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罗非昔布
,== 罗非昔布说明书==
=== 药品名称===
罗非昔布
=== 英文名称===
Rofecoxib
=== 罗非昔布的别名===
[[罗非考西]]；[[万络]]；Vioxx
=== 分类===
[[神经系统]][[药物]] > 解热[[镇痛药]] > 其他
=== 剂型===
25mg，12.5mg。
=== 罗非昔布的药理作用===
罗非昔布属非甾体类抗炎药。非甾体类抗炎药可不同程度地[[抑制]]环氧化酶的两个亚型（环氧化酶-1型和环氧化酶-2型）。抑制环氧化酶-1的药物可引起胃[[肠道]]和[[肾脏]]的[[不良反应]]，其抗[[血小板]]活性也与该[[酶的抑制]]有关。[[相反]]，抑制环氧化酶-2的药物主要产生抗炎和止痛[[作用]]，其止痛/抗炎作用与[[传统]]非甾体类抗炎药[[相似]]，但不良反应的[[发生]]率降低。罗非昔布为[[特异性]]环氧化酶-2型（COX-2）抑制药，故有止痛/抗炎作用，而胃肠道不良反应发生率较少。作用机制与塞利西卜相同。每天给予罗非昔布12.5mg或25mg。其疗效可与[[布洛芬]]800mg，每天3次或[[双氯芬酸]]50mg，每天3次相比。
=== 罗非昔布的药代动力学===
罗非昔布口服治疗[[牙痛]]30～60min起效，作用持续6h。常规制剂口服后2～3h达药峰浓度。曲线下[[面积]]为每小时4018ng/ml。口服常规制剂的生物利用度为93%，[[片剂]]和口服混悬液的生物利用度相等。与高脂食品同服时，其[[吸收]]程度和[[血浆]]峰值浓度不受影响，但达峰时间推迟1～2h。[[总蛋白]]结合率为87%。12.5mg时[[分布]]容积为91L，25mg时分布容积为86L。主要在[[肝脏]][[代谢]]，代谢产物有顺-二氢[[衍生物]]和反-二氢衍生物，均无活性。72%经肾脏[[排泄]]，其中原形少于1%。14%经粪便排泄，是否经乳汁分泌尚不清楚。[[母体]]药物的清除[[半衰期]]为17h。
=== 罗非昔布的适应证===
可用于增生性[[骨关节病]]和[[类风湿性关节炎]]治疗。还用于缓解[[疼痛]]和治疗[[原发性痛经]]。包括牙科和整形手术后的各种手术后的疼痛。
=== 罗非昔布的禁忌证===
1.对罗非昔布及药品成分过敏者。
2.晚期肾脏疾病[[患者]]。
=== 注意事项===
1.（1）严重[[脱水]]者。（2）[[水肿]]和[[心功能不全]]者：罗非昔布可能导致[[体液]]潴留和水肿。（3）正在接受抗[[感染]]治疗的患者：罗非昔布可掩盖感染的[[症状]][[发热]]。（4）[[水杨酸]]盐或非选择性环氧化酶抑制药导致的急性[[哮喘]]发作、[[荨麻疹]]或[[鼻炎]]加重的患者：这些[[反应]]的[[病理生理学]]意义尚不清楚，医生应[[权衡]]用药的利弊。（5）肝肾[[功能]]不全者。（6）有胃肠道[[溃疡]]、[[出血]]或[[穿孔]]史者。
2.用药期间应[[监测]]肝肾功能。
3.如发生过量用药，应使用常规支持疗法。
4.罗非昔布不能被[[血液透析]]清除。
5.慎用：[[高血压]]、尿潴留、[[心衰]]、[[消化道出血]]、吸烟嗜酒者。
6.出现[[嗜酸粒细胞]]增多、皮疹等，全身反应者立即停药。
=== 罗非昔布的不良反应===
1.可能引起[[贫血]]，但通常不影响[[血小板计数]]、[[凝血酶]]原时原时间、部分促凝血酶原时原时间或血小板聚集。
2.[[心血]]管[[系统]]：临床试验中有发生水肿和高血压的报道，且比[[安慰剂]]组的发生率高。
3.[[中枢神经系统]]：临床试验中有发生[[眩晕]]的报道，且比安慰剂组的发生率高。
4.[[消化系统]]：（1）罗非昔布可引起[[恶心]]、胃[[灼热]]、[[腹泻]]等不良反应，与非选择性环氧化酶抑制药相比，较少引起[[消化]]不良、[[胃酸]]反流、上腹部不适、[[呕吐]]、[[上消]]化道穿孔、溃疡或出血。有上消化道出血病史和年龄大于65岁的患者上消化道出血的发生率较高，但这与治疗无关。（2）罕见[[口腔溃疡]]的报道。（3）有报道，罗非昔布可引起ALT（[[丙氨酸氨基转移酶]]）和（或）[[AST]]（[[天冬氨酸]][[氨基转移酶]]）值升高，可高于正常值上限约3倍以上，且可引起肝功能不全的症状，其发生率与布洛芬相近，但显著低于双氯芬酸。继续治疗后，这些[[检验]]值的升高约有一半可消除。
