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君刻单
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== 概述==
[[君刻单]]是单环β-内酰胺类[[抗生素]]，为白色至淡黄色[[结晶]]性粉末；无臭，有引湿性。主要用于革兰阴性菌的[[感染]]。口服不[[吸收]]，由[[肌肉]]或[[静脉]]注射给药。对[[青霉素]]过敏者不存在交叉[[过敏反应]]。[[脑膜炎]]时，[[本药]]可进入[[脑脊液]]，并达有效浓度。
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==== 残留溶剂====
取本品约1.0g，精密称定，置5ml量瓶中，用8%碳酸钠溶液溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品贮备液；精密量取1ml，置顶空瓶中，精密加8%碳酸钠溶液1ml，混匀，密封，作为供试品溶液；精密称取甲醇约60mg、乙醇约100mg、[[二氯甲烷]]约12mg，置同一100ml量瓶中，用8%碳酸钠溶液稀释至刻度，摇匀，作为对照品贮备液。精密量取1ml，置顶空瓶中，再精密加入供试品贮备液1ml，混匀，密封，作为对照品溶液。照残留[[溶剂]]测定法（[[2010年版药典二部附录Ⅷ]] P第二法）测定。以6%氰丙基苯基－94%二甲基聚硅氧烷聚合物（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱，起始温度40℃，维持5分钟，再以每分钟30℃的速率升至200℃，维持3分钟；进样[[口温]]度为150℃，检测器温度为250℃，顶空瓶[[平衡]]温度为90℃，平衡时间为15分钟。取对照品贮备液1ml，置顶空瓶中，加入8%碳酸钠溶液1ml，摇匀，作为系统适用性试验溶液，顶空进样，记录色谱图。各色谱峰之间的分离度均应符合要求。取对照品溶液与供试品溶液分别顶空进样，按标准加入法以峰面积计算，含乙醇不得过2.0%，其他均应符合[[规定]]。
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 君刻单说明书==
=== 药品名称===
君刻单
=== 英文名称===
Aztreonam
=== 君刻单的别名===
[[阿兹曲南]]；[[氨噻酸单胺菌素]]；[[氨噻羧单胺菌素]]；[[单酰胺菌素]]；氨曲南；[[菌克单]]；[[噻肟单酰胺菌素]]；Azactam；Aztreonamum；Primbactam；[[SQ-26776]]
=== 分类===
抗生素 > 单环β-内酰胺类
=== 剂型===
[[注射剂]]（粉）:0.5g，1.0g。
=== 君刻单的药理作用===
氨曲君刻单属单环β-内酰胺类抗生素，是一种杀菌药。其[[抗菌]][[作用]]机制是能迅速通过革兰阴性需氧菌[[细胞]]的[[外膜]]壁，对青霉素结合蛋白3（PBP-3）具有高度亲和性，通过作用于PBP-3，[[抑制]][[细菌细胞壁]]的合成，导致[[细胞溶解]]和死亡。君刻单抗菌作用特点是抗菌谱较窄，仅对需氧革兰阴性[[杆菌]]具抗菌作用，对[[铜绿]][[假单胞菌]]的[[抗菌活性]]与[[头孢他定]][[相似]]，对许多[[细菌]]产生的β-内[[酰胺酶]]高度[[稳定]]（稳定性高于[[第三代头孢菌素]]），但是对革兰阳性菌和[[厌氧菌]]无效。君刻单对[[大肠杆菌]]、克雷白杆菌、沙雷杆菌、奇异[[变形杆菌]]、吲哚阳性变形杆菌、[[枸橼酸]]杆菌、流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌及其他假单胞菌、某些肠杆菌属、[[淋球菌]]等有较强抗菌活性，对军团菌属[[耐药]]。君刻单可被超广谱和[[染色体]]介导的酶水解，不诱导β-内酰胺酶活性。
=== 君刻单的药代动力学===
氨曲君刻单口服几乎不吸收（不足1%）；肌注吸收完全，肌注后生物利用度为100%。肌内注射1g，0.6～1.3h血药浓度达峰值，约为40～46.5μg/ml；静脉注射1g，血药浓度可达125μg/ml。血药吸收后体内[[分布]]广泛，在[[胆汁]]、乳汁、[[水疱]]液、[[支气管]]分泌物、[[羊水]]、[[心包]]膜、胸、腹腔液中均可达较高浓度。[[脑膜]]有[[炎症]]时，也有一定量[[药物]]可透过血-脑脊液屏障到达脑脊液中。君刻单还可广泛分布至[[子宫内膜]]、[[输卵管]]、[[卵巢]]、[[前列腺]]、[[脂肪]]、[[胆囊]]、[[肾脏]]、[[大肠]]、肝、肺、[[心肌]]、[[骨骼肌]]、[[皮肤]]等[[组织]]中，并可透过[[胎盘]]进入[[胎儿]]血[[循环]]。君刻单[[血清]]蛋白结合率为56%～60%，[[半衰期]]为1.4～2.2h，肾[[功能]]损害时可延长至4.7～6.0h，约6%～16%药物可在体内[[代谢]]成无活性的[[代谢物]]。给药后8h内，60%～75%以原形从尿中排出，只有1%的药量在粪便中发现。[[血液透析]]4h可使血药浓度下降27%～58%，[[腹膜透析]][[后血]]药浓度约下降10%，应增加给药量。
