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苯酮酸
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== 苯酮酸药典标准==
=== 品名===
==== 中文名====
[[苯酮酸]]
==== 汉语拼音====
Fenbufen
==== 英文名====
Fenbufen
=== 结构式===
=== 分子式与分子量===
C16H14O3 254.28
=== 来源（名称）、含量（效价）===
本品为3-（4-[[联苯]]基[[羰基]]）[[丙酸]]。按[[干燥]]品计算，含C16H14O3不得少于98.5%。
=== 性状===
本品为白色或类白色[[结晶]]性粉末；无臭，味酸。
本品在[[乙醇]]中[[溶解]]，在水中几乎不溶；在热碱[[溶液]]中易溶。
==== 熔点====
本品的熔点（[[2010年版药典二部附录Ⅵ]] C）为185～188℃。
=== 鉴别===
（1）取本品约0.1g，加[[硫酸]]2ml，溶液显橙红色，加水稀释后，颜色即消失，[[并生]]成白色沉淀。
（2）取本品约0.1g，加无水乙醇5ml，加热使溶解，放冷，[[滴加]][[三氯化铁]][[试液]]，即生成橘黄色沉淀。
（3）取本品，加无水乙醇制成每1ml中约含5μg的溶液，照紫外－可见[[分光光度法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅳ]] A）测定，在281nm的波长处有最大[[吸收]]，在238nm的波长处有最小吸收。
（4）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外[[光谱]]集》170图）一致。
=== 检查===
==== 氯化物====
取[[无水碳酸]]钠2g，铺于坩埚底部和四周，再取本品1.0g，置无水碳酸钠上，用少量水湿润，干燥后，先用小火炽灼使炭化，再在700～800℃炽灼使完全灰化，放冷，加水适量使溶解，滤过，坩埚和滤器用水洗涤，合并滤液与[[洗液]]，置50ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，精密量取10ml，加水使成25ml，依法[[检查]]（[[2010年版药典二部附录Ⅷ]] A），与标准[[氯化钠]]溶液6.0ml用同一[[方法]]制成的对照液[[比较]]，不得更深（0.03%）。
==== 硫酸盐====
取上述[[氯化]]物项下剩余的滤液10.0ml，加水使成25ml，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ B），与标准硫酸钾溶液2.0ml用同一方法制成的对照液比较，不得更深（0.1%）。
==== 有关物质====
取本品约50mg，精密称定，置25m量瓶中，加二甲基甲酰胺10ml，振摇使溶解，用[[溶剂]][1.8%[[冰醋酸]]溶液－[[乙腈]]（68：32）]稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用溶剂稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；另取苯酮酸和[[酮洛芬]]对照品适量，用溶剂溶解并稀释制成每1ml中约含苯酮酸0.02mg和酮洛芬0.05mg的溶液，作为[[系统]]适用性试验溶液。照[[高效液相色谱法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅴ]] D）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；流动相A为1.8%冰醋酸溶液；流动相B为乙腈；流速为每分钟1.5ml；[[检测]]波长为283nm；柱温为30℃；按下表进行[[梯度洗脱]]。取系统适用性试验溶液20μl注入液相色谱仪，酮洛芬峰与苯酮酸峰的[[分离]]度应大于5.0。取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测[[灵敏度]]，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%;再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰[[面积]]不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0%）。<table>
<tr>
<td>
时间（分钟）
</td>
<td>
流动相A（%）
</td>
<td>
流动相B（%）
</td>
</tr>
<tr>
<td>
0
</td>
<td>
68
</td>
