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抗疟药
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近年来,中、南美洲及东南亚地区相继出现具有[[抗药性]]的疟原虫株,其中恶性疟原虫抗氯喹株的增多使问题更为严重。疟原虫对氯喹、[[乙胺嘧啶]]比较容易产生抗药性,其次是奎宁和伯喹。实验结果表明,耐乙胺嘧啶的疟原虫,其二氢[[叶酸]][[还原酶]]大量增加或与乙胺嘧啶的结合力明显降低,使乙胺嘧啶对疟原虫的抑制作用明显减弱。为防止抗药性现象的产生,临床现提倡[[联合用药]],即联用不同作用点的抗疟药,使疟原虫的不同[[代谢]]环节受到药物的干扰。例如联用乙胺嘧啶(或[[甲氧苄氨嘧啶]])和磺胺类(或砜类如[[氨苯砜]]),前者抑制[[二氢叶酸还原酶]],后者抑制[[二氢叶酸]][[合成酶]],两者合用,对疟原虫的叶酸代谢产生双重阻断作用,因而使其[[核酸]]合成受抑制,[[细胞核]]不能分裂繁殖。
抗疟药-1 <b>疟疾</b> 疟疾是世界上流行最广、[[发病率]]和[[病死率]]最高的热带[[寄生虫]][[传染病]]。WHO([[世界卫生组织]])的研究报告指出,全球近25亿人生活在疟区,临床病例数达3亿~5亿人,年死亡人数超过300万,其中一半为5岁以下儿童,其中非洲死亡人数占70%。由于厄尔尼诺现象的[[周期性]]发生,全球气候的明显变暖,疟疾正以难以想像的高速度蔓延。疟疾的流行给发展中国家带来了巨大的经济损失,防治疟疾成为这些国家消除贫困的主要内容。WHO把遏制疟疾列为21世纪前10年首要的医学问题,并决心每年增10亿美元防治疟疾。 抗疟药-2 <b>[[青蒿素]]的研制</b>
20世纪60年代越南战争期间,越南热带丛林疟疾的流行是中、越战士非战斗性减员严重。我国科技工作者经过艰苦努力,终于研制出了新型抗疟药青蒿素及其[[衍生物]],,是世界抗疟药史上的又一个重要里程碑。我国研究人员采用国际通用标准对[[青蒿素栓]]、[[青蒿琥酯]]、[[蒿甲醚]]和[[双氢青蒿素]]4个类新药6种制剂进行了严格系统的临床研究,时间长达10年久。研究证实,青蒿素类药可作为治疗凶险型疟疾的首选药,并证实青蒿素类药对恶性疟配子体有抑制或杀灭作用。目前该类药物已在几个个国家注册成功,产生了越来越大的社会效益和经济效益。另外,美国的一项研究表明青蒿素对[[肿瘤细胞]]有神奇的杀伤作用。
抗疟药-3 <b>抗疟药的联合应用</b> 目前尚无一种药物对疟原虫生活史的各个环节都有作用,临床一般采用联合用药。 <i>表-1</i> 抗疟药的 <b>临床应用</b> <b>适用情况</b> <b> 选用药物</b> 各型疟疾 急性发作 <i>氯喹+伯喹</i> <b>脑型恶性疟</b> <b> 奎宁+青蒿素</b> 耐氯喹恶性疟 <i>奎宁+青蒿素</i> <b>病因性 预防用药</b> <b> 乙胺嘧啶 </b>
[[分类:药品]][[分类:寄生虫]][[分类:药理学]]