=== 君刻单的适应证===
临床用于革兰阴性需氧菌引起的下呼吸道、泌[[尿道]]、皮肤和软组织感染、[[败血症]]、腹内感染、产后和妇科感染、骨和[[创伤]]感染、[[淋病]]、[[膀胱炎]]、小儿化脓性[[腹膜炎]]。君刻单与其他抗生素合用，可用于治疗有革兰阳性菌感染的混合感染。
=== 君刻单的禁忌证===
1.对君刻单过敏者。
2.对其他β-内酰胺类药曾[[有过]]敏性[[休克]][[反应]]者。
3.对[[利多卡因]]等局[[麻药]]有过敏史者。
4.对[[头孢他啶]]过敏者。
=== 注意事项===
1.交叉过敏:君刻单与青霉素类、头孢菌素类等其他β-内酰胺类药交叉过敏反应的[[发生]]率很低；但国外有研究发现，头孢他啶可以完全抑制君刻单的侧链，与君刻单存在交叉过敏。
2.慎用:（1）过敏[[体质]]者；（2）肾功能不全者；（3）肝功能不全者（有报道[[酒精]]性[[肝硬化]][[患者]]对君刻单的总清除率可降低20%～25%）；肝功能受损的患者应观察其动态变化。（4）孕妇；（5）[[哺乳期]]妇女；（6）婴[[幼儿]]；（7）老年患者。
3.药物对[[检验]]值或诊断的影响:直接抗人[[球蛋白]]（Coombs）试验可呈阳性反应。
=== 君刻单的不良反应===
1.过敏反应:以皮疹、[[荨麻疹]]、药物热等过敏反应较多见，偶见[[过敏性休克]]。
2.胃[[肠道]]反应:可出现[[腹痛]]、[[腹泻]]、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[味觉]]改变等胃肠道[[症状]]。
3.[[血液]]系统:少数患者用药后可能出现暂时性[[嗜酸粒细胞]]增多、[[血小板]]减少、血小板增多、[[凝血激酶]]时间（PTT）及[[凝血酶]]原时原时间（[[PT]]）延长。
4.[[肝脏]][[毒性]]:少数患者用药后可出现暂时性肝功能损害（血清[[丙氨酸]]氨基[[转移]][[氨基转移酶]]、[[天门冬氨酸]]氨基转移酶、[[乳酸脱氢酶]]值升高）。
5.肾脏毒性:少数患者大[[剂量]]应用君刻单会引起肾功能损害（[[血肌酐]]值暂时性升高）。
6.有报道用药后偶见[[头痛]]、倦怠、[[眩晕]]等症状。
7.肌内注射或静脉给药时，如浓度过大或速度太快可致注射部位[[疼痛]]、硬结，严重者可致[[血栓性静脉炎]]，发生率为0.5%～1.8%，其中因反应不能继续治疗者2%。
8.实验室检查异常多无临床意义，不需中断治疗。
9.儿科患者仅有个别[[儿童]]发生腹泻、皮疹、腹痛。
=== 君刻单的用法用量===
1.每次1～2g，每8～12小时1次。危重患者或由铜绿假单胞菌所致的严重感染；每次2g，每6～8小时1次，每天最大剂量不宜超过8g。无并发症的[[尿路感染]]:每次0.5～1g，每8～12小时1次。
2.肾功能不全时剂量:给药时应根据[[肌酐清除率]]调整剂量:（1）肌酐清除率为每分钟30～10ml者，起始量1～2g，以后维持量按[[常用量]]减半，间隔时间为6、8、12小时1次；（2）肌酐清除率小于每分钟10ml者，起始量0.5～1g，以后维持量按常用量的1/4，间隔时间为6、8、12小时1次。
3.[[透析]]时剂量:每次血液透析后，除维持量外，应另给予起始量的1/8。
=== 君刻单与其它药物的相互作用===
1.君刻单与[[氨基糖]]苷类抗生素（[[庆大]]霉霉素、[[妥布霉素]]、[[阿米卡星]]等）联合，对铜绿假单胞菌、不动杆菌、沙雷杆菌、[[肺炎]]克雷白杆菌、普鲁威登菌、肠杆菌属、大肠杆菌、摩根杆菌等起协同抗菌作用。
2.君刻单与[[头孢西丁]]在体外与体内起[[拮抗作用]]。与[[萘夫西林]]、[[氯唑西林]]、[[红霉素]]、[[万古霉素]]等在[[药效]]方面不相互[[干扰]]。
3.某些抗生素（如头孢西丁、伊米配能）在体外对一些革兰阴性需氧菌可诱导高浓度的β-内酰胺酶，提示这些抗生素不宜与君刻单合用。
4.与[[利尿]]剂同用可增加肾毒性。
=== 专家点评===
君刻单为第一个全合成的单环β-内酰胺类抗生素。对革兰阴性菌包括铜绿假单胞菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、沙雷杆菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、[[流感杆菌]]以及某些肠杆菌、淋球菌等具有强大的抗菌活性，临床研究表明治疗复发性尿路感染有效率可达96%。北京[[医院]]应用君刻单治疗11例严重革兰阴性菌感染患者，其中[[治愈]]7例，进步2例，总有效率为81.82%。
== 君刻单中毒==
君刻单（[[氨噻羧单酰胺菌素]]、氨曲南）主要用于革兰阴性菌的感染。口服不吸收，由肌肉或静脉注射给药的半衰期分别为1.6h。常用量3～4g/d，分2～3次给药。对青霉素过敏者不存在交叉过敏反应。脑膜炎时，本药可进入脑脊液，并达有效浓度。
4.血液透析可将本药的25%～50%从[[人体]]内清除。
