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色甘酸

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创建页面,内容为“== 概述== 色甘酸是抗过敏药,为白色结晶性粉末;无臭;有引湿性;遇光易变色。抑制组胺5-羟色胺、慢...”
== 概述==

[[色甘酸]]是抗过敏药,为白色[[结晶]]性粉末;无臭;有引湿性;遇光易变色。[[抑制]][[组胺]]、[[5-羟色胺]]、慢[[反应]]物质的[[过敏反应]]的介质释放,阻滞过敏反应介质对[[组织]]的不良[[作用]]。无直接松弛[[气管]][[平滑肌]]作用,无抗组胺作用。口服[[吸收]]差,临床上主要用于预防[[过敏性哮喘]]的发作。以[[气雾剂]]的形式,由[[鼻腔]]喷雾给药为主。
== 色甘酸药典标准==

=== 品名===

==== 中文名====

色甘酸
==== 汉语拼音====

Segansuanna
==== 英文名====

Sodium Cromoglicate
=== 结构式===

=== 分子式与分子量===

C23H14[[Na]]2O11 512.34
=== 来源(名称)、含量(效价)===

本品为5,5'-[(2-[[羟基]]-1,3-亚丙基)二氧]双(4-氧代-4H-1-苯并吡喃-2-[[羧酸]])二钠盐。按[[干燥]]品计算,含C23H14Na2O11不得少于98.0%。
=== 性状===

本品为白色结晶性粉末;无臭;有引湿性;遇光易变色。

本品在水中[[溶解]],在[[乙醇]]或[[三氯甲烷]]中不溶。
=== 鉴别===

(1)取本品0.1g,加水与[[氢氧化钠]][[试液]]各2ml,煮沸1分钟,[[溶液]]显黄色,加重氮苯磺酸试液数滴,显血红色。

(2)取本品,加[[磷酸]]盐[[缓冲液]](pH 7.4)溶解并稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照紫外-可见[[分光光度法]]([[2010年版药典二部附录Ⅳ]] A)测定,在238nm与326nm的波长处有最大吸收。

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外[[光谱]]集》155图)一致。

(4)本品的水溶液显钠盐的鉴别反应([[2010年版药典二部附录Ⅲ]])。
=== 检查===

==== 酸碱度====

取本品0.10g,加水10ml溶解后,加溴[[麝香草酚]]蓝指示液1滴;如显黄色,加氢氧化钠[[滴定液]](0.01mol/L)0.15ml,应变为蓝色;如显蓝色,加[[盐酸]]滴定液(0.01mol/L)0.15ml,应变为黄色。
==== 草酸盐====

取本品0.10g与[[草酸]]对照品溶液[取草酸(以无水物计)25mg,置100ml量瓶中,加水溶解并稀释至刻度,摇匀]1.0ml,分别置50ml量瓶中,各加水20ml与[[水杨酸]]铁试液5.0ml,用水稀释至刻度,摇匀,在480nm的波长处分别测定吸光度,供试品溶液的吸光度不得低于草酸对照品溶液的吸光度(0.25%)。
==== 干燥失重====

取本品,在120℃干燥至[[恒重]],减失重量不得过10.0%([[2010年版药典二部附录Ⅷ]] L)。

==== 重金属====

取本品1.0g,依法[[检查]](2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含[[重金属]]不得过百万分之十。
=== 含量测定===

取本品约0.18g,精密称定,加[[丙二醇]]20ml与[[异丙醇]]5ml,加热使溶解,放冷,加二氧六环20ml与甲基橙一二甲苯蓝FF混合指示液数滴,用[[高氯酸]]滴定液(0.1mol/L)(用二氧六环配制)[[滴定]]至溶液显蓝灰色。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于25.62mg的C23H14Na2O11。
=== 类别===

抗过敏药。
=== 贮藏===

[[遮光]],密封[[保存]]。
=== 制剂===

(1)[[色甘酸气雾剂]] (2)[[色甘酸滴眼液]]
=== 版本===

《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 色甘酸说明书==

=== 药品名称===

色甘酸
=== 英文名称===

Sodium Cromoglycate
=== 色甘酸的别名===

色甘酸钠;[[咽泰]];[[咳乐钠]];[[色苷酸二钠]];[[色羟丙钠]];SodiumHydroxypropyl;Cromate;Cromolyn;Intal;Cromoglicic Acid
=== 分类===