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32
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32
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65
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68
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<td>
32
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</tr>
</table>
==== 干燥失重====
取本品，在105℃干燥至[[恒重]]，减失重量不得过1.0%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
==== 炽灼残渣====
取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留[[残渣]]不得过0.1%。
==== 重金属====
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含[[重金属]]不得过百万分之十。
==== 砷盐====
取上述氯化物项下剩余的滤液10.0ml，加[[盐酸]]5ml与水13ml，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ J第一法），应符合[[规定]]（0.001%）。
=== 含量测定===
取本品0.4g，精密称定，加中性乙醇50ml，置[[热水]]中使溶解，冷却至室温，加[[酚酞]]指示液2滴，用[[氢氧化钠]][[滴定液]]（0.1mol/L）[[滴定]]。每1ml氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于25.43mg的C16H14O3。
=== 类别===
解热镇痛[[非甾体抗炎药]]。
=== 贮藏===
[[遮光]]，密封[[保存]]。
=== 制剂===
（1）[[苯酮酸片]] （2）[[苯酮酸胶囊]]
=== 版本===
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 苯酮酸说明书==
=== 药品名称===
苯酮酸
=== 英文名称===
Fenbufen , Bufemid, Cinopal, Lederfen, Naponol
=== 苯酮酸的别名===
[[联苯丁酮酸]]；[[喜宁保]]；芬布芬；[[苯布芬]]；[[奋布芬]]；Lederfen；Bufemid；Cinopal
=== 分类===
[[神经系统]][[药物]] > 解热镇痛非甾体抗炎药
=== 剂型===
1.[[片剂]]：150mg，300mg；
2.胶囊：150mg，200mg。
=== 苯酮酸的药理作用===
苯酮酸是[[布洛芬]]同类药物，为一长效非甾体抗炎[[镇痛药]]。是联苯乙酯的前体药物，有[[阻断]][[炎症介质]]的[[作用]]。其抗炎镇痛作用比[[吲哚美辛]]弱，但比[[阿司匹林]]强，且[[毒性]]比吲哚美辛低，胃肠[[反应]]小。苯酮酸为前体药，在体内被[[代谢]]成[[联苯乙酸]]，后者[[抑制]][[前列腺素]]合成，从而发挥抗炎镇痛作用，故可避免对胃[[肠道]]的[[刺激]]。
=== 苯酮酸的药代动力学===
口服后2h血药浓度达峰值，t1/2为12～17h。该药与[[血浆蛋白]]结合率高达98%以上。服苯酮酸4～8h后，在乳汁及[[关节炎]][[患者]]的滑液中，含苯酮酸及其[[代谢物]]的总浓度约相当于[[血清]]浓度的1/3。苯酮酸及其代谢产物主要由[[肾脏]][[排泄]]。
=== 苯酮酸的适应证===
1.用于[[风湿性关节炎]]、[[类风湿性关节炎]]、增生性[[骨关节病]]、[[强直性脊椎炎]]和急性[[痛风]]。
2.用于[[牙痛]]、[[外伤]][[疼痛]]、手术后疼痛。
=== 苯酮酸的禁忌证===
孕妇、哺乳妇女禁用。14岁以下[[儿童]]禁用。
=== 注意事项===
1.[[消化性溃疡]]患者慎用。
2.参见吲哚美辛。
=== 苯酮酸的不良反应===
1.少数患者有[[恶心]]、[[胃痛]]、[[头晕]]、困倦、[[白细胞数]]微降、[[多形性红斑]]等。
2.个别患者出现[[转氨酶]]升高，但停药1周后可恢复正常。
=== 苯酮酸的用法用量===
成人口服每天600～900mg，1次或分2次口服。可分别于早、晚各口服450mg，或早晨服300mg，晚间服600mg。 每日总量不得超过900mg。
=== 苯酮酸与其它药物的相互作用===
1.参见吲哚美辛。
2.阿司匹林有可能减低苯酮酸及其代谢物的血浓度。
