盐酸尼非卡兰
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盐酸尼非卡兰说明书
药品名称
盐酸尼非卡兰
英文名称
Nifekalant
盐酸尼非卡兰的别名
尼非卡兰;Nifekalant Hydrochloride
分类
剂型
50mg/瓶。
盐酸尼非卡兰的药理作用
盐酸尼非卡兰为非选择性钾通道拮抗剂。能有效控制折返引起的快速室性心律失常,对缺血性心律失常有较好的疗效。动物实验表明盐酸尼非卡兰能延长大鼠冠脉结扎-再灌模型的QT间期,并降低再灌注后持续性室颤发生率。
盐酸尼非卡兰的药代动力学
健康成年男子单次给予盐酸尼非卡兰0.1~0.4mg/kg,药时曲线下面积(AUC)与剂量呈正相关,t1/2β为1.53~2.07h。给药后24h,尿中原形药物浓度为给药量的30%,葡萄糖醛酸结合体约20%被排泄,其他代谢物的排泄率为3%。健康成年男子以0.4mg/kg的负荷剂量静注给药,其后以0.4mg/(kg h)和0.8mg/(kg·h)的速度持续6h静注给药,血浆中原药浓度在持续给药约4h后达稳态浓度。以0.4mg/(kg·h)的速度给药,稳态血药浓度为543ng/ml;以0.8mg/(kg·h)的速度给药,稳态血药浓度为2133ng/ml。盐酸尼非卡兰静注给药,血浆蛋白结合率为86%~95%。主要代谢途径为经羟乙基结合,N-脱烷基化,硝基还原。
盐酸尼非卡兰的适应证
盐酸尼非卡兰用于治疗缺血性室性心律失常、持续性心室颤动。
盐酸尼非卡兰的用法用量
0.1mg/kg,给药5min。静滴:0.1mg/kg,给药1h。剂量可根据年龄、症状适当调整。
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