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得美素
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== 得美素概述==
[[得美素]]（estradiol，E2）是[[雌激素]]中最主要、活性最强的[[激素]]，是[[性腺]][[功能]]启动的标志，在成年女性随[[月经周期]]呈[[周期]]性变化。E2主要来自[[发育]][[卵泡]]或[[黄体]]，是[[卵巢]]在[[促卵泡激素]]（[[FSH]]）和[[黄体生成素]]（[[LH]]）的双重[[作用]]下，由卵泡膜[[细胞]]和颗粒细胞共同合成。E2在[[肝脏]][[灭活]]后转变为[[雌酮]]（E1）和[[雌三醇]]（E3）。男性E2主要由[[睾丸]]间质细胞合成分泌。E2的主要生理作用为：促使[[女性生殖器]]官和[[第二性征]]的发育；通过[[正反馈]]和[[负反馈]]作用调节[[下丘脑]]和[[垂体]]的功能；促进[[骨骼]]的[[生长]]，加速骨骼的融合，并可影响机体脂蛋[[白及]]水、盐[[代谢]]。
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 得美素说明书== === 药品名称=== 得美素=== 英文名称=== Estradiol=== 得美素的别名=== [[二羟雌酮]]；[[双羟雌素酮]]；[[诺康复]]；雌二醇；[[更乐]]；[[伊司乐]]；[[求偶二醇]]；[[诺坤复]]；[[雌素二醇]]；[[雌性二醇]]；[[伊尔]]；[[松奇]]；Oestradiol；Oestrogel=== 分类=== [[内分泌系统]]药物 > 性腺疾病用药=== 剂型=== 1.[[注射液]]：每支2mg（1ml）； 2.控释贴片：2mg/5cm2； 3.[[凝胶]]：30g； 4.[[阴道片]]：0.025mg； 5.[[缓释片]]剂：1mg； 6.[[贴剂]]：每张含得美素2mg，4mg，8mg。=== 得美素的药理作用=== 1.对[[生殖]]系统的影响：可促使未成年女性的第二性征和性[[器官]]的发育[[成熟]]。对成年妇女除可[[保持]]第二性征之外，还能在下丘脑-垂体系统的[[反馈]]调节下，使[[子宫内膜]]产生一系列的变化，促成月经周期。还能[[增强子]]宫[[活动]]，提高[[子宫]][[平滑肌]]对[[催产素]]的[[敏感]]性，促进[[阴道]]上皮增生和表层细胞产生角化。此外，雌激素还能通过对垂体和下丘脑的反馈作用，促进或[[抑制]][[促性腺激素]]的释放，并能间接地影响卵巢的[[形态]]和功能。 2.对乳腺的作用：可[[刺激]]乳腺导管和腺泡的生长发育。通过刺激垂体合成和释放[[催乳素]]或抑制下丘脑分泌催乳素抑制激素，均可增加催乳素的分泌。大[[剂量]]雌激素则可抑制泌乳，可能在乳腺水平[[干扰]]催乳素的作用。 3.对[[凝血]]过程的影响：雌激素对多种[[凝血因子]]都具有作用，使因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ和Ⅹ增加，并有抑制抗[[凝血酶]]活性的作用。 4.对代谢的影响：雌激素有轻度的钠潴留作用，可激活血浆中[[肾素]]-[[血管紧张素]]系统，增强[[成骨细胞]]活性和增加骨骼钙盐的沉积，降低糖耐量，降低血[[胆固醇]]。得美素为[[妇女更年期综合征]]治疗剂，经皮吸收[[安全性]]高，吸收迅速，效果确实，不经肝脏代谢，[[副作用]]低，用药后激素比值水平接近[[停经]]前妇女比值。 === 得美素的药代动力学=== 口服后迅速从胃[[肠道]]吸收，也可从[[皮肤]]和黏膜吸收，但口服易被破坏，因此多采用肌内注射和外用。[[血浆蛋白]]结合率约50%，在体[[内经]]肝脏和肠迅速代谢为活性较弱的雌酮和雌三醇，部分进入肠肝[[循环]]，[[代谢物]]与[[葡萄糖]]醛酸或硫酸结合后，从[[尿液]]中[[排泄]]。仅有少部分以原形排泄。=== 得美素的适应证=== 1.防治围[[绝经期]][[综合]]期[[综合征]]。 2.雌激素分泌不足所致的[[月经期]][[症状]]。 3.也用于晚期[[前列腺癌]]的姑息疗法。 4.用于因雌激素缺乏引起的卵巢功能低下的各种症状，如[[血管]]舒缩障碍，热潮红，围绝经期综合期综合征，阴道[[干燥]]和[[萎缩]]，[[骨质疏松]]，[[尿失禁]]，[[精神]]失调、[[乏力]]、抑郁、[[失眠]]等症。=== 得美素的禁忌证=== 1.对得美素过敏者禁用。