=== 专家点评===
临床试验表明，苯酮酸消炎镇痛作用弱于吲哚美辛，但比阿司匹林强，毒性比吲哚美辛小，胃肠道[[不良反应]]小于阿司匹林及其他非甾体消炎镇痛药。国内试用于[[类风湿关节炎]]、风湿性关节炎，总有效率为87%。苯酮酸能使[[类风湿因子]]、[[血沉]]、抗[[溶血]]性[[链球菌]]“O”等指标恢复正常或转阴。苯酮酸疗效可靠，主要用在[[风湿]]及类风湿性关节炎的治疗中，患者易于耐受，作用持久，至今未见引起[[溃疡病]]的报道。
{{zk120}}
=== 品名===
==== 中文名====
[[苯酮酸]]
==== 汉语拼音====
Fenbufen
==== 英文名====
Fenbufen
=== 结构式===
=== 分子式与分子量===
C16H14O3 254.28
=== 来源（名称）、含量（效价）===
本品为3-（4-[[联苯]]基[[羰基]]）[[丙酸]]。按[[干燥]]品计算，含C16H14O3不得少于98.5%。
=== 性状===
本品为白色或类白色[[结晶]]性粉末；无臭，味酸。
本品在[[乙醇]]中[[溶解]]，在水中几乎不溶；在热碱[[溶液]]中易溶。
==== 熔点====
本品的熔点（[[2010年版药典二部附录Ⅵ]] C）为185～188℃。
=== 鉴别===
（1）取本品约0.1g，加[[硫酸]]2ml，溶液显橙红色，加水稀释后，颜色即消失，[[并生]]成白色沉淀。
（2）取本品约0.1g，加无水乙醇5ml，加热使溶解，放冷，[[滴加]][[三氯化铁]][[试液]]，即生成橘黄色沉淀。
（3）取本品，加无水乙醇制成每1ml中约含5μg的溶液，照紫外－可见[[分光光度法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅳ]] A）测定，在281nm的波长处有最大[[吸收]]，在238nm的波长处有最小吸收。
（4）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外[[光谱]]集》170图）一致。
=== 检查===
==== 氯化物====
取[[无水碳酸]]钠2g，铺于坩埚底部和四周，再取本品1.0g，置无水碳酸钠上，用少量水湿润，干燥后，先用小火炽灼使炭化，再在700～800℃炽灼使完全灰化，放冷，加水适量使溶解，滤过，坩埚和滤器用水洗涤，合并滤液与[[洗液]]，置50ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，精密量取10ml，加水使成25ml，依法[[检查]]（[[2010年版药典二部附录Ⅷ]] A），与标准[[氯化钠]]溶液6.0ml用同一[[方法]]制成的对照液[[比较]]，不得更深（0.03%）。
==== 硫酸盐====
取上述[[氯化]]物项下剩余的滤液10.0ml，加水使成25ml，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ B），与标准硫酸钾溶液2.0ml用同一方法制成的对照液比较，不得更深（0.1%）。
==== 有关物质====
取本品约50mg，精密称定，置25m量瓶中，加二甲基甲酰胺10ml，振摇使溶解，用[[溶剂]][1.8%[[冰醋酸]]溶液－[[乙腈]]（68：32）]稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用溶剂稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；另取苯酮酸和[[酮洛芬]]对照品适量，用溶剂溶解并稀释制成每1ml中约含苯酮酸0.02mg和酮洛芬0.05mg的溶液，作为[[系统]]适用性试验溶液。照[[高效液相色谱法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅴ]] D）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；流动相A为1.8%冰醋酸溶液；流动相B为乙腈；流速为每分钟1.5ml；[[检测]]波长为283nm；柱温为30℃；按下表进行[[梯度洗脱]]。取系统适用性试验溶液20μl注入液相色谱仪，酮洛芬峰与苯酮酸峰的[[分离]]度应大于5.0。取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测[[灵敏度]]，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%;再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰[[面积]]不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0%）。<table>
