瑟菌、[[脑膜炎球菌]]等革兰阴性菌;2.[[链球菌]]属、肠[[球菌]]、金黄色[[葡萄球菌]]、腐生葡萄球菌、[[表皮葡萄球菌]]、凝固阴性葡萄球菌、[[棒状杆菌属]]、[[单核细胞]]增多性李斯德菌、奴卡菌属等革兰阳性菌;3.类杆菌属、类杆菌属脆弱杆菌族、[[消化链球菌属]]、梭杆菌属、真细菌族、梭状[[芽胞]]杆菌属、费氏球菌属及[[放线菌属]]等[[厌氧菌]]。 === 哌拉西林钠/他唑巴坦钠的药代动力学=== 
哌拉西林钠/他唑巴坦钠肌内注射后[[吸收]]完全。绝对生物利用度哌拉西林为71%,[[他唑巴坦]]为83%。肌内注射后40~50min达血药浓度峰值,[[静脉]]注射或静脉滴注后即达血药峰值浓度。[[药物吸收]]后在体内广泛[[分布]]于包括痰、肾、[[胆汁]]、[[胆囊]]、腹腔液、[[扁桃体]]、[[皮肤]]、女性性[[器官]]在内的[[组织]]和[[体液]]中。组织[[中药]]物浓度与血药浓度接近或稍高。在血药浓度高于100μg/ml时,哌拉西林钠/他唑巴坦钠与[[血浆蛋白]]结合率分别为21%和23%。健康人单次或多次用药后,其[[血浆]]清除[[半衰期]]约为0.7~1.2h,且不受注入[[药物]][[剂量]]或所用时间的影响,但可随着[[肌酐清除率]]的降低而延长。在肌酐清除率低于每分钟20ml时,哌拉西林和他唑巴坦的半衰期比肾[[功能]]正常者分别延长2和4倍。哌拉西林在[[人体]]内不经过生物转化,他唑巴坦经[[代谢]]转化成没有抗菌活性的单一代谢产物;哌拉西林/他唑巴坦通过肾[[小球]]滤过和主动分泌由[[肾脏]]排至体外;哌拉西林约69%以原形随[[尿液]]快速[[排泄]],另有部分可随胆汁排泄。他唑巴坦及其代谢产物主要由肾脏排泄清除,其中约80%为药物原形而其余的则为[[代谢物]]。[[血液透析]]可清除[[血液]]中部分哌拉西林和他唑巴坦,清除量约分别为给药剂量的31%和39%。
=== 哌拉西林钠/他唑巴坦钠的适应证=== 哌拉西林钠/他唑巴坦钠适用于治疗[[敏感]]菌所致的急慢性呼吸道[[感染]]、泌尿及[[生殖]][[系统]]感染、胆道感染、皮肤及软组织感染、[[败血症]]等。 === 哌拉西林钠/他唑巴坦钠的禁忌证=== 
1.对哌拉西林钠/他唑巴坦钠任一成分过敏者。
 2.对其他β-内酰胺类抗生素、β-内酰胺酶抑制剂过敏者。 === 注意事项=== 
1.慎用:(1)孕妇、[[哺乳期]]妇女;(2)严重肝、肾功能障碍者;(3)高度过敏性[[体质]]者。
 
2.药物对[[儿童]]的影响:12岁以下儿童的用药[[安全性]]及剂量尚未正式确定。
 3.药物对[[检验]]值或诊断的影响:(1)直接抗人[[球蛋白]](Coombs)试验可呈阳性[[反应]];(2)[[硫酸铜]]法测定[[尿糖]]时可呈假阳性;(3)少数[[患者]]用药后可出现[[血尿素氮]]和[[血清肌酐]]升高、[[血清]][[氨基转移酶]]和[[血清乳酸脱氢酶]]、血清[[胆红素]]升高。 === 哌拉西林钠/他唑巴坦钠的不良反应=== 
1.常见皮疹(如[[荨麻疹]])瘙痒、及皮肤[[湿疹]]样改变等[[过敏反应]];偶见药物热、[[过敏性休克]]等。
 
