克拉霉素
克拉霉素又名甲红霉素，是红霉素的衍生物，上世纪90年代初由日本大正公司开发成功，并以商品名Clarith注册。尔后，大正公司首先将其技术转让给美国雅培公司生产；1990年在爱尔兰、意大利上市，1991年10月获FDA批准定为IB类新药上市，商品名Biaxin，1993年以Klacid在中国香港上市，在欧洲和亚洲的商品名为克拉仙，目前已在全球50多个国家上市，市场用量稳步增长，并在临床中发挥了重要作用。克拉霉素及其片剂、目前生产的剂型还有颗粒剂、分散片、缓释片、注射剂和干混悬剂。
甲红霉素(克拉霉素)
Clarithromycin (Klaricid)
【作用与用途】
抗菌谱与红霉素相似，对胃酸稳定，对革兰阳性菌作用更强，对部分革兰阴性菌、链球菌属、支原体及衣原体等均有抗菌活性。对肺炎链球菌、化脓性链球菌、金葡菌、卡他莫拉菌、流感嗜血杆菌及肺炎支原体等有效。临床主用于支气管炎、肺炎、咽喉炎、扁桃体炎、支原体肺炎、皮肤及软组织感染、中耳炎、牙周炎、百日咳、猩红热。
【剂量与用法】
口服，成人，0.25g/次，2次/日；严重感染可增加至0.5g/次，2次/日，根据病情连续服用6～14日。儿童每日mg～15mg/kg，分～3次给予。
【副作用】
1 胃肠道反应有恶心、呕吐、胃部不适、腹胀，食欲不振及软便等，偶有转氨酶上升。
2 对大环内酯类药物有过敏史者慎用。如出现皮疹等过敏症状时须停药。
3 孕妇禁用，哺乳妇慎用。
贮藏：密封，在阴凉干燥处保存
有效期：二年。
补充资料：
克拉霉素具有高效、口服易于吸收，对酸稳定性好的特点，该药对革兰阳性菌的活性强，对酶稳定，在血清和肺组织中浓度高。临床证明体内活性是红霉素的6～10倍，是交沙霉素的14～35倍。并以改善生物利用度为特征，组织和细胞内分布极好、半衰期长，其不良反应发生率仅为3%，是用于治疗上呼吸道及下呼吸道和皮肤、软组织感染，已成为取代红霉素的大环内酯类抗生素品种。此外，美国FDA已批准将克拉霉素与洛赛克合用，作为幽门螺旋杆菌引起的胃及十二指肠溃疡的治疗方案；该药也是治疗艾滋病患者感染的首选药物。
以下为辽宁天龙药业有限公司生产的克拉霉素颗粒剂说明书，里面有更详尽的药理学信息。
【药品名称】
通用名：克拉霉素颗粒剂
商品名：欣普
英文名：Clarithromycin Granules
汉语拼音：Kelameisu Keliji
本品主要成份为克拉霉素，其化学名为6-O－甲基红霉素。
分子式：C38H69NO13
分子量：747.96
【 性 状 】
本品为白色或类白色包衣颗粒剂。
【药理毒理】
1、药理：
本品为大环内酯类抗生素，对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等有抑制作用，对部分革兰阴性菌如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、淋病奈瑟菌、嗜肺军团菌和部分厌氧菌如脆弱拟杆菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等也有抑制作用，此外对支原体也有抑制作用。
本品特点为在体外的抗菌活性与红霉素相似，但在体内对部分细菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌等的抗菌活性比红霉素强。本品与红霉素之间有交叉耐药性。
本品的作用机制是通过阻碍细胞核蛋白50S亚基的联结，抑制蛋白合成而产生抑菌作用。
2、毒理：
本品除体外染色体畸变试验一次是弱阳性另一次为阴性结果外，其他体外致突变试验如沙门菌/哺乳动物细胞微粒体试验、细菌致突变频率试验、大鼠肝细胞DNA合成测定、小鼠淋巴瘤测定、小鼠显性致死试验和小鼠微核试验均为阴性。生育、生殖研究表明，雌性、雄性大鼠给用克拉霉素160 mg/kg/日（以体表面积计，是人用最大推荐剂量的1.3倍），对大鼠动情期、生育能力、分娩及子代的数量和存活率均无影响。给予猴子口服克拉霉素150 mg/kg/日 (以体表面积计，是人用最大推荐剂量的2.4
倍)，出现胚胎丧失。动物长期毒性研究未证实克拉霉素有致癌性。
【药代动力学】
口服后经胃肠道迅速吸收，生物利用度(F)为55%。食物可稍延缓吸收之起始，但不影响生物利用度。单剂口服400mg后2.7小时达血药峰浓度(Cmax)2.2mg/L；每12小时口服250mg，在2～3天内达到稳态血浓度约为1mg/L，其代谢物（14-羟基克拉霉素）为0.6mg/L，每12小时口服500mg，药物在稳定峰值状态的血浆浓度平均为2.7～2.9 mg/L，其代谢物为0.83～0.88 mg/L。体内分布广泛，鼻粘膜、扁桃体及肺组织中的药物浓度比血浓度高。在血浆中，蛋白结合率为65%～75%。其主要代谢产物是具有大环内酯类活性作用的14-羟基克拉霉素。单剂给药后血消除半衰期为4.4小时；每12小时口服250mg后的原形药物血消除半衰期为3～4 小时，其代谢物为 5～6小时；每12小时口服500mg后的原形药物的血消除半衰期为5～7 小时，其代谢物为 6.9～8.7 小时。经口服或静脉注入14C标记的克拉霉素，5日内自尿排出占剂量的36%，自大便排出占52%。低剂量给药经粪、尿两个途径排出的药量相仿，但剂量增大时尿中排出量较多。
