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头孢氨噻醚酯

删除40字节, 2017年3月17日 (五) 06:35
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== 头孢氨噻醚酯药典标准==
 
=== 药品名称===
 
头孢氨噻醚酯
=== 英文名称===
 
Cefpodoxime Proxetil
=== 头孢氨噻醚酯的别名===
 
[[头孢丙肟酯]];[[搏拿]];[[普拿]];头孢泊肟酯;[[头胞泊肟普赛酯]];[[头孢伯肟酯]];[[头孢多星酯]];Banan;Vantin
=== 分类===
 
抗生素 > 头孢菌素类 > 第三代
=== 剂型===
 
1.[[片剂]]:100mg,200mg;
 
2.干混悬剂:1000mg(加水至100ml,得50mg/5ml混悬剂)。
=== 头孢氨噻醚酯的药理作用===
 
为口服的[[第三代头孢菌素]],是头孢泊肟的前体[[药物]]。口服后被[[肠道]]吸收,经肠壁酯酶水解产生活性[[代谢物]]头孢泊肟而显示[[抗菌]]特性。抗菌谱包括金黄色[[葡萄球菌]]、腐生葡萄球菌、[[肺炎链球菌]]、化脓性[[链球菌]]、[[大肠杆菌]]、流感嗜血[[杆菌]]、[[肺炎]]克雷白杆菌、卡他莫拉菌、[[淋球菌]]和奇异[[变形杆菌]]。对耐甲氧西西林葡萄球菌、多数的肠[[球菌]]株、[[铜绿]][[假单胞菌]]和肠杆菌无效。
=== 头孢氨噻醚酯的药代动力学===
 
头孢泊肟为酯类[[化合物]],经过肠壁时可水解。口服后经胃肠道吸收,转变为活性代谢物头孢泊肟。进食下服用头孢氨噻醚酯,吸收率达50%,抗酸剂可减少其吸收并降低[[血浆]]药物峰浓度。血药浓度达峰时间为2~3h。45%~80%的药物以原形药物由[[尿液]]排出,少量由[[胆汁]]排出。[[肾衰]]竭[[患者]]消除[[半衰期]]延长。
=== 头孢氨噻醚酯的适应证===
 
适用于[[敏感]]菌所致的[[支气管]]炎、肺炎及[[泌尿系统]]、[[皮肤]]和软[[组织]]、中耳、[[扁桃体]]等部位的[[感染]]。
=== 头孢氨噻醚酯的禁忌证===
 
对头孢氨噻醚酯或[[头孢呋辛]]类抗生素过敏者禁用。
=== 注意事项===
 
曾对[[青霉素]]过敏者慎用。[[妊娠]]及[[哺乳期]]妇女慎用。5岁以下的[[儿童]]不宜服用。患者本人、双亲和兄弟有易引起[[支气管哮喘]]、发疹、[[荨麻疹]]等[[变态反应]][[体质]]者,高度肾[[功能]]障碍者,经胃肠摄取[[营养不良]]或非经胃肠[[营养]]患者,高龄者和全身状态恶劣者慎用。头孢氨噻醚酯曾导致[[休克]]或休克[[症状]],因此,如出现不[[快感]]、口内异常感、[[喘鸣]]、[[眩晕]]、便意、[[耳鸣]]、[[出汗]]等症状时应及时停药。由于头孢氨噻醚酯从[[人乳汁]]中分泌,为避免哺乳[[婴儿]][[不良反应]]的[[发生]],应停止哺乳或更换其他药物。
 
=== 头孢氨噻醚酯的不良反应===
 
1.偶可致过敏,用药前应详细询问患者过敏史,曾对青霉素、头孢菌素过敏的患者应慎用。
 
2.可致[[菌群失调]],引起[[消化]]道症状、[[维生素]]缺乏和二重感染等。
 
3.可有眩晕、[[头痛]]、[[晕厥]]、[[腹痛]]、[[焦虑]]等。
 
4.实验室检查可见[[AST]]、ALT、ALP、LDH和[[胆红素]]升高,种种形式的血象改变,[[Coombs试验]]阳性、[[血红蛋白]]减少[[和凝]]血[[酶原]]时原时间延长;尚可见[[血糖]]升高或降低、[[血清白蛋白]]或[[总蛋白]]降低、BUN和肌酐升高等。
=== 头孢氨噻醚酯的用法用量===
 
1.成人及大于12岁的儿童:一般感染每天200mg,中度感染每天400mg,皮肤和软组织感染每天800mg,以上[[剂量]]均分为2次服用。妇女[[淋球菌感染]]服用单剂量200mg。
 
