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盐酸纳屈酮为阿片类药物拮抗剂，能阻断外源性阿片类药物与阿片受体结合，对3种阿片受体均有阻断作用，显著减弱或完全阻断[[静脉]]注射的阿片类药物的作用。如与[[吗啡]]长期同用，盐酸纳屈酮可阻止[[人体]]对吗啡的生理依赖性，与其他阿片类药物同用时很可能产生同样的[[效应]]。对阿片类药物成瘾者，盐酸纳屈酮可消除其戒断症状，其本身不产生任何依赖性或[[耐药性]]。临床研究表明，50mg的盐酸纳屈酮可阻断静脉注射25mg海洛因的药理作用24h，如盐酸纳屈酮剂量加倍，则可阻断48h。