5.泌尿/[[生殖]]系统：肾脏[[前列腺素]]可能在维持肾脏[[灌注]]中起代偿作用，所以，在肾脏灌注受损情况下给予罗非昔布可能导致前列腺素生成减少，结果使肾脏血流进一步减少而损害肾脏功能。原有明显的肾功能障碍、[[心脏]]代偿功能不足[[和肝]]硬化的患者，对上述反应的危险性更大。应考虑监测这些患者的肾功能。停止使用罗非昔布，可使患者肾功能恢复到治疗前的状态。
6.[[呼吸系统]]：国外有出现[[上呼吸道感染]]和[[支气管]]炎的报道，且发生率大于安慰剂组。
7.[[肌肉]][[骨骼]]系统：国外有引起[[背痛]]、衰弱、疲劳的报道，且发生率大于安慰剂组。
=== 罗非昔布的用法用量===
1.（1）[[关节炎]]：[[骨关节炎]]推荐起始[[剂量]]为12.5mg，每天1次。某些患者剂量可增加至25mg，每天1次。最大推荐量为每天25mg。也有使用罗非昔布每天25mg治疗[[类风湿关节炎]]的用法。（2）缓解急性疼痛和治疗原发性痛经：推荐首次剂量为25mg，每天1次。随后剂量为25～50mg，每天1次。最大推荐剂量为每天50mg，可连续服用5天。
2.肾功能不全时剂量：轻到中度肾功能不全患者（[[肌酐清除率]]为每分钟30～80ml）不需调整剂量。尚无肌酐清除率小于每分钟30ml时使用罗非昔布的临床[[经验]]。如果必须使用罗非昔布，应严密监测肾功能。
3.肝功能不全时剂量：轻到中度肝功能不全患者（Child-Pugh评分为5-9）不需调整剂量。目前尚无严重肝功能不全患者（Child-Pugh评分大于9）用药的临床数据。
4.老年人剂量：不需调整剂量。
=== 罗非昔布与其它药物的相互作用===
1.其他非甾体类抗炎药可增加锂剂[[中毒]]的危险（虚弱、震颤、过度[[口渴]]、[[精神]]错乱），罗非昔布和锂剂合用可能也会导致的同样作用。
2.罗非昔布与[[甲氨蝶呤]]合用时，可增加甲氨蝶呤中毒（[[白细胞]]减少、血小板减少、贫血、中毒性[[肾损]]害、黏膜溃疡形成）的危险性。
3.罗非昔布与[[华法林]]合用时，可增加出血的危险性。
4.罗非昔布可[[干扰]]具有舒张[[血管]]和[[利尿]]排钠作用的前列腺素的产生，因而降低[[赖诺普利]]的降压作用。
5.[[利福平]]诱导肝脏代谢，从而降低罗非昔布的疗效。
6.罗非昔布可降低袢[[利尿药]]、噻嗪类利尿药的利尿和降压作用。
7.含[[碳酸钙]]的制酸药可使罗非昔布的曲线下面积降低13%。含镁和铝的制酸药可使罗非昔布的曲线下面积降低8%。两种制酸药都可使罗非昔布的最大浓度降低近20%。但这些药动学改变在临床上无显著意义。
8.与单独服用罗非昔布相比，低剂量[[阿司匹林]]与罗非昔布合用时导致胃肠道溃疡的发生率升高。但罗非昔布每次50mg，每天1次的用量对低剂量阿司匹林（81mg，每天1次）的抗血小板活性无影响。
9.[[西咪替丁]]可使罗非昔布的最大浓度升高21%，曲线下面积增加23%，半衰期增加15%。但这些变化无显著临床意义。两药合用时不[[需要]]做剂量调整。
10.罗非昔布对[[炔雌醇]]或[[炔诺酮]]的药动学无重要影响。
11.罗非昔布对[[地高辛]]的血药浓度和肾脏清除率无影响。
12.[[酮康唑]]不影响罗非昔布的[[药代动力学]]。
13.罗非昔布不改变[[泼尼松龙]]、[[泼尼松]]的药代动力学。食物对罗非昔布的最大浓度和曲线下面积无影响，但达峰时间可推迟1～2h。给药时可不考虑食物对药物的影响。
=== 专家点评===
临床观察结果显示，罗非昔布在缓解骨关节炎方面的疗效与[[双氯芬酸钠]]具有相同的疗效，且[[耐受性]]良好。另外在镇痛效果与布洛芬疗效相同。还有胃肠黏膜保护功能。
=== ===
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
