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== 哌拉西林钠/他唑巴坦钠说明书==
Piperacillin Sodium/Tazobactam Sodium
哌拉西林钠/他唑巴坦钠肌内注射后[[吸收]]完全。绝对生物利用度哌拉西林为71%,[[他唑巴坦]]为83%。肌内注射后40~50min达血药浓度峰值,[[静脉]]注射或静脉滴注后即达血药峰值浓度。[[药物吸收]]后在体内广泛[[分布]]于包括痰、肾、[[胆汁]]、[[胆囊]]、腹腔液、[[扁桃体]]、[[皮肤]]、女性性[[器官]]在内的[[组织]]和[[体液]]中。组织[[中药]]物浓度与血药浓度接近或稍高。在血药浓度高于100μg/ml时,哌拉西林钠/他唑巴坦钠与[[血浆蛋白]]结合率分别为21%和23%。健康人单次或多次用药后,其[[血浆]]清除[[半衰期]]约为0.7~1.2h,且不受注入[[药物]][[剂量]]或所用时间的影响,但可随着[[肌酐清除率]]的降低而延长。在肌酐清除率低于每分钟20ml时,哌拉西林和他唑巴坦的半衰期比肾[[功能]]正常者分别延长2和4倍。哌拉西林在[[人体]]内不经过生物转化,他唑巴坦经[[代谢]]转化成没有抗菌活性的单一代谢产物;哌拉西林/他唑巴坦通过肾[[小球]]滤过和主动分泌由[[肾脏]]排至体外;哌拉西林约69%以原形随[[尿液]]快速[[排泄]],另有部分可随胆汁排泄。他唑巴坦及其代谢产物主要由肾脏排泄清除,其中约80%为药物原形而其余的则为[[代谢物]]。[[血液透析]]可清除[[血液]]中部分哌拉西林和他唑巴坦,清除量约分别为给药剂量的31%和39%。
1.对哌拉西林钠/他唑巴坦钠任一成分过敏者。
2.对其他β-内酰胺类抗生素、β-内酰胺酶抑制剂过敏者。 === 注意事项===
1.慎用:(1)孕妇、[[哺乳期]]妇女;(2)严重肝、肾功能障碍者;(3)高度过敏性[[体质]]者。
2.药物对[[儿童]]的影响:12岁以下儿童的用药[[安全性]]及剂量尚未正式确定。
3.药物对[[检验]]值或诊断的影响:(1)直接抗人[[球蛋白]](Coombs)试验可呈阳性[[反应]];(2)[[硫酸铜]]法测定[[尿糖]]时可呈假阳性;(3)少数[[患者]]用药后可出现[[血尿素氮]]和[[血清肌酐]]升高、[[血清]][[氨基转移酶]]和[[血清乳酸脱氢酶]]、血清[[胆红素]]升高。 === 哌拉西林钠/他唑巴坦钠的不良反应===
1.常见皮疹(如[[荨麻疹]])瘙痒、及皮肤[[湿疹]]样改变等[[过敏反应]];偶见药物热、[[过敏性休克]]等。
2.胃[[肠道]]反应:用药后可出现[[腹泻]]、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[便秘]]、食欲减退、[[消化]]不良等胃肠道[[症状]];偶见[[假膜性肠炎]]。
3.肝[[毒性]]:少数患者用药后可出现暂时性肝功能异常、胆汁淤积性[[黄疸]]。
4.肾毒性:少数患者用药后偶可出现[[肾损]]害。
5.[[中枢神经系统]]:用药后偶见[[头痛]]、[[焦虑]]、[[烦躁]]不安等中枢神经系统症状。
6.二重感染:长期用药时可致[[菌群失调]],[[发生]]二重感染。
7.其他:肌内或静脉给药时可致注射部位[[疼痛]]、硬结,严重者可致[[血栓性静脉炎]]。 === 哌拉西林钠/他唑巴坦钠的用法用量===
1.每次4.5g,每8小时1次。(2)静脉给药:每次4.5g,每8小时1次。
2.儿童:(1)肌内注射:12岁以上患儿的常用剂量为每次4.5g,每8小时1次。(2)静脉给药:12岁以上患儿的常用剂量为每次4.5g,每8小时1次。 === 哌拉西林钠/他唑巴坦钠与其它药物的相互作用===
1.哌拉西林钠/他唑巴坦钠与[[阿米卡星]]、[[庆大]]霉霉素或[[妥布霉素]]等[[氨基糖苷类药]]联用对假单胞菌属、沙雷菌属、克雷[[白菌]]属、吲哚阳性变形杆菌、普鲁威登菌、其他肠杆菌属细菌和葡萄球菌的敏感菌株有协同杀菌作用。
2.哌拉西林钠/他唑巴坦钠和某些头孢菌素联用对大肠埃希菌、假单胞菌属、克雷白菌属和变形杆菌属的某些敏感菌株有协同抗菌作用。
3.哌拉西林钠/他唑巴坦钠与[[丙磺舒]]合用时,丙磺舒可减少哌拉西林在[[肾小管]]的排泄,使哌拉西林的血药浓度增高。有报道肌内注射前1h口服丙磺舒可使哌拉西林血药浓度增加30%,半衰期延长30%。
4.哌拉西林钠/他唑巴坦钠与非甾体抗炎[[止痛药]],如[[阿司匹林]]、[[二氟尼柳]](diflunisal)以及其他[[水杨酸]]制剂合用可发生[[血小板]]功能的累加抑制作用,增加[[出血]]的危险性。
5.哌拉西林钠/他唑巴坦钠与[[肝素]]、[[香豆素]]、茚满二酮等[[抗凝血药]]合用可能导致[[凝血]]机制障碍和增加出血的危险。
哌拉西林钠/他唑巴坦钠为哌拉西林与他唑巴坦的复合制剂。两药合用既扩大了抗菌谱,又增强了抗菌活性。哌拉西林/他唑巴/他唑巴坦治疗中、重型细菌性感染,用[[亚胺培南]]/[[西司他丁]]作对照,哌拉西林/他唑巴/他唑巴坦4.5g静脉滴注,每8~12小时1次,治疗下呼吸道、泌尿生殖道、皮肤及软组织、腹腔内及其他感染,疗程7~14天。哌拉西林/他唑巴/他唑巴坦有效率92.59%,[[治愈]]率79.63%,细菌清除率91.49%,[[不良反应]]发生率4.40%。体外抗菌活性测定表明,哌拉西林/他唑巴/他唑巴坦活性明显优于哌拉西林,稍较亚胺培南为差,对革兰阳性菌与[[阿莫西林]]/克拉维酸相似,对革兰阴性菌与[[头孢他定]]相似。哌拉西林/他佐巴/他佐巴坦是一高效、安全、广谱抗菌药物,对各种中、重型细菌性感染的疗效与亚胺培南/西司他丁相似,两者[[副作用]]发生率相近。哌拉西林/他唑巴/他唑巴坦对下呼吸道、泌尿系细菌感染、尤其是产酶菌引起的感染,临床疗效好且不良反应少,是一种高效、安全的抗菌药物。