DNA促旋酶

注解

DNA促旋酶为存在于细菌中2型拓扑异构酶的一种。可将双螺旋DNA的股解开导入负的超螺旋（使W数变负）的独特的酶。大肠杆菌的促旋酶为由2种多肽链各二分子所形成的四聚体，其中的二种肽链则分别由基因Gyr A和Gyr B所产生，分子量各为11.5万和9.5万，拓扑学异构化是通过双链的暂时切断而进行，作为其中间产物，在四核苷酸对分离的地方形成裂缝，酶分子与3′-OH游离端和5′-磷酸末端形成共价键的形式。此酶的催化作用有是：在ATP的存在下，使弛缓型的闭环状DNA（relared circular DNA）向负的超螺旋DNA转变（图1），在每一切断到再结合的反应中L数变2。不依赖ATP可使超螺旋DNA转变成弛缓型环状DNA（图2）。另外在ATP的存在下，能催化由二个闭环状双链DNA向连环状DNA转变，以及催化其逆反应（catenation和Decatena-tion）（图3），或催化闭环状DNA的交结以及解结反应（knotting和unknotting）（图4）。已知是促旋酶的特异的抑制剂，通过对这些抑制剂形成抵抗性的大肠杆菌的遗传分析已被阐明，oxolinic acid和萘唍酮酸与促旋酶分子的Gyr A的基因产物部分的相互作用，香豆霉素（coumermycin）和新生霉素（novo-biocin）与Gyr B产物的相互作用，可抑制促旋酶的作用。oxolinic acid和萘唍酮酸可抑制如图1-4所示的所有反应，而香豆霉素与新生霉素只抑制依赖ATP的反应。

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