罗非昔布

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罗非昔布说明书

药品名称

罗非昔布

英文名称

Rofecoxib

罗非昔布的别名

罗非考西万络;Vioxx

分类

神经系统药物 > 解热镇痛药 > 其他

剂型

25mg,12.5mg。

罗非昔布的药理作用

罗非昔布属非甾体类抗炎药。非甾体类抗炎药可不同程度地抑制环氧化酶的两个亚型(环氧化酶-1型和环氧化酶-2型)。抑制环氧化酶-1的药物可引起胃肠道肾脏不良反应,其抗血小板活性也与该酶的抑制有关。相反,抑制环氧化酶-2的药物主要产生抗炎和止痛作用,其止痛/抗炎作用与传统非甾体类抗炎药相似,但不良反应的发生率降低。罗非昔布为特异性环氧化酶-2型(COX-2)抑制药,故有止痛/抗炎作用,而胃肠道不良反应发生率较少。作用机制与塞利西卜相同。每天给予罗非昔布12.5mg或25mg。其疗效可与布洛芬800mg,每天3次或双氯芬酸50mg,每天3次相比。

罗非昔布的药代动力学

罗非昔布口服治疗牙痛30~60min起效,作用持续6h。常规制剂口服后2~3h达药峰浓度。曲线下面积为每小时4018ng/ml。口服常规制剂的生物利用度为93%,片剂和口服混悬液的生物利用度相等。与高脂食品同服时,其吸收程度和血浆峰值浓度不受影响,但达峰时间推迟1~2h。总蛋白结合率为87%。12.5mg时分布容积为91L,25mg时分布容积为86L。主要在肝脏代谢,代谢产物有顺-二氢衍生物和反-二氢衍生物,均无活性。72%经肾脏排泄,其中原形少于1%。14%经粪便排泄,是否经乳汁分泌尚不清楚。母体药物的清除半衰期为17h。

罗非昔布的适应证

可用于增生性骨关节病类风湿性关节炎治疗。还用于缓解疼痛和治疗原发性痛经。包括牙科和整形手术后的各种手术后的疼痛。

罗非昔布的禁忌证

1.对罗非昔布及药品成分过敏者。

2.晚期肾脏疾病患者

注意事项

1.(1)严重脱水者。(2)水肿心功能不全者:罗非昔布可能导致体液潴留和水肿。(3)正在接受抗感染治疗的患者:罗非昔布可掩盖感染的症状发热。(4)水杨酸盐或非选择性环氧化酶抑制药导致的急性哮喘发作、荨麻疹鼻炎加重的患者:这些反应病理生理学意义尚不清楚,医生应权衡用药的利弊。(5)肝肾功能不全者。(6)有胃肠道溃疡出血穿孔史者。

2.用药期间应监测肝肾功能。

3.如发生过量用药,应使用常规支持疗法。

4.罗非昔布不能被血液透析清除。

5.慎用:高血压、尿潴留、心衰消化道出血、吸烟嗜酒者。

6.出现嗜酸粒细胞增多、皮疹等,全身反应者立即停药。

罗非昔布的不良反应

1.可能引起贫血,但通常不影响血小板计数凝血酶原时原时间、部分促凝血酶原时原时间或血小板聚集。

2.心血系统:临床试验中有发生水肿和高血压的报道,且比安慰剂组的发生率高。

3.中枢神经系统:临床试验中有发生眩晕的报道,且比安慰剂组的发生率高。

4.消化系统:(1)罗非昔布可引起恶心、胃灼热腹泻等不良反应,与非选择性环氧化酶抑制药相比,较少引起消化不良、胃酸反流、上腹部不适、呕吐上消化道穿孔、溃疡或出血。有上消化道出血病史和年龄大于65岁的患者上消化道出血的发生率较高,但这与治疗无关。(2)罕见口腔溃疡的报道。(3)有报道,罗非昔布可引起ALT(丙氨酸氨基转移酶)和(或)AST天冬氨酸氨基转移酶)值升高,可高于正常值上限约3倍以上,且可引起肝功能不全的症状,其发生率与布洛芬相近,但显著低于双氯芬酸。继续治疗后,这些检验值的升高约有一半可消除。