[[呼吸系统]][[药物]] > [[平喘药物]] > 抗炎性[[平喘药]]
=== 性状===

白色结晶性粉末;无臭,初无味,后微苦;有引湿性,遇光易变色。在水中溶解,在乙醇或[[氯仿]]中不溶。
=== 剂型===

1.胶囊(胶丸)剂:每胶囊(丸)20mg。

2.[[软膏剂]]:5%~10%。

3.[[滴眼剂]]:2%。

4.气雾剂:19.97g(内含色甘酸0.7g)。

5.[[滴鼻剂]]:2%~4%(5ml)。
=== 色甘酸的药理作用===

1.[[稳定]][[肥大细胞]]的[[细胞膜]],阻止肥大细胞释放过敏介质、对嗜碱性[[细胞]]和多核[[白细胞]]无作用。它对肥大细胞的阻释作用是具有组织专一性,它可抑制人肺组织的肥大细胞释放介质,但对人[[皮肤]]的肥大细胞则无影响。目前认为色甘酸能在肥大细胞的细胞膜外侧的钙通道部位与[[Ca]]2+形成复合物,加速钙通道的关闭,使外钙内流受到抑制,从而阻止肥大细胞脱颗粒进行。

2.直接抑制引起[[支气管]]痉挛的某些[[反射]]。色甘酸应用后,能保护[[二氧化硫]]、冷空气、甲苯二异氰酸盐等[[刺激]]引起的支气管痉挛,并能抑制运动性[[哮喘]]。单以其阻释放作用难以解释上述保护[[效应]]。在犬实[[验证]]明,色甘酸对[[迷走神经]]的[[感觉]][[纤维]]末梢“C”纤维的[[兴奋]][[传导]]具有直接抑制作用。

3.抑制非[[特异性]]支气管高反应性(bronchialhyperreactivity)。哮喘[[患者]]的[[气道]]对物理或化学刺激的反应较正常人[[敏感]],远比正常人小的[[刺激量]]即能引起气道痉挛收缩。这种非特异性支气管高反应性应用色甘酸后,即能明显降低。色甘酸主要作用是对速发型过敏反应具有明显的保护作用。哮喘激发试验表明,预先用药可以防止[[抗原]]诱发的速发反应和迟发反应,既可改善[[呼吸功能]],又有促进气道黏液运送速度。而预先应用[[糖皮质激素]]只能防止抗原诱发的迟发反应。

=== 色甘酸的药代动力学===

色甘酸极性高,强酸性、pKa小于2。口服仅1%左右从胃[[肠道]]吸收,故口服或灌肠可在胃肠道维持高浓度,吸收部分tmax为15~30min。口服20mg血药浓度可达9ng/ml,[[半衰期]]约1~1.5h,[[药效]]可维持6h,药物以原形经[[胆汁]]及肾排出,无[[蓄积]]作用。其余未吸收部分自粪便排出。粉雾[[吸入]]时,只有5%~10%被肺吸收。
=== 色甘酸的适应证===

临床用于预防过敏性哮喘([[外源性哮喘]])发作疗效最佳,预先用药后90%以上患者便可不发作;对[[内源性哮喘]]疗效较差,约60%左右的病例有效;对运动性哮喘,预先用药几乎全部病例可防止发作。对依赖皮质[[激素]]的患者,服色甘酸后可使之减量或安全停用。对[[儿童]]疗效尤为显著,患有慢性难治性哮喘的儿童应用色甘酸后[[大都]]部分缓解或完全缓解。与[[异丙肾]]上腺上腺上腺素合用,较单用时有效率显著增高,但色甘酸起效较慢,须连续用药数日后才能见效,如已发病,用药多无效。临床研究尚发现,色甘酸不仅对[[变态反应]]因素起主要作用的过敏性哮喘有效,对变态反应不明显的慢性哮喘也有效。在后一种情况中是由于某些非[[过敏原]]性因素导致肥大细胞脱颗粒所致,因而色甘酸的膜稳定作用对之有效。色甘酸还可用于[[变应性鼻炎]]([[过敏性鼻炎]])和季节性[[花粉症]],能迅速[[控制]][[症状]]。口服和灌肠用于[[溃疡性结肠炎]]、[[溃疡]]性[[直肠]]炎也有一定的疗效,不仅主观症状改善,而且乙状[[结肠]]镜检及直肠[[活检]]均见[[炎症]]及[[损伤]]显著减轻。[[软膏]]外用于[[异位性皮炎]]及其他[[湿疹]]皮炎类皮肤病也见显著疗效。2%滴眼液适用于花粉症、[[结膜炎]]和[[春季角膜结膜炎]]。用于春季[[卡他性]]角结膜炎、[[枯草热]]结膜炎、巨大[[乳头]]性结膜炎及其他过敏性眼病。
=== 色甘酸的禁忌证===

对色甘酸过敏者[[禁忌]]此药。对吸入[[拟肾上腺素药]]敏感者及孕妇慎用。
=== 注意事项===

1.色甘酸的疗效与用药[[方法]]之正确与否关系极大,必须教会患者正确的用药方法。无论气雾吸入,粉雾吸入或局部喷布,务必[[使药]]物尽量到达病变组织,喷布时间必须与患者呼吸[[协调]]一致。

