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== 利扎曲普坦说明书==
药品名称
利扎曲普坦 英文名称
Rizatriptan 分类
[[神经系统]][[药物]] > 抗[[偏头痛]]药物 剂型
每片含利扎曲普坦5mg，10mg。 利扎曲普坦的药理作用
利扎曲普坦选择性的[[作用]]于[[5-羟色胺]]HT1B/1D[[受体]]亚型，而与其他[[5-HT]]1受体亚型和其他受体的亲和力相对要小得多。利扎曲普坦通过[[刺激]][[大脑]][[血管]]壁的后接点5-HT1B受体引起大脑的血管收缩，同时刺激[[三叉神经]]末端[[突触]]前5-HT1D受体，[[抑制]]从三叉神经释放[[神经]]肽类物质来抑制神经性硬[[脑膜]]血管扩张，其可[[穿透]][[血脑屏障]]，产生[[中枢]]镇痛作用。另外还抑制硬脑膜[[血浆蛋白]]的外渗。利扎曲普坦对中枢血管的选择性扩张作用相比外周血管高。利扎曲普坦不仅能迅速地缓解[[头痛]]，还能缓解[[畏光]]、惧声、[[恶心]]等并发症。利扎曲普坦能穿透血脑屏障，具有三叉神经镇痛活性，进一步的实[[验证]]明利扎曲普坦的抗偏头痛活性主要是由于它抑制[[降钙素]][[基因]][[相关]]肽（CGRP）的释放。 利扎曲普坦的药代动力学
口服利扎曲普坦被完全[[吸收]]，但经过广泛的首过[[代谢]][[效应]]，其平均绝对生物利用度为45%。利扎曲普坦的普通制剂口服5.0mg，AUC平均为105ng·h/ml，口服吸收速度较慢，平均达[[血浆]]峰浓度时间约为1～1.5h，[[半衰期]]为1.5～2.2h，血浆消除率为797ml/min，且随[[剂量]]的加大而减少。[[表观分布容积]]为91～106L。利扎曲普坦的tmax和t1/2与性别无关。 利扎曲普坦通过与单胺氧化化酶-A作用形成无活性的吲哚[[乙酸]][[代谢物]]。少量的代谢物对5-羟色胺受体具有[[母体]]药物的活性。 利扎曲普坦主要由尿中[[排泄]]，约82%。只有少量经粪便排出。大约14%以未变化的原药排泄，而51%以吲哚乙酸代谢物的形式排出。 肾[[功能]]损害（[[肌酐清除率]]低到10ml/min）的[[患者]]，与健康人相比，利扎曲普坦AUC无显著差别。但是肾功能[[损伤]]者（肌酐清除率＜2ml/min）如血透患者，利扎曲普坦的AUC约比肾功能正常者大44%。肝功能中度损伤的患者利扎曲普坦血浆浓度约增加30%。
利扎曲普坦的适应证
用于治疗偏头痛急性发作。适用于急性伴有或不伴有先兆的成人偏头痛。 利扎曲普坦的禁忌证
利扎曲普坦与其他曲坦类药物一样，有潜在引起冠状血管痉挛的可能，对[[心肌]]缺血性疾病患者[[禁忌]]使用。 注意事项
利扎曲普坦与[[心得安]]同时使用，可使利扎曲普坦主要经单胺氧化化酶代谢；若与单胺氧化化酶抑制剂同时使用，可使利扎曲普坦血浆浓度升高，禁忌两种药物同时使用。如正在服用[[普萘洛尔]]，只能给予该药5mg/次，24h内不能超过15mg。 利扎曲普坦的不良反应
最常见的[[不良反应]]有虚弱、疲倦、[[嗜睡]]和[[头晕]]。颈、咽或胸等处的[[疼痛]]或压迫感、恶心、[[感觉异常]]。 利扎曲普坦的用法用量
口服，5mg/次，两次给药之间至少应相隔2h，24h之内用量不能超过30mg。 专家点评
一项449位偏头痛患者参与的双盲[[随机对照试验]]显示，利扎曲普坦40mg的疗效优于[[安慰剂]]组和100mg的舒马曲普坦组。虽然利扎曲普坦随剂量的加大，[[副作用]][[发生]]的[[几率]]也随之加大，但口服利扎曲普坦10mg和20mg要显著优于安慰剂组和100mg的舒马曲普坦组。 在另一项多中心研究中，1218例有6个月以上偏头痛史（有或无先兆）的患者[[随机]]接受利扎曲普坦5mg或10mg治疗偏头痛发作，2h后，头痛[[症状]]缓解率分别为62%和71%，与对照组（35%）相比，差别显著；症状消失分别为33%和42%，对照组为10%。头痛复发后可第2次用药，症状缓解率分别为71%和82%，症状消失分别为36%和49%，对照组分别为44%～54%和15%，差别显著。利扎曲普坦口服吸收迅速，生物利用度高，尤其重要的是利扎曲普坦为到目前为止曲普坦类偏头痛治疗药中惟一可以做成[[舌下]]给药的速溶[[片剂]]型的药物，该种[[剂型]]能被迅速吸收，0.5h内即能明显缓解头痛症状，有效解决了偏头痛药起效偏慢的缺点。
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