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=== 药品名称===
罗非昔布
=== 英文名称===
Rofecoxib
=== 罗非昔布的别名===
[[罗非考西]]；[[万络]]；Vioxx
=== 分类===
[[神经系统]][[药物]] > 解热[[镇痛药]] > 其他
=== 剂型===
25mg，12.5mg。
=== 罗非昔布的药理作用===
罗非昔布属非甾体类抗炎药。非甾体类抗炎药可不同程度地[[抑制]]环氧化酶的两个亚型（环氧化酶-1型和环氧化酶-2型）。抑制环氧化酶-1的药物可引起胃[[肠道]]和[[肾脏]]的[[不良反应]]，其抗[[血小板]]活性也与该[[酶的抑制]]有关。[[相反]]，抑制环氧化酶-2的药物主要产生抗炎和止痛[[作用]]，其止痛/抗炎作用与[[传统]]非甾体类抗炎药[[相似]]，但不良反应的[[发生]]率降低。罗非昔布为[[特异性]]环氧化酶-2型（COX-2）抑制药，故有止痛/抗炎作用，而胃肠道不良反应发生率较少。作用机制与塞利西卜相同。每天给予罗非昔布12.5mg或25mg。其疗效可与[[布洛芬]]800mg，每天3次或[[双氯芬酸]]50mg，每天3次相比。
=== 罗非昔布的药代动力学===
罗非昔布口服治疗[[牙痛]]30～60min起效，作用持续6h。常规制剂口服后2～3h达药峰浓度。曲线下[[面积]]为每小时4018ng/ml。口服常规制剂的生物利用度为93%，[[片剂]]和口服混悬液的生物利用度相等。与高脂食品同服时，其[[吸收]]程度和[[血浆]]峰值浓度不受影响，但达峰时间推迟1～2h。[[总蛋白]]结合率为87%。12.5mg时[[分布]]容积为91L，25mg时分布容积为86L。主要在[[肝脏]][[代谢]]，代谢产物有顺-二氢[[衍生物]]和反-二氢衍生物，均无活性。72%经肾脏[[排泄]]，其中原形少于1%。14%经粪便排泄，是否经乳汁分泌尚不清楚。[[母体]]药物的清除[[半衰期]]为17h。
=== 罗非昔布的适应证===
可用于增生性[[骨关节病]]和[[类风湿性关节炎]]治疗。还用于缓解[[疼痛]]和治疗[[原发性痛经]]。包括牙科和整形手术后的各种手术后的疼痛。
=== 罗非昔布的禁忌证===
1.对罗非昔布及药品成分过敏者。
2.晚期肾脏疾病[[患者]]。
=== 注意事项===
1.（1）严重[[脱水]]者。（2）[[水肿]]和[[心功能不全]]者：罗非昔布可能导致[[体液]]潴留和水肿。（3）正在接受抗[[感染]]治疗的患者：罗非昔布可掩盖感染的[[症状]][[发热]]。（4）[[水杨酸]]盐或非选择性环氧化酶抑制药导致的急性[[哮喘]]发作、[[荨麻疹]]或[[鼻炎]]加重的患者：这些[[反应]]的[[病理生理学]]意义尚不清楚，医生应[[权衡]]用药的利弊。（5）肝肾[[功能]]不全者。（6）有胃肠道[[溃疡]]、[[出血]]或[[穿孔]]史者。
2.用药期间应[[监测]]肝肾功能。
3.如发生过量用药，应使用常规支持疗法。
4.罗非昔布不能被[[血液透析]]清除。
5.慎用：[[高血压]]、尿潴留、[[心衰]]、[[消化道出血]]、吸烟嗜酒者。
6.出现[[嗜酸粒细胞]]增多、皮疹等，全身反应者立即停药。
=== 罗非昔布的不良反应===
1.可能引起[[贫血]]，但通常不影响[[血小板计数]]、[[凝血酶]]原时原时间、部分促凝血酶原时原时间或血小板聚集。
2.[[心血]]管[[系统]]：临床试验中有发生水肿和高血压的报道，且比[[安慰剂]]组的发生率高。
3.[[中枢神经系统]]：临床试验中有发生[[眩晕]]的报道，且比安慰剂组的发生率高。
4.[[消化系统]]：（1）罗非昔布可引起[[恶心]]、胃[[灼热]]、[[腹泻]]等不良反应，与非选择性环氧化酶抑制药相比，较少引起[[消化]]不良、[[胃酸]]反流、上腹部不适、[[呕吐]]、[[上消]]化道穿孔、溃疡或出血。有上消化道出血病史和年龄大于65岁的患者上消化道出血的发生率较高，但这与治疗无关。（2）罕见[[口腔溃疡]]的报道。（3）有报道，罗非昔布可引起ALT（[[丙氨酸氨基转移酶]]）和（或）[[AST]]（[[天冬氨酸]][[氨基转移酶]]）值升高，可高于正常值上限约3倍以上，且可引起肝功能不全的症状，其发生率与布洛芬相近，但显著低于双氯芬酸。继续治疗后，这些[[检验]]值的升高约有一半可消除。
