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维洛林

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== 维洛林药典标准==
品名 中文名
[[维洛林]]
汉语拼音=== 药品名称=== 维洛林=== 英文名称===Biepiaochun 英文名Allopurinol 结构式 分子式与分子量=== 维洛林的别名===C5H4N4O 136.11 来源(名称)、含量(效价)本品为1H-吡唑并[3,4-d[痛风平]嘧啶-4-醇。按];[[干燥别嘌呤]]品计算,含C5H4N4O应为97.0%~102.0%。 性状本品为白色或类白色[[结晶别嘌呤醇]]性粉末;几乎无臭。本品在水或[[乙醇赛洛力]][[中极痛风宁]][[溶解全嘌呤]],在[[三氯甲烷别嘌令醇]];别嘌醇;[[乙醚赛来力]]中不溶;在0.1mol/L[[氢氧化钠通益风宁]][[氢氧化钾赛洛克]][[溶液化风痛片]]中易溶。 鉴别(1)取本品约50mg,加5%氢氧化钠溶液5ml,加碱性[[碘化汞米鲁利]][[试液痛风立克]]1ml,加热至沸,放置后生成黄色沉淀。;Milurit;Zyloric;Isopurionl;Zyloprim;Adenock;Anzief=== 分类=== (2)取含量测定项下的溶液,照紫外-可见[[分光光度法内分泌系统]][[2010年版药典二部附录Ⅳ药物]] A)测定,在250nm的波长处有最大> [[吸收痛风及高尿酸血症]],在231nm的波长处有最小吸收。在231nm与250nm波长处的吸光度比值应为0.52~0.60。用药物=== 剂型=== (3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外[[光谱片剂]]集》194图)一致。 检查 有关物质:每片100mg。=== 维洛林的药理作用=== 取本品约15mg,置25ml量瓶中,加0.4%氢氧化钠溶液12.5ml使溶解,用别嘌维洛林与体内的[[次黄嘌呤]]为[[同分异构]]体,它及其[[代谢]]产物可[[抑制]]次黄嘌呤氧化酶,从而使[[尿酸]]生成减少降低血中尿酸浓度,减少尿酸盐在骨、[[关节]]及[[盐酸肾脏]]溶液(9→1000)稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照的沉着,有助于[[高效液相色谱法痛风]][[2010年版药典二部附录Ⅴ结节]] D)试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以及尿酸结晶的重新溶解,促使痛风结节的消散。与其他排尿酸药不同的是,维洛林能减少尿中尿酸的[[甲醇排泄]]-0.125%量,其[[磷酸二氢钾作用]]溶液(20:80)为流动相;不被[[检测水杨酸]]波长为230nm。理论板数按维洛林峰计算不低于2000,维洛林峰与相邻杂质峰的盐所对抗。=== 维洛林的药代动力学=== 维洛林口服易吸收,自胃[[分离肠道]]度应符合要求。取对照溶液20μl,注入液相色谱仪,调节检测可吸收80%~90%。口服后2~6h血药浓度达峰值,约70%在肝内代谢为具有活性的氧嘌呤醇。维洛林[[灵敏度半衰期]],使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20为2~8h,生物利用度约80%。精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰,肾[[面积功能]]不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5损害者大大延长。由肾脏排泄,约10%);各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(1.0以原形、70%)。以代谢产物随尿排出。=== 维洛林的适应证===
干燥失重
取本品,在105℃干燥至[[恒重]],减失重量不得过0.5%([[2010年版药典二部附录Ⅷ]] L)。 含量测定
取本品约20mg,精密称定,加0.4%氢氧化钠溶液10ml使溶解,加盐酸溶液(9→1000)定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A),在250nm的波长处测定吸光度,按C5H4N=O的吸收系数为571计算,即得。 类别
[[抗痛风药]]。 贮藏
[[遮光]],密封[[保存]]。 制剂
[[维洛林片]] 版本
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 维洛林说明书==
药品名称
维洛林 英文名称
Allopurinol 维洛林的别名
[[痛风平]];[[别嘌呤]];[[别嘌呤醇]];[[赛洛力]];[[痛风宁]];[[全嘌呤]];[[别嘌令醇]];别嘌醇;[[赛来力]];[[通益风宁]] ;[[赛洛克]];[[化风痛片]];[[米鲁利]];[[痛风立克]];Milurit;Zyloric;Isopurionl;Zyloprim;Adenock;Anzief 分类
[[内分泌系统]][[药物]] > [[痛风及高尿酸血症]]用药物 剂型
[[片剂]]:每片100mg。 维洛林的药理作用
别嘌维洛林与体内的[[次黄嘌呤]]为[[同分异构]]体,它及其[[代谢]]产物可[[抑制]]次黄嘌呤氧化酶,从而使[[尿酸]]生成减少降低血中尿酸浓度,减少尿酸盐在骨、[[关节]]及[[肾脏]]的沉着,有助于[[痛风]][[结节]]及尿酸结晶的重新溶解,促使痛风结节的消散。与其他排尿酸药不同的是,维洛林能减少尿中尿酸的[[排泄]]量,其[[作用]]不被[[水杨酸]]盐所对抗。 维洛林的药代动力学
维洛林口服易吸收,自胃[[肠道]]可吸收80%~90%。口服后2~6h血药浓度达峰值,约70%在肝内代谢为具有活性的氧嘌呤醇。维洛林[[半衰期]]为2~8h,生物利用度约80%,肾[[功能]]损害者大大延长。由肾脏排泄,约10%以原形、70%以代谢产物随尿排出。 维洛林的适应证
1.慢性[[原发性]]及[[继发性]]痛风的治疗,而对急性痛风无效。
 