2.胃[[肠道]]反应:用药后可出现[[腹泻]]、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[便秘]]、食欲减退、[[消化]]不良等胃肠道[[症状]];偶见[[假膜性肠炎]]。
 
3.肝[[毒性]]:少数患者用药后可出现暂时性肝功能异常、胆汁淤积性[[黄疸]]。
 
4.肾毒性:少数患者用药后偶可出现[[肾损]]害。
 
5.[[中枢神经系统]]:用药后偶见[[头痛]]、[[焦虑]]、[[烦躁]]不安等中枢神经系统症状。
 
6.二重感染:长期用药时可致[[菌群失调]],[[发生]]二重感染。
 7.其他:肌内或静脉给药时可致注射部位[[疼痛]]、硬结,严重者可致[[血栓性静脉炎]]。 === 哌拉西林钠/他唑巴坦钠的用法用量=== 
1.每次4.5g,每8小时1次。(2)静脉给药:每次4.5g,每8小时1次。
 2.儿童:(1)肌内注射:12岁以上患儿的常用剂量为每次4.5g,每8小时1次。(2)静脉给药:12岁以上患儿的常用剂量为每次4.5g,每8小时1次。 === 哌拉西林钠/他唑巴坦钠与其它药物的相互作用=== 
1.哌拉西林钠/他唑巴坦钠与[[阿米卡星]]、[[庆大]]霉霉素或[[妥布霉素]]等[[氨基糖苷类药]]联用对假单胞菌属、沙雷菌属、克雷[[白菌]]属、吲哚阳性变形杆菌、普鲁威登菌、其他肠杆菌属细菌和葡萄球菌的敏感菌株有协同杀菌作用。
 
2.哌拉西林钠/他唑巴坦钠和某些头孢菌素联用对大肠埃希菌、假单胞菌属、克雷白菌属和变形杆菌属的某些敏感菌株有协同抗菌作用。
 
3.哌拉西林钠/他唑巴坦钠与[[丙磺舒]]合用时,丙磺舒可减少哌拉西林在[[肾小管]]的排泄,使哌拉西林的血药浓度增高。有报道肌内注射前1h口服丙磺舒可使哌拉西林血药浓度增加30%,半衰期延长30%。
 
4.哌拉西林钠/他唑巴坦钠与非甾体抗炎[[止痛药]],如[[阿司匹林]]、[[二氟尼柳]](diflunisal)以及其他[[水杨酸]]制剂合用可发生[[血小板]]功能的累加抑制作用,增加[[出血]]的危险性。
 
5.哌拉西林钠/他唑巴坦钠与[[肝素]]、[[香豆素]]、茚满二酮等[[抗凝血药]]合用可能导致[[凝血]]机制障碍和增加出血的危险。
=== 专家点评=== 
哌拉西林钠/他唑巴坦钠为哌拉西林与他唑巴坦的复合制剂。两药合用既扩大了抗菌谱,又增强了抗菌活性。哌拉西林/他唑巴/他唑巴坦治疗中、重型细菌性感染,用[[亚胺培南]]/[[西司他丁]]作对照,哌拉西林/他唑巴/他唑巴坦4.5g静脉滴注,每8~12小时1次,治疗下呼吸道、泌尿生殖道、皮肤及软组织、腹腔内及其他感染,疗程7~14天。哌拉西林/他唑巴/他唑巴坦有效率92.59%,[[治愈]]率79.63%,细菌清除率91.49%,[[不良反应]]发生率4.40%。体外抗菌活性测定表明,哌拉西林/他唑巴/他唑巴坦活性明显优于哌拉西林,稍较亚胺培南为差,对革兰阳性菌与[[阿莫西林]]/克拉维酸相似,对革兰阴性菌与[[头孢他定]]相似。哌拉西林/他佐巴/他佐巴坦是一高效、安全、广谱抗菌药物,对各种中、重型细菌性感染的疗效与亚胺培南/西司他丁相似,两者[[副作用]]发生率相近。哌拉西林/他唑巴/他唑巴坦对下呼吸道、泌尿系细菌感染、尤其是产酶菌引起的感染,临床疗效好且不良反应少,是一种高效、安全的抗菌药物。
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