2.色甘酸极易[[潮解]],[[粉剂]]一旦吸湿即黏附成团,不能均匀喷散,故药物使用时必须[[注意]]防潮。

3.本剂喷雾均有赖于一些特殊的工具,粉剂用粉雾器(spinhaler),水剂用喷雾器(neublizer),亦有用定量气雾抛射器(meter dose inhaler)者。此等工具均须坚固好用,定量准确,以免影响疗效。吸药工具必须专人专用,及时[[清洗]],以免交叉[[污染]]。

4.[[喘息]]状态及严重[[呼吸困难]]者,色甘酸吸入不属首选治疗。应先用[[解痉]]药物或皮质激素以控制症状。

5.在停用色甘酸时,应逐渐减量,不可突然停药,以防病情反复。

6.孕妇、肝[[功能]]不全者慎用。

7.对正在用[[肾上腺皮质激素]]或其他平喘药治疗者,用色甘酸后继续用原药至少1周或至症状明显改善后,才能逐渐减量或停用原药。

8.获明显疗效后,可减少给药次数,如须停药,应逐步减量后再停,不能突然停药,以防哮喘复发。

=== 色甘酸的不良反应===

色甘色甘酸钠色甘酸[[毒性]]极低,[[不良反应]]少见。少数患者干粉吸入后,咽部及气管有[[刺痛]]感,并产生支气管痉挛,出现[[恶心]]、[[口干]]、气急、[[咳嗽]]、[[胸闷]]等,因此常与小[[剂量]]异丙肾上腺上腺上腺素合用。偶可有皮疹。
=== 色甘酸的用法用量===

每次0.2g。

外用:每天2或3次,涂患处。
=== 色甘酸与其它药物的相互作用===

1.色甘酸与异丙肾上腺上腺上腺素合用可提高疗效。

2.色甘酸与糖皮质激素合用可增强治疗[[支气管哮喘]]的疗效。

3.色甘酸与[[氨茶碱]]合用可减少[[茶碱]]用量,并提高止喘疗效。与抗[[糖尿病]]药合用,会导致可逆性[[血小板]]减少。
=== 专家点评===

通过抑制组胺、[[5-HT]]、慢反应物质等的释放,并稳定肥大细胞的细胞膜、阻滞肥大细胞脱颗粒,色甘酸对Ⅰ型过敏反应有显著抑制作用,且毒性极低。无直接扩张支气管作用和抗炎作用,但在抗原攻击哮喘患者前使用,可抑制支气管的过敏反应。口服或灌肠吸收极少,在胃肠道内可维持高浓度,发挥局部抗敏作用。色甘酸是[[比较]]有效的非类[[固醇]]性气道抗炎药,对外源性哮喘特别是季节性哮喘预防发作效果好。由于该药不良反应少,与β2[[受体]]兴奋剂或茶碱类或激素联合使用,用于儿童支气管哮喘病的防治比较安全。[[随机]]临床试验表明,色甘酸吸入疗法在减轻哮喘患儿的慢性症状、改善肺功能和降低气道高反应性方面都优于对照组。在缓解症状、改善肺功能和降低气道高反应性等方[[面色]]甘酸钠优于[[茶碱缓释胶囊]],提示色甘酸远期疗效较好,可能与色甘酸具抗炎作用逐渐控制气道炎症有关,可推荐为防治中、轻度支气管哮喘的首选药物。具有很强的抗过敏作用,疗效维持时间长,对各种过敏性疾病有显著疗效,如[[荨麻疹]]、湿疹、[[过敏性皮炎]]、全身[[瘙痒症]],[[疱疹]][[性皮]]炎等。[[眼科]]用于过敏性眼病。
== 色甘酸中毒==

色甘酸抑制组胺、5-羟色胺、慢反应物质的过敏反应的介质释放,阻滞过敏反应介质对组织的不良作用。本品无直接松弛气管平滑肌作用,无抗组胺作用。本品口服吸收差, 临床上主要用于预防过敏性哮喘的发作。以气雾剂的形式,由鼻腔喷雾给药为主。

=== 临床表现===

1.气雾剂的颗粒刺激,易出现支气管痉挛。还可因刺激造成[[头痛]]、[[鼻塞]]、喷嚏、[[咽喉]]炎、恶心、流泪、眼部炎症。

2.口服应用的不良反应[[发生]]率高达29%,可出现荨麻疹、皮炎、鼻塞、严重的气管哮喘和[[肺水肿]],甚至发生[[休克]]。停药和[[对症治疗]]可恢复正常。

3.报道l例服药后发生[[关节]]、[[肌肉]]肿痛,停药后症状渐缓解。
=== 治疗===

色甘酸[[中毒]]的治疗要点为2:

1.气雾吸入前,先吸入β[[激动]]剂,可有效防止支气管痉挛的发生。

2.对症、支持治疗。
==色甘酸药品说明书其它版本==

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