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==== 干燥失重====
取本品，在105℃干燥至[[恒重]]，减失重量不得过1.0%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
==== 炽灼残渣====
取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留[[残渣]]不得过0.1%。
==== 重金属====
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含[[重金属]]不得过百万分之十。
==== 砷盐====
取上述氯化物项下剩余的滤液10.0ml，加[[盐酸]]5ml与水13ml，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ J第一法），应符合[[规定]]（0.001%）。
=== 含量测定===
取本品0.4g，精密称定，加中性乙醇50ml，置[[热水]]中使溶解，冷却至室温，加[[酚酞]]指示液2滴，用[[氢氧化钠]][[滴定液]]（0.1mol/L）[[滴定]]。每1ml氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于25.43mg的C16H14O3。
=== 类别===
解热镇痛[[非甾体抗炎药]]。
=== 贮藏===
[[遮光]]，密封[[保存]]。
=== 制剂===
（1）[[苯酮酸片]] （2）[[苯酮酸胶囊]]
=== 版本===
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 苯酮酸说明书==
=== 药品名称===
苯酮酸
=== 英文名称===
Fenbufen , Bufemid, Cinopal, Lederfen, Naponol
=== 苯酮酸的别名===
[[联苯丁酮酸]]；[[喜宁保]]；芬布芬；[[苯布芬]]；[[奋布芬]]；Lederfen；Bufemid；Cinopal
=== 分类===
[[神经系统]][[药物]] > 解热镇痛非甾体抗炎药
=== 剂型===
1.[[片剂]]：150mg，300mg；
2.胶囊：150mg，200mg。
=== 苯酮酸的药理作用===
苯酮酸是[[布洛芬]]同类药物，为一长效非甾体抗炎[[镇痛药]]。是联苯乙酯的前体药物，有[[阻断]][[炎症介质]]的[[作用]]。其抗炎镇痛作用比[[吲哚美辛]]弱，但比[[阿司匹林]]强，且[[毒性]]比吲哚美辛低，胃肠[[反应]]小。苯酮酸为前体药，在体内被[[代谢]]成[[联苯乙酸]]，后者[[抑制]][[前列腺素]]合成，从而发挥抗炎镇痛作用，故可避免对胃[[肠道]]的[[刺激]]。
=== 苯酮酸的药代动力学===
口服后2h血药浓度达峰值，t1/2为12～17h。该药与[[血浆蛋白]]结合率高达98%以上。服苯酮酸4～8h后，在乳汁及[[关节炎]][[患者]]的滑液中，含苯酮酸及其[[代谢物]]的总浓度约相当于[[血清]]浓度的1/3。苯酮酸及其代谢产物主要由[[肾脏]][[排泄]]。
=== 苯酮酸的适应证===
1.用于[[风湿性关节炎]]、[[类风湿性关节炎]]、增生性[[骨关节病]]、[[强直性脊椎炎]]和急性[[痛风]]。
2.用于[[牙痛]]、[[外伤]][[疼痛]]、手术后疼痛。
=== 苯酮酸的禁忌证===
孕妇、哺乳妇女禁用。14岁以下[[儿童]]禁用。
=== 注意事项===
1.[[消化性溃疡]]患者慎用。
2.参见吲哚美辛。
=== 苯酮酸的不良反应===
1.少数患者有[[恶心]]、[[胃痛]]、[[头晕]]、困倦、[[白细胞数]]微降、[[多形性红斑]]等。
2.个别患者出现[[转氨酶]]升高，但停药1周后可恢复正常。
=== 苯酮酸的用法用量===
成人口服每天600～900mg，1次或分2次口服。可分别于早、晚各口服450mg，或早晨服300mg，晚间服600mg。 每日总量不得超过900mg。
=== 苯酮酸与其它药物的相互作用===
1.参见吲哚美辛。
2.阿司匹林有可能减低苯酮酸及其代谢物的血浓度。
=== 专家点评===
临床试验表明，苯酮酸消炎镇痛作用弱于吲哚美辛，但比阿司匹林强，毒性比吲哚美辛小，胃肠道[[不良反应]]小于阿司匹林及其他非甾体消炎镇痛药。国内试用于[[类风湿关节炎]]、风湿性关节炎，总有效率为87%。苯酮酸能使[[类风湿因子]]、[[血沉]]、抗[[溶血]]性[[链球菌]]“O”等指标恢复正常或转阴。苯酮酸疗效可靠，主要用在[[风湿]]及类风湿性关节炎的治疗中，患者易于耐受，作用持久，至今未见引起[[溃疡病]]的报道。
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