Bischler-Napieralski合成法

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乙胺羧酸或酰氯反应形成酰胺,然后脱水剂如五氧化二磷、三氯氧磷或五氯化磷作用下,脱水关环,再脱氢得1-取代异喹啉化合物。本合成法是合成1-取代异喹啉化合物最常用的方法

关环是芳环的亲电取代反应,芳环上有活化基因存在时反应容易进行,如活化基团在间位,关环发生在活化基团的对位,得6-取代异喹啉。芳环上如有钝化基团,则反应不易进行。

反应机理

反应实例

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