【 适应症 】
适用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染：
2、下呼吸道感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作和肺炎。
4、急性中耳炎、肺炎支原体肺炎、沙眼衣原体引起的尿道炎及宫颈炎等。
5、也用于军团菌感染，或与其他药物联合用于鸟分枝杆菌感染、幽门螺杆菌感染的治疗。
【用法用量】
成人 口服，常用量一次 250 mg（以克拉霉素计），每12小时1次；重症感染者一次mg，每12小时1次。根据感染的严重程度应连续服用6～14日。
儿童 口服，6个月以上的儿童，按一次每公斤体重7.5mg（以克拉霉素计），每12小时1次。根据感染的严重程度应连续服用5～10日。
【不良反应】
1、主要有口腔异味（3%），腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应（2%～3%），
2、可能发生过敏反应，轻者为药疹、荨麻疹，重者为过敏及Stevens—Johnson症。
3、偶见肝毒性、艰难梭菌引起的假膜性肠炎。
4、曾有发生短暂性中枢神经系统副作用的报告，包括焦虑、头昏、失眠、幻觉、恶梦或意识模糊，然而其原因和药物的关系仍不清楚。
【 禁 忌 】
1、对本品或大环内酯类药物过敏者禁用。
2、孕妇、哺乳期妇女禁用。
3、严重肝功能损害者、水电解质紊乱患者、服用特非那丁治疗者禁用。
4、某些心脏病（包括心律失常、心动过缓、Q－T间期延长、缺血性心脏病、充血性心力衰竭等）患者禁用。
【注意事项】
1、肝功能损害、中度至严重肾功能损害者慎用。
2、肾功能严重损害（肌酐清除率小于30ml/分钟）者，须作剂量调整。常用量为一次mg，一日1次；重症感染者首剂500mg，以后一次mg，一日2次。
3、本品与红霉素及其他大环内酯类药物之间有交叉过敏和交叉耐药性。
4、与别的抗生素一样，可能会出现真菌或耐药细菌导致的严重感染，此时需要中止使用本品，同时采用适当的治疗。
5、本品可空腹口服，也可与食物或牛奶同服，与食物同服不影响其吸收。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
动物实验中本品对胚胎及胎儿有毒性作用，同时本品及其代谢产物可进入母乳中，故孕妇及哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】
6个月以下儿童的疗效和安全性尚未确定。
【老年患者用药】
老年人的耐受性与年轻人相仿。
【药物相互作用】
1、本品可轻度升高卡马西平的血药浓度，两者合用时需对后者作血药浓度监测。
2、本品对氨茶碱、茶碱的体内代谢略有影响，一般不需要调整后者的剂量，但氨茶碱、茶碱应用剂量偏大时需监测血浓度。
3、与其他大环内酯类抗生素相似，本品会升高需要经过细胞色素P450系统代谢的药物的血清浓度（如阿司咪唑、华法林、麦角生物碱、三唑仑、咪达唑仑、环孢素、奥美拉唑、雷尼替丁、苯妥因、溴隐亭、阿芬他尼、海索比妥、丙吡胺、洛伐他丁、他克莫司等）。
4、本品与HMG—CoA还原酶抑制药（如洛伐他丁和辛伐他丁）合用，极少有横纹肌溶解的报道。
5、本品与西沙必利、匹莫齐特合用会升高后者血浓度，导致Q—T间期延长，心率失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭。与阿司咪唑合用会导致Q—T间期延长，但无任何临床症状。
6、大环内酯类抗生素能改变特非那丁的代谢而升高其血浓度，导致心律失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭。
7、本品与地高辛合用会引起地高辛血浓度升高，应进行血药浓度监测。
8、HIV感染的成年人同时口服本品和齐多夫定时，本品会干扰后者的吸收使其稳态血浓度下降，应错开服用时间。
9、与利托那韦合用本品代谢会明显被抑制，故本品每天剂量大于1g 时，不应与利托那韦合用。
10、与氟康唑合用会增加本品血浓度。
【药物过量】
当服用大剂量的克拉霉素时，可能有胃肠不适。因过量引起症状时应迅速洗胃并适当给予支持疗法。
【 规 格 】
1.0g：50mg（以克拉霉素计）
【 贮 藏 】
密封，在阴凉干燥处保存。
【 包 装 】
铝塑复合膜包装，每盒12袋。
【 有效期 】
二年。
【 注意 】
医生为老年人开此药时一定要多次提醒用法,用量,以前多次发生老年人记错用量而造成的每日最大服用3次g而至药物过量的事情,请多加注意
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