苯乙胺与羧酸或酰氯反应形成酰胺,然后再脱水剂如五氧化二磷、三氯氧磷或五氯化磷等作用下,脱水关环,再脱氢得1-取代异喹啉化合物。本合成法是合成1-取代异喹啉化合物最常用的方法。
关环是芳环的亲电取代反应,芳环上有活化基因存在时反应容易进行,如活化基团在间位,关环发生在活化基团的对位,得6-取代异喹啉。芳环上如有钝化基团,则反应不易进行。