目录

更改

跳转至: 导航搜索

克拉霉素

删除18字节, 2017年3月16日 (四) 10:42
无编辑摘要
[[克拉霉素]]又名甲[[红霉素]],是红霉素的[[衍生物]],上世纪90年代初由日本大正公司开发成功,并以商品名Clarith注册。尔后,大正公司首先将其技术转让给美国雅培公司生产;1990年在爱尔兰、意大利上市,1991年10月获FDA批准定为IB类新药上市,商品名Biaxin,1993年以Klacid在中国香港上市,在欧洲和亚洲的商品名为[[克拉仙]],目前已在全球50多个国家上市,市场用量稳步增长,并在临床中发挥了重要作用。克拉霉素及其片剂、目前生产的剂型还有颗粒剂、[[分散片]]、[[缓释片]]、注射剂和干[[混悬剂]]。
甲红霉素(克拉霉素)
Clarithromycin (Klaricid)
【作用与用途】
[[抗菌]]谱与红霉素相似,对胃酸稳定,对革兰阳性菌作用更强,对部分革兰[[阴性菌]]、[[链球菌]]属、[[支原体]]及[[衣原体]]等均有抗菌活性。对[[肺炎]]链球菌、化脓性链球菌、[[金葡菌]]、卡他莫拉菌、[[流感嗜血杆菌]]及[[肺炎支原体]]等有效。临床主用于[[支气管炎]]、肺炎、[[咽喉炎]]、[[扁桃体炎]]、[[支原体肺炎]]、[[皮肤]]及[[软组织感染]]、[[中耳炎]]、[[牙周炎]]、[[百日咳]]、[[猩红热]]。
【剂量与用法】
口服,成人,0.25g/次,2次/日;严重[[感染]]可增加至0.5g/次,2次/日,根据病情连续服用6~14日。儿童每日mg~15mg/kg,分~3次给予。
【[[副作用]]】
1 [[胃肠道]]反应有[[恶心]]、[[呕吐]]、胃部不适、[[腹胀]],[[食欲不振]]及软便等,偶有[[转氨酶]]上升。
2 对大环内酯类药物有过敏史者慎用。如出现[[皮疹]]等过敏症状时须停药。
3 孕妇禁用,哺乳妇慎用。
贮藏:密封,在阴凉干燥处保存
本品为白色或类白色包衣颗粒剂。
【药理毒理】
1、药理:
本品为大环内酯类抗生素,对革兰阳性菌如[[金黄色葡萄球菌]]、链球菌、肺炎球菌等有抑制作用,对部分革兰阴性菌如流感嗜血杆菌、[[百日咳杆菌]]、[[淋病]]奈瑟菌、[[嗜肺军团菌]]和部分[[厌氧菌]]如脆弱拟[[杆菌]]、[[消化]]链球菌、[[痤疮]][[丙酸杆菌]]等也有抑制作用,此外对支原体也有抑制作用。
倍),出现[[胚胎]]丧失。动物长期[[毒性]]研究未证实克拉霉素有致癌性。
【药代动力学】
口服后经胃肠道迅速吸收,生物利用度(F)为55%。食物可稍延缓吸收之起始,但不影响生物利用度。单剂口服400mg后2.7小时达血[[药峰浓度]](Cmax)2.2mg/L;每12小时口服250mg,在2~3天内达到[[稳态]]血浓度约为1mg/L,其[[代谢物]](14-羟基克拉霉素)为0.6mg/L,每12小时口服500mg,药物在稳定峰值状态的[[血浆]]浓度平均为2.7~2.9 mg/L,其代谢物为0.83~0.88 mg/L。体内分布广泛,[[鼻粘膜]]、[[扁桃体]]及肺组织中的[[药物浓度]]比血浓度高。在血浆中,蛋白结合率为65%~75%。其主要[[代谢]]产物是具有大环内酯类活性作用的14-羟基克拉霉素。单剂给药后血[[消除半衰期]]为4.4小时;每12小时口服250mg后的原形药物血消除半衰期为3~4 小时,其代谢物为 5~6小时;每12小时口服500mg后的原形药物的血消除半衰期为5~7 小时,其代谢物为 6.9~8.7 小时。经口服或[[静脉]]注入14C标记的克拉霉素,5日内自尿排出占剂量的36%,自大便排出占52%。低剂量给药经粪、尿两个途径排出的药量相仿,但剂量增大时尿中排出量较多。
【 [[适应症]] 】
适用于克拉霉素[[敏感菌]]所引起的下列感染:
4、曾有发生短暂性[[中枢神经系统]]副作用的报告,包括[[焦虑]]、头昏、[[失眠]]、[[幻觉]]、[[恶梦]]或意识模糊,然而其原因和药物的关系仍不清楚。
【 禁 忌 】
1、对本品或大环内酯类[[药物过敏]]者禁用。
4、某些[[心脏病]](包括[[心律失常]]、心动过缓、Q-T间期延长、[[缺血性心脏病]]、[[充血性心力衰竭]]等)患者禁用。
【注意事项】
1、肝功能损害、中度至严重肾功能损害者慎用。
6、[[血液]]或[[腹膜透析]]不能降低本品的[[血药浓度]]。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
动物实验中本品对胚胎及[[胎儿]]有毒性作用,同时本品及其代谢产物可进入母乳中,故孕妇及哺乳期妇女禁用。
6个月以下儿童的疗效和安全性尚未确定。
【老年患者用药】
老年人的[[耐受性]]与年轻人相仿。
【[[药物相互作用]]】
1、本品可轻度升高[[卡马西平]]的血药浓度,两者合用时需对后者作血药浓度监测。
当服用大剂量的克拉霉素时,可能有胃肠不适。因过量引起症状时应迅速[[洗胃]]并适当给予[[支持疗法]]。
【 规 格 】
1.0g:50mg(以克拉霉素计)
【 贮 藏 】
密封,在阴凉干燥处保存。
【 包 装 】
铝塑复合膜包装,每盒12袋。
3,385
个编辑

导航菜单