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== 三甲氧苄二氨嘧啶药典标准==
=== 品名===
==== 中文名====
[[三甲氧苄二氨嘧啶]]
==== 汉语拼音====
Jiayang Bianding
==== 英文名====
Trimethoprim
=== 结构式===
=== 分子式与分子量===
C14H18N4O3 290.32
=== 来源（名称）、含量（效价）===
本品为5-[（3,4,5-三甲氧基苯基）甲基]-2,4-嘧啶二胺。按[[干燥]]品计算，含C14H18N4O3不得少于99.0%。
=== 性状===
本品为白色或类白色[[结晶]]性粉末；无臭，味苦。
本品在[[三氯甲烷]]中略溶，在[[乙醇]]或[[丙酮]]中微溶，在水中几乎不溶；在[[冰醋酸]]中易溶。
==== 熔点====
本品的熔点（[[2010年版药典二部附录Ⅵ]] C）为199～203℃。
==== 吸收系数====
取本品，精密称定，加稀[[醋酸]][[溶解]]并定量稀释制成每1ml中约含100μg的[[溶液]]，再加水定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液。照紫外－可见[[分光光度法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅳ]] A），在271nm的波长处测定吸光度，[[吸收]]系数为198～210。
=== 鉴别===
（1）取本品约20mg，加稀[[硫酸]]2ml溶解后，加[[碘试液]]2滴，即生成棕褐色沉淀。
（2）取本品20mg，精密称定，加乙醇5ml溶解，再加0.4%[[氢氧化钠]]溶液制成每1ml中含20μg的溶液。照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在287nm的波长处有最大吸收，其吸光度约为0.49。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外[[光谱]]集》103图）一致。
=== 检查===
==== 碱度====
取本品0.50g，加水50ml，振摇，滤过。取滤液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），[[pH值]]应为7.5～8.5。
==== 酸性溶液的澄清度与颜色====
取本品1.0g，加醋酸25ml溶解，溶液应澄清无色；如显色，与对照溶液（取黄色1号标准比色液，与等量的水混匀制成）[[比较]]（[[2010年版药典二部附录Ⅸ]] A），不得更深。
==== 有关物质====
取本品约50mg，置50ml量瓶中，加流动相适量，振摇使溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取适量，用流动相稀释制成每1ml中含2μg的溶液，作为对照溶液。照[[高效液相色谱法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅴ]] D）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以[[乙腈]]－水－[[三乙胺]]（200：799：1）（用氢氧化钠[[试液]]或冰醋酸调节pH值至6.4）为流动相；[[检测]]波长为280nm。取三甲氧苄二氨嘧啶对照品和二三甲氧苄二氨嘧啶对照品各适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中含三甲氧苄二氨嘧啶2μg和二三甲氧苄二氨嘧啶1μg的溶液，作为[[系统]]适用性试验溶液，取20μl注入液相色谱仪，调节检测[[灵敏度]]，使三甲氧苄二氨嘧啶色谱峰的峰高约为满量程的20%，理论板数按三甲氧苄二氨嘧啶峰计算不低于5000，三甲氧苄二氨嘧啶峰与二三甲氧苄二氨嘧啶峰的[[分离]]度应大于2.5。精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰[[面积]]不得大于对照溶液主峰面积（0.2%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（0.4%）。供试品溶液的色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的峰忽略不计。
==== 干燥失重====
取本品，在105℃干燥至[[恒重]]，减失重量不得过0.5%（[[2010年版药典二部附录Ⅷ]] L）。
==== 炽灼残渣====
不得过0.1%（2010年版药典二部附录Ⅷ N）。
=== 含量测定===
取本品约0.2g，精密称定，加冰醋酸20ml，[[温热]]使溶解，放冷，加[[结晶紫]]指示液1滴，用[[高氯酸]][[滴定液]]（0.1mol/L）[[滴定]]至溶液显蓝色，并将滴定的结果用[[空白试验]]校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于29.03mg的C14H18N4O3。
=== 类别===
[[抗菌]]药。
=== 贮藏===
[[遮光]]，密封[[保存]]。
=== 制剂===
（1）[[三甲氧苄二氨嘧啶片]] （2）[[三甲氧苄二氨嘧啶注射液]]
=== 版本===
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 三甲氧苄二氨嘧啶说明书==
=== 药品名称===
三甲氧苄二氨嘧啶抗菌谱与磺胺甲基异噁甲基异噁唑[[相似]]，而抗菌作用比磺胺甲基异噁甲基异噁唑强20～100倍，但三甲氧苄二氨嘧啶单独使用时易产生耐药性，多与磺胺类药合用。三甲氧苄二氨嘧啶于单用时是抑菌药，与[[磺胺药]]合用时增效，甚至可以杀菌。如细菌对这两种药物单用时都是敏感的，则一药的亚抑菌浓度可降低另一药的MIC4～8倍以上。但增效作用在不同细菌或菌株是不同的。在[[淋球菌]]和变形杆菌有高度的[[协同作用]]。在大多数[[葡萄球菌]]、链球菌、[[肺炎球菌]]、[[流感杆菌]]只协同4～8倍。产生最大协同的浓度为各自的[[MIC]]配合。也有一些菌株对两药均敏感，但不产生协同作用。如细菌对磺胺药耐药，只对三甲氧苄二氨嘧啶敏感，一般说不能产生协同，仅相当于TMP单独起作用，如磺胺药的浓度很高，在体外可出现协同。这一点临床意义不大，因磺胺药用量过大很不安全，但对尿路感染可能有益，因磺胺药在尿中的浓度很高。例如，铜绿假单胞菌对磺胺药是中度耐药的，合用三甲氧苄二氨嘧啶时可能产生协同抗菌作用。国内研究证明三甲氧苄二氨嘧啶对多种抗生素均有增效作用。例如与[[四环素]]联合对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌的增效作用大于与磺胺甲噁甲噁唑联合；对耐药金黄色葡萄球菌，三甲氧苄二氨嘧啶能增强[[青霉素]]、[[新青霉素Ⅱ]]和[[红霉素]]的作用；对铜绿假单胞菌能增强庆大霉霉素和卡那霉素的作用。但也有人认为不应将三甲氧苄二氨嘧啶与四环素、[[多西环素]]、卡那霉素或庆大霉霉素合用，因为产生增效的菌株极少。国外报道三甲氧苄二氨嘧啶增效作用明显的有化脓性链球菌、肠[[球菌]]、变形杆菌、克雷[[白菌]]、大肠杆菌和铜绿假单胞菌等。动物实验也证实能提高[[感染]]小鼠的生存率。对利福平或三甲氧苄二氨嘧啶的耐药菌株也能增效。两药的常用量在患者体内可以达到增效的水平。磺胺药与多黏菌素对阴性杆菌有协同作用。加用三甲氧苄二氨嘧啶更好。三甲氧苄二氨嘧啶在治疗过程中细菌产生耐药性的目前尚不多见，约在10%左右。这可能是TMP常与磺胺药合用，对此二药均敏感的[[病原菌]]不易产耐药性的缘故。但只对TMP敏感的病原菌容易产生耐药性。在实验室内也证明阴性菌对TMP的耐药性发展很快，临床应用日久，耐药性也会增多。
