甘精胰岛素

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甘精胰岛素是通过基因重组技术生产的长效胰岛素类似物,其降糖效果与胰岛素泵相似。甘精胰岛素作为一种新型的长效基础胰岛素类似物,能安全、稳定而持久的控制空腹血糖,减少低血糖发生率,与餐前速效胰岛素口服降糖药合用,更能有效的控制血糖,实现血糖达标。

生理作用

普通胰岛素一样,它可增加葡萄糖的利用,加速葡萄糖的无氧酵解有氧氧化,促进肝糖原肌糖原的合成和贮存,并能促进葡萄糖转变为脂肪,抑制糖原分解糖异生,从而使血糖降低;此外能促进脂肪的合成,抑制脂肪的分解,使酮体生成减少,纠正酮症酸血症的各种症状;促进蛋白质的合成,抑制蛋白质的分解。

优势

但它与普通胰岛素的不同之处在于,其A链羧基端的最后一个天门冬氨酸(Asn)被甘氨酸(Gly)所取代,使六聚体更加稳定;B链羧基端的31和32位连接了2个精氨酸(Arg),导致等电点由5.4提高到6.7。经过上述分子改变后的胰岛素,在酸性条件下,呈无色透明溶液状;而在生理条件下,溶解度则很低。其皮下注射后立即聚合、溶解度降低,形成甘精胰岛素沉淀物,因此被延迟吸收,作用时间也被延长。同时,由于此两位置不参与胰岛素受体的结合,因此这种改变并不影响胰岛素的生物活性。甘精胰岛素起效缓于NPH,而降糖作用时间却较长,可持续24h,而且无明显的峰值出现,因而可较好模拟正常胰岛素分泌。

给药途径

皮下和静脉给药,甘精胰岛素的吸收历程不同,而只有采取皮下给药时,甘精胰岛素才能发挥其长效胰岛素的作用,若采取静脉给药,甘精胰岛素的生理效应则与常规胰岛素几乎没有差别。

临床应用

甘精胰岛素很适合于低基础胰岛素替代治疗,在1型糖尿病2型糖尿病患者使用甘精胰岛素治疗后都报道了较高的治疗满意度。尤其是在胰岛素强化治疗中,甘精胰岛素是首选。

口服降糖药物失败的患者,可以加入甘精胰岛素治疗。

不良反应

低血糖是最常见的不良反应,特别是在改用甘精胰岛素的前4周较易发生。其他不良反应较为少见。

药物相互作用

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