苯酮酸
苯酮酸药典标准
品名
中文名
苯酮酸
汉语拼音
Fenbufen
英文名
Fenbufen
结构式
分子式与分子量
C16H14O3 254.28
来源（名称）、含量（效价）
本品为3-（4-联苯基羰基）丙酸。按干燥品计算，含C16H14O3不得少于98.5%。
性状
本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭，味酸。
熔点
本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为185～188℃。
鉴别
（1）取本品约0.1g，加硫酸2ml，溶液显橙红色，加水稀释后，颜色即消失，并生成白色沉淀。
（2）取本品约0.1g，加无水乙醇5ml，加热使溶解，放冷，滴加三氯化铁试液，即生成橘黄色沉淀。
（3）取本品，加无水乙醇制成每1ml中约含5μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在281nm的波长处有最大吸收，在238nm的波长处有最小吸收。
（4）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》170图）一致。
检查
氯化物
取无水碳酸钠2g，铺于坩埚底部和四周，再取本品1.0g，置无水碳酸钠上，用少量水湿润，干燥后，先用小火炽灼使炭化，再在700～800℃炽灼使完全灰化，放冷，加水适量使溶解，滤过，坩埚和滤器用水洗涤，合并滤液与洗液，置50ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，精密量取10ml，加水使成25ml，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ A），与标准氯化钠溶液6.0ml用同一方法制成的对照液比较，不得更深（0.03%）。
硫酸盐
取上述氯化物项下剩余的滤液10.0ml，加水使成25ml，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ B），与标准硫酸钾溶液2.0ml用同一方法制成的对照液比较，不得更深（0.1%）。
有关物质
取本品约50mg，精密称定，置25m量瓶中，加二甲基甲酰胺10ml，振摇使溶解，用溶剂[1.8%冰醋酸溶液－乙腈（68：32）]稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用溶剂稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；另取苯酮酸和酮洛芬对照品适量，用溶剂溶解并稀释制成每1ml中约含苯酮酸0.02mg和酮洛芬0.05mg的溶液，作为系统适用性试验溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；流动相A为1.8%冰醋酸溶液；流动相B为乙腈；流速为每分钟1.5ml；检测波长为283nm；柱温为30℃；按下表进行梯度洗脱。取系统适用性试验溶液20μl注入液相色谱仪，酮洛芬峰与苯酮酸峰的分离度应大于5.0。取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%;再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0%）。|
时间（分钟） |
流动相A（%） |
流动相B（%） |
|
0 |
68 |
32 |
|
25 |
68 |
32 |
|
30 |
50 |
50 |
|
55 |
50 |
50 |
|
60 |
68 |
32 |
|
65 |
68 |
32 |
干燥失重
取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过1.0%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
炽灼残渣
取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之十。
砷盐
取上述氯化物项下剩余的滤液10.0ml，加盐酸5ml与水13ml，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ J第一法），应符合规定（0.001%）。
含量测定
取本品0.4g，精密称定，加中性乙醇50ml，置热水中使溶解，冷却至室温，加酚酞指示液2滴，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定。每1ml氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于25.43mg的C16H14O3。
类别
解热镇痛非甾体抗炎药。
贮藏
制剂
版本
《中华人民共和国药典》2010年版
苯酮酸说明书
药品名称
苯酮酸
英文名称
Fenbufen , Bufemid, Cinopal, Lederfen, Naponol
苯酮酸的别名
联苯丁酮酸；喜宁保；芬布芬；苯布芬；奋布芬；Lederfen；Bufemid；Cinopal
分类
剂型
1.片剂：150mg，300mg；
2.胶囊：150mg，200mg。
苯酮酸的药理作用
苯酮酸是布洛芬同类药物，为一长效非甾体抗炎镇痛药。是联苯乙酯的前体药物，有阻断炎症介质的作用。其抗炎镇痛作用比吲哚美辛弱，但比阿司匹林强，且毒性比吲哚美辛低，胃肠反应小。苯酮酸为前体药，在体内被代谢成联苯乙酸，后者抑制前列腺素合成，从而发挥抗炎镇痛作用，故可避免对胃肠道的刺激。
苯酮酸的药代动力学
口服后2h血药浓度达峰值，t1/2为12～17h。该药与血浆蛋白结合率高达98%以上。服苯酮酸4～8h后，在乳汁及关节炎患者的滑液中，含苯酮酸及其代谢物的总浓度约相当于血清浓度的1/3。苯酮酸及其代谢产物主要由肾脏排泄。
苯酮酸的适应证
1.用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎、增生性骨关节病、强直性脊椎炎和急性痛风。
苯酮酸的禁忌证
孕妇、哺乳妇女禁用。14岁以下儿童禁用。
注意事项
1.消化性溃疡患者慎用。
2.参见吲哚美辛。
苯酮酸的不良反应
1.少数患者有恶心、胃痛、头晕、困倦、白细胞数微降、多形性红斑等。
2.个别患者出现转氨酶升高，但停药1周后可恢复正常。
苯酮酸的用法用量
成人口服每天600～900mg，1次或分2次口服。可分别于早、晚各口服450mg，或早晨服300mg，晚间服600mg。 每日总量不得超过900mg。
苯酮酸与其它药物的相互作用
1.参见吲哚美辛。
2.阿司匹林有可能减低苯酮酸及其代谢物的血浓度。
专家点评
临床试验表明，苯酮酸消炎镇痛作用弱于吲哚美辛，但比阿司匹林强，毒性比吲哚美辛小，胃肠道不良反应小于阿司匹林及其他非甾体消炎镇痛药。国内试用于类风湿关节炎、风湿性关节炎，总有效率为87%。苯酮酸能使类风湿因子、血沉、抗溶血性链球菌“O”等指标恢复正常或转阴。苯酮酸疗效可靠，主要用在风湿及类风湿性关节炎的治疗中，患者易于耐受，作用持久，至今未见引起溃疡病的报道。