5.泌尿/生殖系统:肾脏前列腺素可能在维持肾脏灌注中起代偿作用,所以,在肾脏灌注受损情况下给予罗非昔布可能导致前列腺素生成减少,结果使肾脏血流进一步减少而损害肾脏功能。原有明显的肾功能障碍、心脏代偿功能不足和肝硬化的患者,对上述反应的危险性更大。应考虑监测这些患者的肾功能。停止使用罗非昔布,可使患者肾功能恢复到治疗前的状态。

6.呼吸系统:国外有出现上呼吸道感染支气管炎的报道,且发生率大于安慰剂组。

7.肌肉骨骼系统:国外有引起背痛、衰弱、疲劳的报道,且发生率大于安慰剂组。

罗非昔布的用法用量

1.(1)关节炎骨关节炎推荐起始剂量为12.5mg,每天1次。某些患者剂量可增加至25mg,每天1次。最大推荐量为每天25mg。也有使用罗非昔布每天25mg治疗类风湿关节炎的用法。(2)缓解急性疼痛和治疗原发性痛经:推荐首次剂量为25mg,每天1次。随后剂量为25~50mg,每天1次。最大推荐剂量为每天50mg,可连续服用5天。

2.肾功能不全时剂量:轻到中度肾功能不全患者(肌酐清除率为每分钟30~80ml)不需调整剂量。尚无肌酐清除率小于每分钟30ml时使用罗非昔布的临床经验。如果必须使用罗非昔布,应严密监测肾功能。

3.肝功能不全时剂量:轻到中度肝功能不全患者(Child-Pugh评分为5-9)不需调整剂量。目前尚无严重肝功能不全患者(Child-Pugh评分大于9)用药的临床数据。

4.老年人剂量:不需调整剂量。

罗非昔布与其它药物的相互作用

1.其他非甾体类抗炎药可增加锂剂中毒的危险(虚弱、震颤、过度口渴精神错乱),罗非昔布和锂剂合用可能也会导致的同样作用。

2.罗非昔布与甲氨蝶呤合用时,可增加甲氨蝶呤中毒(白细胞减少、血小板减少、贫血、中毒性肾损害、黏膜溃疡形成)的危险性。

3.罗非昔布与华法林合用时,可增加出血的危险性。

4.罗非昔布可干扰具有舒张血管利尿排钠作用的前列腺素的产生,因而降低赖诺普利的降压作用。

5.利福平诱导肝脏代谢,从而降低罗非昔布的疗效。

6.罗非昔布可降低袢利尿药、噻嗪类利尿药的利尿和降压作用。

7.含碳酸钙的制酸药可使罗非昔布的曲线下面积降低13%。含镁和铝的制酸药可使罗非昔布的曲线下面积降低8%。两种制酸药都可使罗非昔布的最大浓度降低近20%。但这些药动学改变在临床上无显著意义。

8.与单独服用罗非昔布相比,低剂量阿司匹林与罗非昔布合用时导致胃肠道溃疡的发生率升高。但罗非昔布每次50mg,每天1次的用量对低剂量阿司匹林(81mg,每天1次)的抗血小板活性无影响。

9.西咪替丁可使罗非昔布的最大浓度升高21%,曲线下面积增加23%,半衰期增加15%。但这些变化无显著临床意义。两药合用时不需要做剂量调整。

10.罗非昔布对炔雌醇炔诺酮的药动学无重要影响。

11.罗非昔布对地高辛的血药浓度和肾脏清除率无影响。

12.酮康唑不影响罗非昔布的药代动力学

13.罗非昔布不改变泼尼松龙泼尼松的药代动力学。食物对罗非昔布的最大浓度和曲线下面积无影响,但达峰时间可推迟1~2h。给药时可不考虑食物对药物的影响。

专家点评

临床观察结果显示,罗非昔布在缓解骨关节炎方面的疗效与双氯芬酸钠具有相同的疗效,且耐受性良好。另外在镇痛效果与布洛芬疗效相同。还有胃肠黏膜保护功能。


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