盐酸西替利嗪分散片
Cetirizine Hydrochloride Tablets
【药品名称】
通用名：盐酸西替利嗪分散片。
化学名：（±）-2-[2-[4-[（4-氯苯基）苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二盐酸盐。
分子式：C21H25ClN2O3.2HCl。
分子量：461.82。
性状
本品为白色或类白色片。
药理毒理
药理作用：西替利嗪是人体内羟嗪的代谢产物，动物实验证明盐酸西替利嗪为一种外周H1受体拮抗剂，可抑制组胺的传递及作用，还可抑制参与变态反应的血管活性肽及P物质，减少炎症细胞的移动，有效地抑制皮肤变态反应。本品能明显地降低组胺对哮喘病患者所引起的气管过敏反应，降低由特异过敏原引起的变态反应。本品无明显抗胆碱和抗5-羟色胺作用。在临床研究中发现，西替利嗪比安慰剂更常见的副作用是口干。体外受体结合研究证明，本品与其他H1受体无显著的亲和作用。在有效剂量下，本品不易通过血脑屏障，且不会影响中枢神经而产生副作用。
毒理研究：
1．急性毒性：昆明小鼠口服本品的LD50为758.1mg/kg（95%可信限为712.1~806.9mg/kg），尾静脉注射本品的LD50为131.1mg/kg（95%可信限为120.8~142.1mg/kg）。
2．长期毒性： 2mg/kg为大鼠的安全剂量。肝损伤与肾功能不全者，服用本品后，有蓄积现象发生。
3．生殖毒性：本品无生殖毒性。
4．本品无致癌、致突变作用。
药代动力学
据资料报道口服后由胃肠道吸收健康成人一次口服10mg 西替利嗪，血药浓度达峰时间 ( tmax ) 为30~60分钟，血药峰浓度为300ng/ml。西替利嗪与血浆蛋白结合率高。血浆半衰期约10小时，约70%以原形药物随尿液排泄，少量从粪便排泄。
适应症
季节性和常年性过敏鼻炎，鼻结膜炎，荨麻疹，由药品、食品和昆虫叮咬引起的过敏反应。
剂量与用法
口服：成人或12岁以上儿童，一次片，一日1次或遵医嘱。如出现不良反应，可改为早晚各半片。
不良反应
不良反应轻微且为一过性，有困倦、嗜睡、头痛、眩晕、激动、口干及胃肠道不适等。偶有天门冬氨酸氨基转移酶轻度升高。
禁忌
对本品过敏者禁用。
注意事项
1．肾功能损害者用量应减半。
2．酒后避免使用。
3．司机、操作机器或高空作业人员慎用。
【儿童用药】口服。2岁以下儿童禁用。2~5岁儿童，推荐起始剂量为1/4片，一日1次；最大剂量可增至半片，一日1次，或1/4片，每12小时1次。6~11岁儿童，根据症状的严重程度不同，推荐起始剂量为半片或1片，一日1次。或遵医嘱。
【老年患者用药】有肾功能障碍的老年人应降低用药剂量。
【配伍禁忌】未发现有与其它药物相互作用的报道，但同时服用镇静药时应慎重。避免与镇静药合用。
【药物过量】本药无特效拮抗剂，服用过量（一次性口服超过50mg），应进行胃肠灌洗和相应的支持治疗。严重超量患者应立即洗胃，采用支持疗法，并长期严密观察病情变化。
