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维洛林
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== 维洛林药典标准==
1.慢性[[原发性]]及[[继发性]]痛风的治疗,而对急性痛风无效。
2.用于治疗伴有或不伴有痛风[[症状]]的尿酸性[[肾病]]。
3.用于反复发作性尿酸结石[[患者]],以预防结石的形成。
4.用于预防[[白血病]]、[[淋巴瘤]]或其他[[肿瘤]]在化疗或放疗后继发的[[组织]]内尿酸盐沉积、[[肾结石]]等。对已经形成的尿酸结石,也有助于结石的重新溶解。
5.维洛林还可用于非尿酸性结石如复发性钙结石尤其是[[草酸]]钙结石,它可显著降低新石的形成。
1.维洛林属[[妊娠]]C类药品,孕妇、[[哺乳期]]妇女、特发性[[血液病]]及肾功能不全者慎用。治疗初期可诱发痛风,应与小[[剂量]][[秋水仙碱]]或[[吲哚美辛]]合用加以预防。服药期间应大量饮水,并维持[[尿液]]呈中性或偏碱性,以促进尿酸排出。
2.维洛林不能[[控制]]痛风性关节性[[关节炎]]的[[急性炎症]]症状,不能作为抗炎药使用。因为维洛林促使尿酸结晶重新溶解时可再次诱发并加重关节炎急性期症状。
3.维洛林必须在痛风性关节性关节炎的急性炎症症状消失后(一般在发作后两周左右)[[方开]]始应用。
4.维洛林必须由小剂量开始,逐渐递增至有效量维持正常[[血尿]]酸和尿酸水平,以后逐渐减量,用[[最小有效量]]维持较长时间。
5.有肾、肝功能损害者及老年人应谨慎用药,并应减少一日用量。
6.用药期间应定期[[检查]]血象及肝肾功能。为调整用量,应定期检测[[血清尿酸]]含量。
7.老年人应谨慎用药,并应减少一日用量。
8.每次口服量不要超过300mg,每天量超过300mg时须分次服用。 === 维洛林的不良反应===
1.皮疹、[[皮肤]]瘙痒或[[荨麻疹]]等较常见,[[发生]]率3%~9%。严重者可有其他[[过敏反应]],如剥脱性和[[紫癜]][[性病]]变、[[多形性红斑]]等。一旦出现皮肤病变,应立即停药。
2.[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹痛]]、[[腹泻]]等[[消化]]道[[反应]],发生率1%~3%,重症或持续存在者应对症处理。
3.[[末梢神经炎]]症状:如手脚[[麻木]]感、[[刺痛]]或[[疼痛]]、[[乏力]]等;[[血液学]][[毒性]],包括粒[[细胞]]减少、[[骨髓]]抑制等。发生率小于1%。
4.全身[[过敏性血管炎]],能导致不可逆的[[肝脏]][[中毒]],应及早发现,及时停药。 === 维洛林的用法用量===
1.口服,每天1~3次,每天100mg逐渐增加剂量,严重者可增至每天700~900mg,直到血清尿酸水平正常或接近正常,肝、肾功能不良患者剂量。维持量,每天100~200mg。[[儿童]]每天8mg/kg。
2.治疗肾结石:每次100~200mg,每天1~4次;或每次300mg,每天1次。
3.用于[[恶性肿瘤]]的继发性高尿酸血症:成人每次100~200mg,每天1~4次,儿童6岁以内每次50mg,每天3次;6~12岁每次100mg,每天3次,或300mg,每天1次,给药48h后,根据患者反应调整剂量。[[饭后服]],并需大量饮水,每天[[尿量]]应[[保持]]2L以上。
国外报道,维洛林用于12例痛风及高尿酸血症患者,每天3次,每次100mg,在1~2周内血清尿酸盐水平除1例外均有下降,平均血尿酸浓度由8.3mg/100ml,下降至6.2mg/100ml,部分病例降至正常。每天服200~600mg可维持血尿酸小于5mg/100ml,尿酸小于每天500mg。长期用药不仅可抑制痛风石的形成或增大,并使已形成的痛风石逐渐缩小和溶解。由于维洛林的作用是抑制尿酸合成,与促进尿酸排泄的丙磺舒[[比较]],其优点是,可以用于痛风性肾病患者,用药后不仅症状减轻,而且可以防止肾脏尿酸盐结石的形成。维洛林主要用于预防白血病、淋巴瘤,在化疗或放疗后继发的尿酸盐和尿结石形成,对于已形成的尿结石,维洛林也有助于重新溶解。
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[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]== === 品名=== ==== 中文名==== [[维洛林]] ==== 汉语拼音==== Biepiaochun==== 英文名==== Allopurinol=== 结构式=== === 分子式与分子量=== C5H4N4O 136.11=== 来源(名称)、含量(效价)=== 本品为1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-醇。按[[干燥]]品计算,含C5H4N4O应为97.0%~102.0%。=== 性状=== 本品为白色或类白色[[结晶]]性粉末;几乎无臭。 本品在水或[[乙醇]][[中极]]微[[溶解]],在[[三氯甲烷]]或[[乙醚]]中不溶;在0.1mol/L[[氢氧化钠]]或[[氢氧化钾]][[溶液]]中易溶。=== 鉴别=== (1)取本品约50mg,加5%氢氧化钠溶液5ml,加碱性[[碘化汞]]钾[[试液]]1ml,加热至沸,放置后生成黄色沉淀。 (2)取含量测定项下的溶液,照紫外-可见[[分光光度法]]([[2010年版药典二部附录Ⅳ]] A)测定,在250nm的波长处有最大[[吸收]],在231nm的波长处有最小吸收。在231nm与250nm波长处的吸光度比值应为0.52~0.60。 (3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外[[光谱]]集》194图)一致。=== 检查=== ==== 有关物质==== 取本品约15mg,置25ml量瓶中,加0.4%氢氧化钠溶液12.5ml使溶解,用[[盐酸]]溶液(9→1000)稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照[[高效液相色谱法]]([[2010年版药典二部附录Ⅴ]] D)试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以[[甲醇]]-0.125%[[磷酸二氢钾]]溶液(20:80)为流动相;[[检测]]波长为230nm。理论板数按维洛林峰计算不低于2000,维洛林峰与相邻杂质峰的[[分离]]度应符合要求。取对照溶液20μl,注入液相色谱仪,调节检测[[灵敏度]],使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰[[面积]]不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%);各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(1.0%)。 ==== 干燥失重==== 取本品,在105℃干燥至[[恒重]],减失重量不得过0.5%([[2010年版药典二部附录Ⅷ]] L)。=== 含量测定=== 取本品约20mg,精密称定,加0.4%氢氧化钠溶液10ml使溶解,加盐酸溶液(9→1000)定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A),在250nm的波长处测定吸光度,按C5H4N=O的吸收系数为571计算,即得。=== 类别=== [[抗痛风药]]。=== 贮藏=== [[遮光]],密封[[保存]]。=== 制剂=== [[维洛林片]]=== 版本=== 《[[中华人民共和国药典]]》2010年版== 维洛林说明书