2.用于治疗伴有或不伴有痛风[[症状]]的尿酸性[[肾病]]。
 
3.用于反复发作性尿酸结石[[患者]],以预防结石的形成。
 
4.用于预防[[白血病]]、[[淋巴瘤]]或其他[[肿瘤]]在化疗或放疗后继发的[[组织]]内尿酸盐沉积、[[肾结石]]等。对已经形成的尿酸结石,也有助于结石的重新溶解。
 
5.维洛林还可用于非尿酸性结石如复发性钙结石尤其是[[草酸]]钙结石,它可显著降低新石的形成。
=== 维洛林的禁忌证=== 除对维洛林不能耐受外,无绝对[[禁忌]]证。 === 注意事项=== 
1.维洛林属[[妊娠]]C类药品,孕妇、[[哺乳期]]妇女、特发性[[血液病]]及肾功能不全者慎用。治疗初期可诱发痛风,应与小[[剂量]][[秋水仙碱]]或[[吲哚美辛]]合用加以预防。服药期间应大量饮水,并维持[[尿液]]呈中性或偏碱性,以促进尿酸排出。
 
2.维洛林不能[[控制]]痛风性关节性[[关节炎]]的[[急性炎症]]症状,不能作为抗炎药使用。因为维洛林促使尿酸结晶重新溶解时可再次诱发并加重关节炎急性期症状。
 
3.维洛林必须在痛风性关节性关节炎的急性炎症症状消失后(一般在发作后两周左右)[[方开]]始应用。
 
4.维洛林必须由小剂量开始,逐渐递增至有效量维持正常[[血尿]]酸和尿酸水平,以后逐渐减量,用[[最小有效量]]维持较长时间。
 
5.有肾、肝功能损害者及老年人应谨慎用药,并应减少一日用量。
 
6.用药期间应定期[[检查]]血象及肝肾功能。为调整用量,应定期检测[[血清尿酸]]含量。
 
7.老年人应谨慎用药,并应减少一日用量。
 8.每次口服量不要超过300mg,每天量超过300mg时须分次服用。 === 维洛林的不良反应=== 
1.皮疹、[[皮肤]]瘙痒或[[荨麻疹]]等较常见,[[发生]]率3%~9%。严重者可有其他[[过敏反应]],如剥脱性和[[紫癜]][[性病]]变、[[多形性红斑]]等。一旦出现皮肤病变,应立即停药。
 
2.[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹痛]]、[[腹泻]]等[[消化]]道[[反应]],发生率1%~3%,重症或持续存在者应对症处理。
 
3.[[末梢神经炎]]症状:如手脚[[麻木]]感、[[刺痛]]或[[疼痛]]、[[乏力]]等;[[血液学]][[毒性]],包括粒[[细胞]]减少、[[骨髓]]抑制等。发生率小于1%。
 4.全身[[过敏性血管炎]],能导致不可逆的[[肝脏]][[中毒]],应及早发现,及时停药。 === 维洛林的用法用量=== 
1.口服,每天1~3次,每天100mg逐渐增加剂量,严重者可增至每天700~900mg,直到血清尿酸水平正常或接近正常,肝、肾功能不良患者剂量。维持量,每天100~200mg。[[儿童]]每天8mg/kg。
 