2.儿童:每天10mg/kg,一般分为2次给予(单次剂量不超过200mg)。
 
3.肾功能不全者([[肌酐清除率]]每分钟<30ml):给药间隔延长至24h。
=== 头孢氨噻醚酯与其它药物的相互作用===
 
尚不明确。
=== 专家点评===
 
头孢氨噻醚酯是头孢泊肟的前体药物。口服后被肠道吸收,经肠壁酯酶水解产生活性代谢物头孢泊肟而显示[[抗菌活性]]。对革兰阳性和阴性菌均有很强的抗菌活性。国外报道,日本对2902例临床感染患者(一般临床试验2241例、双盲对照试验661例)应用头孢氨噻醚酯,结果对肺炎、[[急性支气管炎]]、[[咽喉]]炎、[[扁桃体炎]]、[[支气管扩张症]]、慢性呼吸道疾病二次感染者的有效率为83.2%。在双盲对照试验中,头孢氨噻醚酯对[[细菌性肺炎]]、慢性[[呼吸系统]]感染、[[急性扁桃体炎]]有效。对[[肾盂肾炎]]、[[膀胱炎]]、[[淋菌性尿道炎]]的有效率为76.3%。国内报道,应用头孢氨噻醚酯治疗各系统感染122例,总有效率为91.8%。其中对耳鼻喉科感染的有效率为97.5%,对下呼吸道感染的有效率为90%,对[[外科]]和其他感染的有效率为86.4%,总[[细菌]]学清除率为96.6%,其中对革兰阳性菌的清除率为96.9%,对革兰阴性菌的清除率为96.4%,不良反应发生率18.9%。另一报道,对30例耳鼻喉科感染患者([[急性化脓性扁桃体炎]]28例、[[急性中耳炎]]1例、[[慢性鼻窦炎]]急性恶化1例)应用头孢氨噻醚酯,口服,每次200~300mg,每天2次,连续5~7天。结果总有效率为96.7%。30例患者治疗后20例[[细菌培养]]转阴,细菌学清除率为90%,不良反应发生率为13.3%。
 
