长春西汀
英文名:Vinpocetine (Calan)
别名:Ethyl (3alpha,16alpha)-eburnamenine-14-carboxylate
分子式:C22H26N2O2
分子量:350.45
CAS 登录号:42971-09-5
EINECS 登录号:256-028-0
药理毒理与药动学
【药理毒理】
长春西汀为脑血管扩张药,能抑制磷酸二酯酶活性,增加血管平滑肌松弛信使C-GMP的作用选择性地增加脑血流量,此外还能抑制血小板凝集,降低人体血液粘度,增加红细胞变形力,改善血液流动性和微循环促进脑组织摄取葡萄糖,增加脑耗氧量,改善脑代谢。
长春西汀具有多种有益于脑、心血管、血液循环等系统的药理作用:(1)增加脑血流;(2)促进脑部葡萄糖和氧的摄取和利用,增加ATP,减少缺血缺氧时乳酸的生成;(3)防止脑细胞兴奋中毒性死亡(兴旮I生氨基酸导致的过度的受体兴奋);(4)减轻脑缺氧损害,保护神经元;(5)增强多巴胺能、5羟色胺能和去甲肾上腺素能神经的功能;(6)防止脑、肝脏、肌肉组织和其它部位的缺血I生损害;(7)清除自由基、抗脂质过氧化;(8)增强长期和短期记忆;(9)提高警醒程度;(1O)减轻衰老性脑功能障碍;(11)清除动脉粥样硬化斑块;(12)增加心输出量和至各器官的营养血流;(13)促进血管舒张,改善血液循环,但对外周血流影响极小;(14)改善血液中脂蛋白构成;(15)提高红细胞的变形能力
【药代动力学】
本品体内分布广泛,自血浆消除较快,可通过血脑屏障进入脑组织,脑脊液中浓度为血浓度的1/30;可进入胎盘,与人血浆蛋白结合率为66%。肝脏主要代谢产物为阿朴长春胺酸,由肾脏排泄,其药理作用与原形药相似,但药效较低。在体内无蓄积倾向。
作用用途与用法
【作用与用途】
本品有选择性地增加脑血流量,提高血液流动性,改善微循环和脑代谢的作用。临床适用于脑栓塞后遗症,脑出血后遗症,脑动脉硬化症所引起的眩晕,头痛,四肢麻木等。
【用 法】
成人口服:一次片,一日3次。
副作用与禁忌
【副 作 用】
可出现皮疹、寻麻疹、头痛、眩晕及消化道症状,偶有血细胞减少。
【禁 忌】