2.治疗肾结石:每次100~200mg,每天1~4次;或每次300mg,每天1次。
 
3.用于[[恶性肿瘤]]的继发性高尿酸血症:成人每次100~200mg,每天1~4次,儿童6岁以内每次50mg,每天3次;6~12岁每次100mg,每天3次,或300mg,每天1次,给药48h后,根据患者反应调整剂量。[[饭后服]],并需大量饮水,每天[[尿量]]应[[保持]]2L以上。
=== 维洛林与其它药物的相互作用=== 维洛林可使[[硫唑嘌呤]]。[[6-巯基嘌呤]]等嘌呤类药物在体内的代谢受抑制,提高其作用2~4倍,并增加毒性,因此如与这些药伍用时,应将这两种药减至[[常用量]]的1/4。维洛林不可与[[氯化钙]]、[[维生素C]]、[[磷酸]]钾(或钠)同服,因可增加肾脏中黄嘌呤结石的形成。应避免与[[布美他尼]]、[[美卡拉明]]及[[吡嗪酰胺]]合用,因可增加血中尿酸浓度。维洛林可增加[[烷化剂]]类药物的毒性,故在治疗恶性肿瘤引起的继发性高尿酸血症时,应在化疗(若用烷化剂)前接受维洛林治疗。维洛林可延长[[丙磺舒]]的[[血浆]]半衰期,丙磺舒则可增加维洛林的代谢产物别嘌呤的排泄,当两药合用于慢性痛风的治疗时,应减少丙磺舒的剂量,并增加维洛林的剂量。维洛林可抑制肝药[[酶活性]],减慢口服抗凝剂等药的代谢,在合用时应减少后者的用量,并需随时[[监测]][[凝血酶]]原的活性。对[[高血压]]或肾功能差的患者,维洛林与噻嗪类[[利尿]]剂同用时,有发生[[肾衰]]竭及出现过敏的报道。与[[环磷酰胺]]合用时,对骨髓抑制可更明显。与尿酸[[化药]]同用时,可增加肾结石形成的可能。 === 专家点评=== 
国外报道,维洛林用于12例痛风及高尿酸血症患者,每天3次,每次100mg,在1~2周内血清尿酸盐水平除1例外均有下降,平均血尿酸浓度由8.3mg/100ml,下降至6.2mg/100ml,部分病例降至正常。每天服200~600mg可维持血尿酸小于5mg/100ml,尿酸小于每天500mg。长期用药不仅可抑制痛风石的形成或增大,并使已形成的痛风石逐渐缩小和溶解。由于维洛林的作用是抑制尿酸合成,与促进尿酸排泄的丙磺舒[[比较]],其优点是,可以用于痛风性肾病患者,用药后不仅症状减轻,而且可以防止肾脏尿酸盐结石的形成。维洛林主要用于预防白血病、淋巴瘤,在化疗或放疗后继发的尿酸盐和尿结石形成,对于已形成的尿结石,维洛林也有助于重新溶解。
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]== === 品名=== ==== 中文名==== [[维洛林]] ==== 汉语拼音==== Biepiaochun==== 英文名==== Allopurinol=== 结构式=== === 分子式与分子量=== C5H4N4O 136.11=== 来源(名称)、含量(效价)=== 本品为1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-醇。按[[干燥]]品计算,含C5H4N4O应为97.0%~102.0%。=== 性状=== 本品为白色或类白色[[结晶]]性粉末;几乎无臭。 本品在水或[[乙醇]][[中极]]微[[溶解]],在[[三氯甲烷]]或[[乙醚]]中不溶;在0.1mol/L[[氢氧化钠]]或[[氢氧化钾]][[溶液]]中易溶。=== 鉴别=== (1)取本品约50mg,加5%氢氧化钠溶液5ml,加碱性[[碘化汞]]钾[[试液]]1ml,加热至沸,放置后生成黄色沉淀。 (2)取含量测定项下的溶液,照紫外-可见[[分光光度法]]([[2010年版药典二部附录Ⅳ]] A)测定,在250nm的波长处有最大[[吸收]],在231nm的波长处有最小吸收。在231nm与250nm波长处的吸光度比值应为0.52~0.60。 (3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外[[光谱]]集》194图)一致。=== 检查=== ==== 有关物质==== 取本品约15mg,置25ml量瓶中,加0.4%氢氧化钠溶液12.5ml使溶解,用[[盐酸]]溶液(9→1000)稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照[[高效液相色谱法]]([[2010年版药典二部附录Ⅴ]] D)试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以[[甲醇]]-0.125%[[磷酸二氢钾]]溶液(20:80)为流动相;[[检测]]波长为230nm。理论板数按维洛林峰计算不低于2000,维洛林峰与相邻杂质峰的[[分离]]度应符合要求。取对照溶液20μl,注入液相色谱仪,调节检测[[灵敏度]],使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰[[面积]]不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%);各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(1.0%)。 ==== 干燥失重==== 取本品,在105℃干燥至[[恒重]],减失重量不得过0.5%([[2010年版药典二部附录Ⅷ]] L)。=== 含量测定=== 取本品约20mg,精密称定,加0.4%氢氧化钠溶液10ml使溶解,加盐酸溶液(9→1000)定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A),在250nm的波长处测定吸光度,按C5H4N=O的吸收系数为571计算,即得。=== 类别=== [[抗痛风药]]。=== 贮藏=== [[遮光]],密封[[保存]]。=== 制剂=== [[维洛林片]]=== 版本=== 《[[中华人民共和国药典]]》2010年版== 维洛林说明书
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