5.泌尿/[[生殖]]系统：肾脏[[前列腺素]]可能在维持肾脏[[灌注]]中起代偿作用，所以，在肾脏灌注受损情况下给予罗非昔布可能导致前列腺素生成减少，结果使肾脏血流进一步减少而损害肾脏功能。原有明显的肾功能障碍、[[心脏]]代偿功能不足[[和肝]]硬化的患者，对上述反应的危险性更大。应考虑监测这些患者的肾功能。停止使用罗非昔布，可使患者肾功能恢复到治疗前的状态。
6.[[呼吸系统]]：国外有出现[[上呼吸道感染]]和[[支气管]]炎的报道，且发生率大于安慰剂组。
7.[[肌肉]][[骨骼]]系统：国外有引起[[背痛]]、衰弱、疲劳的报道，且发生率大于安慰剂组。
=== 罗非昔布的用法用量===
1.（1）[[关节炎]]：[[骨关节炎]]推荐起始[[剂量]]为12.5mg，每天1次。某些患者剂量可增加至25mg，每天1次。最大推荐量为每天25mg。也有使用罗非昔布每天25mg治疗[[类风湿关节炎]]的用法。（2）缓解急性疼痛和治疗原发性痛经：推荐首次剂量为25mg，每天1次。随后剂量为25～50mg，每天1次。最大推荐剂量为每天50mg，可连续服用5天。
2.肾功能不全时剂量：轻到中度肾功能不全患者（[[肌酐清除率]]为每分钟30～80ml）不需调整剂量。尚无肌酐清除率小于每分钟30ml时使用罗非昔布的临床[[经验]]。如果必须使用罗非昔布，应严密监测肾功能。
3.肝功能不全时剂量：轻到中度肝功能不全患者（Child-Pugh评分为5-9）不需调整剂量。目前尚无严重肝功能不全患者（Child-Pugh评分大于9）用药的临床数据。
4.老年人剂量：不需调整剂量。
=== 罗非昔布与其它药物的相互作用===
1.其他非甾体类抗炎药可增加锂剂[[中毒]]的危险（虚弱、震颤、过度[[口渴]]、[[精神]]错乱），罗非昔布和锂剂合用可能也会导致的同样作用。
2.罗非昔布与[[甲氨蝶呤]]合用时，可增加甲氨蝶呤中毒（[[白细胞]]减少、血小板减少、贫血、中毒性[[肾损]]害、黏膜溃疡形成）的危险性。
3.罗非昔布与[[华法林]]合用时，可增加出血的危险性。
4.罗非昔布可[[干扰]]具有舒张[[血管]]和[[利尿]]排钠作用的前列腺素的产生，因而降低[[赖诺普利]]的降压作用。
5.[[利福平]]诱导肝脏代谢，从而降低罗非昔布的疗效。
6.罗非昔布可降低袢[[利尿药]]、噻嗪类利尿药的利尿和降压作用。
7.含[[碳酸钙]]的制酸药可使罗非昔布的曲线下面积降低13%。含镁和铝的制酸药可使罗非昔布的曲线下面积降低8%。两种制酸药都可使罗非昔布的最大浓度降低近20%。但这些药动学改变在临床上无显著意义。
8.与单独服用罗非昔布相比，低剂量[[阿司匹林]]与罗非昔布合用时导致胃肠道溃疡的发生率升高。但罗非昔布每次50mg，每天1次的用量对低剂量阿司匹林（81mg，每天1次）的抗血小板活性无影响。
9.[[西咪替丁]]可使罗非昔布的最大浓度升高21%，曲线下面积增加23%，半衰期增加15%。但这些变化无显著临床意义。两药合用时不[[需要]]做剂量调整。
10.罗非昔布对[[炔雌醇]]或[[炔诺酮]]的药动学无重要影响。
11.罗非昔布对[[地高辛]]的血药浓度和肾脏清除率无影响。
12.[[酮康唑]]不影响罗非昔布的[[药代动力学]]。
13.罗非昔布不改变[[泼尼松龙]]、[[泼尼松]]的药代动力学。食物对罗非昔布的最大浓度和曲线下面积无影响，但达峰时间可推迟1～2h。给药时可不考虑食物对药物的影响。
=== 专家点评===
临床观察结果显示，罗非昔布在缓解骨关节炎方面的疗效与[[双氯芬酸钠]]具有相同的疗效，且[[耐受性]]良好。另外在镇痛效果与布洛芬疗效相同。还有胃肠黏膜保护功能。
=== ===
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
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