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磺酰脲类
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==药理作用及作用机制==
[[胰岛]]β细胞膜含有磺酰脲[[受体]]及与之相[[偶联]]的[[ATP]]敏感的钾通道［I<sub>k(ATP)</sub>］，以及电压依赖性的钙通道。当磺酰脲类药物与其受体相结合后，可阻滞I<sub>k(ATP)</sub>而阻钾外流，致使细胞膜敏感的钾通道［I］，以及电压依赖性的钙通道。当磺酰脲类药物与其受体相结合后，可阻滞I而阻钾外流，致使细胞膜[[去极化]]，增强电压依赖性钙通道开放，胞外钙内流。胞内游离钙浓度增加后，触发[[胞吐作用]]及[[胰岛素]]的释放。长期服用且胰岛素已恢复至给药前水平的情况下，其降[[血糖]]作用仍然存在，这可能与抑制[[胰高血糖素]]的分泌，提高[[靶细胞]]对胰岛素的敏感性有关。也可能与增加靶细胞膜上胰岛素受体的数目和亲和力有关。
该类药也可以分为磺脲类和格列奈类两大类药，两类药的区别是：由于作用在胰岛β细胞上的位点不同，胰岛素分泌高峰和持续的时间不同。
磺酰脲类药物在[[胃肠道吸收]]迅速而完全，与[[血浆蛋白结合率]]很高。其中多数药物在肝内氧化成[[羟基]][[化合物]]，并迅速从尿中排出。磺酰脲类药物的药代动力学见表36-3。
''' 表36-3 磺酰脲类药物的药代动力学参数'''
{| class="wikitable" width="400" cellpadding="2" align="center"
| | ''' 药 物'''
| | ''' 给药<br /> 途径'''| | ''' 效强'''| | ''' [[血浆蛋白]]<br /> 结 合'''
| | ''' 作用持续时间(h)'''
| | ''' t<sub>1/2</sub>'''
| | ''' [[代谢途径]]'''
| | ''' 排泄<br /> (经肝、肾)'''