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=== 品名===
<tr>
<td>
溶剂
</td>
<td>
RART值
</td>
</tr>
<tr>
<td>
甲醇
</td>
<td>
0.182
</td>
</tr>
<tr>
<td>
丙酮
</td>
<td>
0.482
</td>
</tr>
<tr>
<td>
异丙醇
</td>
<td>
0.529
</td>
</tr>
<tr>
<td>
乙腈
</td>
<td>
0.571
</td>
</tr>
<tr>
<td>
二氯甲烷
</td>
<td>
0.649
</td>
</tr>
<tr>
<td>
正丙醇
</td>
<td>
1.000
</td>
</tr>
<tr>
<td>
丁酮
</td>
<td>
1.264
</td>
</tr>
<tr>
<td>
乙酸乙酯
</td>
<td>
1.343
</td>
</tr>
<tr>
<td>
四氢呋喃
</td>
<td>
1.454
</td>
</tr>
<tr>
<td>
四氯化碳
</td>
<td>
1.686
</td>
</tr>
<tr>
<td>
环己烷
</td>
<td>
1.701
</td>
</tr>
<tr>
<td>
</td>
<td>
1.941
</td>
</tr>
<tr>
<td>
1,2-二氯乙烷
</td>
<td>
1.879
</td>
</tr>
<tr>
<td>
乙酸异丙酯
</td>
<td>
2.014
</td>
</tr>
<tr>
<td>
二氧六环
</td>
<td>
2.838
</td>
</tr>
<tr>
<td>
甲基异丁基酮
</td>
<td>
2.404
</td>
</tr>
<tr>
<td>
吡啶
</td>
<td>
3.023
</td>
</tr>
<tr>
<td>
甲苯
</td>
<td>
3.053
</td>
</tr>
<tr>
<td>
乙酸丁酯
</td>
<td>
3.386
</td>
</tr>
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 头孢氨噻醚酯说明书== === 药品名称=== 头孢氨噻醚酯=== 英文名称=== Cefpodoxime Proxetil=== 头孢氨噻醚酯的别名=== [[头孢丙肟酯]];[[搏拿]];[[普拿]];头孢泊肟酯;[[头胞泊肟普赛酯]];[[头孢伯肟酯]];[[头孢多星酯]];Banan;Vantin=== 分类=== 抗生素 > 头孢菌素类 > 第三代=== 剂型=== 1.[[片剂]]:100mg,200mg; 2.干混悬剂:1000mg(加水至100ml,得50mg/5ml混悬剂)。=== 头孢氨噻醚酯的药理作用=== 为口服的[[第三代头孢菌素]],是头孢泊肟的前体[[药物]]。口服后被[[肠道]]吸收,经肠壁酯酶水解产生活性[[代谢物]]头孢泊肟而显示[[抗菌]]特性。抗菌谱包括金黄色[[葡萄球菌]]、腐生葡萄球菌、[[肺炎链球菌]]、化脓性[[链球菌]]、[[大肠杆菌]]、流感嗜血[[杆菌]]、[[肺炎]]克雷白杆菌、卡他莫拉菌、[[淋球菌]]和奇异[[变形杆菌]]。对耐甲氧西西林葡萄球菌、多数的肠[[球菌]]株、[[铜绿]][[假单胞菌]]和肠杆菌无效。=== 头孢氨噻醚酯的药代动力学=== 头孢泊肟为酯类[[化合物]],经过肠壁时可水解。口服后经胃肠道吸收,转变为活性代谢物头孢泊肟。进食下服用头孢氨噻醚酯,吸收率达50%,抗酸剂可减少其吸收并降低[[血浆]]药物峰浓度。血药浓度达峰时间为2~3h。45%~80%的药物以原形药物由[[尿液]]排出,少量由[[胆汁]]排出。[[肾衰]]竭[[患者]]消除[[半衰期]]延长。=== 头孢氨噻醚酯的适应证=== 适用于[[敏感]]菌所致的[[支气管]]炎、肺炎及[[泌尿系统]]、[[皮肤]]和软[[组织]]、中耳、[[扁桃体]]等部位的[[感染]]。=== 头孢氨噻醚酯的禁忌证=== 对头孢氨噻醚酯或[[头孢呋辛]]类抗生素过敏者禁用。=== 注意事项=== 曾对[[青霉素]]过敏者慎用。[[妊娠]]及[[哺乳期]]妇女慎用。5岁以下的[[儿童]]不宜服用。患者本人、双亲和兄弟有易引起[[支气管哮喘]]、发疹、[[荨麻疹]]等[[变态反应]][[体质]]者,高度肾[[功能]]障碍者,经胃肠摄取[[营养不良]]或非经胃肠[[营养]]患者,高龄者和全身状态恶劣者慎用。头孢氨噻醚酯曾导致[[休克]]或休克[[症状]],因此,如出现不[[快感]]、口内异常感、[[喘鸣]]、[[眩晕]]、便意、[[耳鸣]]、[[出汗]]等症状时应及时停药。由于头孢氨噻醚酯从[[人乳汁]]中分泌,为避免哺乳[[婴儿]][[不良反应]]的[[发生]],应停止哺乳或更换其他药物。 === 头孢氨噻醚酯的不良反应=== 1.偶可致过敏,用药前应详细询问患者过敏史,曾对青霉素、头孢菌素过敏的患者应慎用。 2.可致[[菌群失调]],引起[[消化]]道症状、[[维生素]]缺乏和二重感染等。 3.可有眩晕、[[头痛]]、[[晕厥]]、[[腹痛]]、[[焦虑]]等。 4.实验室检查可见[[AST]]、ALT、ALP、LDH和[[胆红素]]升高,种种形式的血象改变,[[Coombs试验]]阳性、[[血红蛋白]]减少[[和凝]]血[[酶原]]时原时间延长;尚可见[[血糖]]升高或降低、[[血清白蛋白]]或[[总蛋白]]降低、BUN和肌酐升高等。=== 头孢氨噻醚酯的用法用量=== 1.成人及大于12岁的儿童:一般感染每天200mg,中度感染每天400mg,皮肤和软组织感染每天800mg,以上[[剂量]]均分为2次服用。妇女[[淋球菌感染]]服用单剂量200mg。 2.儿童:每天10mg/kg,一般分为2次给予(单次剂量不超过200mg)。 3.肾功能不全者([[肌酐清除率]]每分钟<30ml):给药间隔延长至24h。=== 头孢氨噻醚酯与其它药物的相互作用=== 尚不明确。=== 专家点评=== 头孢氨噻醚酯是头孢泊肟的前体药物。口服后被肠道吸收,经肠壁酯酶水解产生活性代谢物头孢泊肟而显示[[抗菌活性]]。对革兰阳性和阴性菌均有很强的抗菌活性。国外报道,日本对2902例临床感染患者(一般临床试验2241例、双盲对照试验661例)应用头孢氨噻醚酯,结果对肺炎、[[急性支气管炎]]、[[咽喉]]炎、[[扁桃体炎]]、[[支气管扩张症]]、慢性呼吸道疾病二次感染者的有效率为83.2%。在双盲对照试验中,头孢氨噻醚酯对[[细菌性肺炎]]、慢性[[呼吸系统]]感染、[[急性扁桃体炎]]有效。对[[肾盂肾炎]]、[[膀胱炎]]、[[淋菌性尿道炎]]的有效率为76.3%。国内报道,应用头孢氨噻醚酯治疗各系统感染122例,总有效率为91.8%。其中对耳鼻喉科感染的有效率为97.5%,对下呼吸道感染的有效率为90%,对[[外科]]和其他感染的有效率为86.4%,总[[细菌]]学清除率为96.6%,其中对革兰阳性菌的清除率为96.9%,对革兰阴性菌的清除率为96.4%,不良反应发生率18.9%。另一报道,对30例耳鼻喉科感染患者([[急性化脓性扁桃体炎]]28例、[[急性中耳炎]]1例、[[慢性鼻窦炎]]急性恶化1例)应用头孢氨噻醚酯,口服,每次200~300mg,每天2次,连续5~7天。结果总有效率为96.7%。30例患者治疗后20例[[细菌培养]]转阴,细菌学清除率为90%,不良反应发生率为13.3%。 {{zk120}}
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