有乳腺增生、乳房[[肿块]]者、[[乳腺癌]]、子宫癌、垂体瘤患者禁用。 2.[[再生障碍性贫血]]、肝功能异常者禁用。 3.未成年患者不宜使用。 4.[[妊娠期]]、[[哺乳期]]妇女、已知或怀疑患有雌激素依赖性[[肿瘤]]、急性[[血栓性静脉炎]]或[[血栓栓塞]]、[[胆汁]]淤积性[[黄疸]]史、未明确诊断的阴道不规则流血者禁用。=== 注意事项=== 1.[[哮喘]]、[[心功能不全]]、[[癫痫]]、精神抑郁、[[偏头痛]]、肝肾功能不全、[[糖尿病]]、脑血管疾患、[[子宫内膜异位症]]、冠状[[动脉]]疾患、[[胆囊]]疾患、[[甲状腺]]疾患、[[子宫肌瘤]]患者慎用。 2.得美素[[凝胶剂]]不可口服给药，忌用于乳房、外阴和阴道黏膜。 3.贴片打开后应当立即使用，贴片的部位应经常更换。 4.贴片贴上后（34.16±10.10）h可达血药峰值（70.23±15.67）pg/ml。终止用药后24h，血清雌激素水平即可恢复。 5.贴片处的皮肤可能出现轻度发红、瘙痒，偶见皮疹。 6.[[巴比妥类]]、卡巴西平、[[眠尔通]]、[[保泰松]]、[[利福平]]等会减低雌激素活性。=== 得美素的不良反应=== 1.常见[[恶心]]、[[呕吐]]、[[厌食]]、食欲缺乏、乳房肿胀、[[腹痛]]、[[头痛]]、子宫内膜过度增生、阴道[[出血]]、子宫颈分泌物增多、[[血压]]升高、下肢[[水肿]]、[[高钙血症]]、胆汁淤积性黄疸等反应，长期大量应用易于[[发生]]。 2.外用未[[见明]]显[[不良反应]]，局部[[耐受性]]良好，偶见局部红肿、瘙痒、皮疹、过敏[[性皮]]肤反应。 3.长期大量应用可见水钠潴留导致水肿。 === 得美素的用法用量=== 1.每次0.5～1.5mg，每周2～3次，替代治疗剂量平均为每天0.2～0.5mg。用于[[功能性子宫出血]]，每天肌内注射4～6mg，待血止后逐渐减量至每天或隔日1mg，连用3周，继用[[黄体酮]]。用于退奶，在乳房未胀前，每天肌内注射1次4mg，连用3～5天。 2.外用凝胶剂：（1）已绝经妇女，每天早晨或晚上涂2.5g于手臂、肩部、头颈部、腹部或[[大腿]]部及脸部，涂后约2min即干，[[沐浴]]后使用最好。连用24天，自第13天开始加[[口服黄体酮]]每天100mg，连用12天，休息1周，再重复治疗。（2）尚未绝经妇女，于月经周期第6天开始，每天2.5g涂于皮肤，连用25天，后13天加服黄体酮，每天100mg。 3.口服：缓释片（Estrofem）每次1mg，每天1次，连续25天，停药5～6天，重复下1个疗程。 4.外用：贴片（Dermestril）每次于脐下贴1张，3～4天更换1次。凝胶剂（Oestrogel）外涂于双臂、前臂和肩部，每次1.25g，每次2次。=== 得美素与其它药物的相互作用=== 1.得美素可增加钙剂的吸收。 2.与[[三环类抗抑郁药]]同时使用，大量的雌激素可增强[[抗抑郁药]]的不良反应，同时降低抗抑郁药的[[药效]]。 3.与[[卡马西平]]、[[苯巴比妥]]、[[苯妥英钠]]、[[扑米酮]]、利福平等同时使用，可降低雌激素的药效，这是由于诱导了肝[[微粒体]]酶，加快了雌激素的代谢所致。 4.与抗凝药同用时，雌激素可降低其抗凝[[效应]]，故若必须同用时，应调整抗凝药用量。 5.与[[抗高血压药]]同时用，可降低抗高血压药的作用。 6.得美素可降低[[他莫昔芬]]的治疗效果。 7.苯巴比妥、利福平可降低得美素的作用。=== 专家点评=== 得美素由卵巢成熟卵泡分泌，具有雌激素作用和对抗[[雄激素]]的作用，促进并维持女性特性发育成熟，参与月经周期形成，增加骨骼钙沉积，大剂量可抑制[[促性腺激素释放激素]]的分泌，并有抗催乳素作用。国内报道，白求恩医科大学第一临床[[医学]]院对46例[[自然]]绝经者，年龄在48～64岁，应用[[得美素控释贴片]]，每贴含得美素E22.5mg，贴片接触皮肤面积为10cm2，贴于下腹部、臀部，每7天使用1贴，每月3贴，停用1周，使用贴片的最后5天加服[[甲孕酮]]每次4mg，每天1次，连续5天。贴片连续使用3～6个月。结果用药后更年期症状明显改善，对卵巢功能低下引起的[[潮热]]、[[多汗]]、头痛、失眠等症状得以好转，用药后3、6个月各项症状按Kupperman评分总分与用药前[[比较]]，差异显著（P小于0.001）；血浆FSFSH、LH较用药前明显下降，得美素E2明显上升，由治疗前的96.78pmol/L上至154.83pmol/L（P小于0.05）；阴道脱落细胞成熟指数（[[MI]]）升高（P小于0.05）。是性激素替代治疗常用药物，疗效肯定。 {{zk120}}
