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盐酸西替利嗪分散片

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        Cetirizine Hydrochloride Tablets

【药品名称】

[[通用名]]:[[盐酸西替利嗪分散片]]。

商品名:[[喜宁]]、斯特林、[[西可韦]]、[[仙利特]]。

[[化学]]名:(±)-2-[2-[4-[(4-[[氯苯基]])苯甲基]-1-[[哌嗪]]基][[乙氧基]]][[乙酸]][[二盐酸盐]]。

分子式:C21H25ClN2O3.2HCl。

分子量:461.82。  
==性状==
本品为白色或类白色片。  
==药理毒理==
<b>药理作用</b>:[[西替利嗪]]是人体内[[羟嗪]]的[[代谢]]产物,动物实验证明[[盐酸西替利嗪]]为一种外周H1[[受体]][[拮抗剂]],可抑制[[组胺]]的传递及作用,还可抑制参与[[变态反应]]的[[血管活性肽]]及P物质,减少[[炎症]][[细胞]]的移动,有效地抑制[[皮肤]]变态反应。本品能明显地降低组胺对[[哮喘病]]患者所引起的[[气管]][[过敏反应]],降低由特异过敏原引起的变态反应。本品无明显抗[[胆碱]]和[[抗5]]-[[羟色胺]]作用。在临床研究中发现,西替利嗪比[[安慰剂]]更常见的[[副作用]]是[[口干]]。体外受体结合研究证明,本品与其他H1受体无显著的亲和作用。在[[有效剂量]]下,本品不易通过[[血脑屏障]],且不会影响中枢神经而产生副作用。

<b>毒理研究</b>:

1.急性毒性:昆明小鼠口服本品的LD50为758.1mg/kg(95%可信限为712.1~806.9mg/kg),尾[[静脉注射]]本品的LD50为131.1mg/kg(95%可信限为120.8~142.1mg/kg)。

2.长期[[毒性]]: 2mg/kg为[[大鼠]]的安全剂量。[[肝损伤]]与[[肾功能不全]]者,服用本品后,有蓄积现象发生。

3.[[生殖]]毒性:本品无生殖毒性。

4.本品无致癌、[[致突变作用]]。  
==药代动力学==
据资料报道口服后由[[胃肠道吸收]]健康成人一次口服10mg 西替利嗪,[[血药浓度]][[达峰时间]] ( tmax ) 为30~60分钟,血[[药峰浓度]]为300ng/ml。西替利嗪与[[血浆蛋白结合率]]高。[[血浆]]半衰期约10小时,约70%以原形药物随尿液[[排泄]],少量从粪便排泄。  
==[[适应症]]==
季节性和常年性过敏[[鼻炎]],鼻[[结膜炎]],[[荨麻疹]],由药品、食品和昆虫叮咬引起的过敏反应。  
==剂量与用法==
口服:成人或12岁以上儿童,一次片,一日1次或遵医嘱。如出现[[不良反应]],可改为早晚各半片。  
==不良反应==
不良反应轻微且为一过性,有困倦、[[嗜睡]]、[[头痛]]、[[眩晕]]、激动、口干及[[胃肠道]]不适等。偶有天[[门冬氨酸氨基转移酶]]轻度升高。  
==禁忌==
对本品过敏者禁用。  
==注意事项==
1.肾功能损害者用量应减半。

2.酒后避免使用。

3.司机、操作机器或高空作业人员慎用。

【孕妇及[[哺乳期]]妇女用药】[[妊娠期]]及哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】口服。2岁以下儿童禁用。2~5岁儿童,推荐起始剂量为1/4片,一日1次;最大剂量可增至半片,一日1次,或1/4片,每12小时1次。6~11岁儿童,根据[[症状]]的严重程度不同,推荐起始剂量为半片或1片,一日1次。或遵医嘱。

【老年患者用药】有[[肾功能]]障碍的老年人应降低用药剂量。

【[[配伍禁忌]]】未发现有与其它[[药物相互作用]]的报道,但同时服用[[镇静药]]时应慎重。避免与镇静药合用。

【[[药物过量]]】本药无特效拮抗剂,服用过量(一次性口服超过50mg),应进行胃肠灌洗和相应的支持治疗。严重超量患者应立即[[洗胃]],采用[[支持疗法]],并长期严密观察病情变化。

[[分类:西药]]
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