药品名称
利扎曲普坦 英文名称
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[[神经系统]][[药物]] > 抗[[偏头痛]]药物 剂型
每片含利扎曲普坦5mg，10mg。 利扎曲普坦的药理作用
利扎曲普坦选择性的[[作用]]于[[5-羟色胺]]HT1B/1D[[受体]]亚型，而与其他[[5-HT]]1受体亚型和其他受体的亲和力相对要小得多。利扎曲普坦通过[[刺激]][[大脑]][[血管]]壁的后接点5-HT1B受体引起大脑的血管收缩，同时刺激[[三叉神经]]末端[[突触]]前5-HT1D受体，[[抑制]]从三叉神经释放[[神经]]肽类物质来抑制神经性硬[[脑膜]]血管扩张，其可[[穿透]][[血脑屏障]]，产生[[中枢]]镇痛作用。另外还抑制硬脑膜[[血浆蛋白]]的外渗。利扎曲普坦对中枢血管的选择性扩张作用相比外周血管高。利扎曲普坦不仅能迅速地缓解[[头痛]]，还能缓解[[畏光]]、惧声、[[恶心]]等并发症。利扎曲普坦能穿透血脑屏障，具有三叉神经镇痛活性，进一步的实[[验证]]明利扎曲普坦的抗偏头痛活性主要是由于它抑制[[降钙素]][[基因]][[相关]]肽（CGRP）的释放。 利扎曲普坦的药代动力学
口服利扎曲普坦被完全[[吸收]]，但经过广泛的首过[[代谢]][[效应]]，其平均绝对生物利用度为45%。利扎曲普坦的普通制剂口服5.0mg，AUC平均为105ng·h/ml，口服吸收速度较慢，平均达[[血浆]]峰浓度时间约为1～1.5h，[[半衰期]]为1.5～2.2h，血浆消除率为797ml/min，且随[[剂量]]的加大而减少。[[表观分布容积]]为91～106L。利扎曲普坦的tmax和t1/2与性别无关。 利扎曲普坦通过与单胺氧化化酶-A作用形成无活性的吲哚[[乙酸]][[代谢物]]。少量的代谢物对5-羟色胺受体具有[[母体]]药物的活性。 利扎曲普坦主要由尿中[[排泄]]，约82%。只有少量经粪便排出。大约14%以未变化的原药排泄，而51%以吲哚乙酸代谢物的形式排出。 肾[[功能]]损害（[[肌酐清除率]]低到10ml/min）的[[患者]]，与健康人相比，利扎曲普坦AUC无显著差别。但是肾功能[[损伤]]者（肌酐清除率＜2ml/min）如血透患者，利扎曲普坦的AUC约比肾功能正常者大44%。肝功能中度损伤的患者利扎曲普坦血浆浓度约增加30%。
利扎曲普坦的适应证
用于治疗偏头痛急性发作。适用于急性伴有或不伴有先兆的成人偏头痛。 利扎曲普坦的禁忌证
利扎曲普坦与其他曲坦类药物一样，有潜在引起冠状血管痉挛的可能，对[[心肌]]缺血性疾病患者[[禁忌]]使用。 注意事项
利扎曲普坦与[[心得安]]同时使用，可使利扎曲普坦主要经单胺氧化化酶代谢；若与单胺氧化化酶抑制剂同时使用，可使利扎曲普坦血浆浓度升高，禁忌两种药物同时使用。如正在服用[[普萘洛尔]]，只能给予该药5mg/次，24h内不能超过15mg。 利扎曲普坦的不良反应
最常见的[[不良反应]]有虚弱、疲倦、[[嗜睡]]和[[头晕]]。颈、咽或胸等处的[[疼痛]]或压迫感、恶心、[[感觉异常]]。 利扎曲普坦的用法用量
口服，5mg/次，两次给药之间至少应相隔2h，24h之内用量不能超过30mg。 专家点评
一项449位偏头痛患者参与的双盲[[随机对照试验]]显示，利扎曲普坦40mg的疗效优于[[安慰剂]]组和100mg的舒马曲普坦组。虽然利扎曲普坦随剂量的加大，[[副作用]][[发生]]的[[几率]]也随之加大，但口服利扎曲普坦10mg和20mg要显著优于安慰剂组和100mg的舒马曲普坦组。 在另一项多中心研究中，1218例有6个月以上偏头痛史（有或无先兆）的患者[[随机]]接受利扎曲普坦5mg或10mg治疗偏头痛发作，2h后，头痛[[症状]]缓解率分别为62%和71%，与对照组（35%）相比，差别显著；症状消失分别为33%和42%，对照组为10%。头痛复发后可第2次用药，症状缓解率分别为71%和82%，症状消失分别为36%和49%，对照组分别为44%～54%和15%，差别显著。利扎曲普坦口服吸收迅速，生物利用度高，尤其重要的是利扎曲普坦为到目前为止曲普坦类偏头痛治疗药中惟一可以做成[[舌下]]给药的速溶[[片剂]]型的药物，该种[[剂型]]能被迅速吸收，0.5h内即能明显缓解头痛症状，有效解决了偏头痛药起效偏慢的缺点。
== 百科帮你涨知识 ==
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