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== 概述==
[[螺旋内酯甾酮]]是[[利尿药]]，为白色或类白色的细微[[结晶]]性粉末；有轻微硫醇臭。通过在肾远曲小管和[[集合管]]的上皮[[细胞]]内竞争[[醛固酮]][[受体]]，使K+、[[Na]]+的交换降低，促进Na+和[[Cl]]-的排出而产生[[利尿]]。因K+排出减少故为保K+利尿药。主要用于治疗与醛固酮升高有关的顽固性[[水肿]]，如[[肝硬化腹水]]、[[肾病综合征]]和顽固性[[心衰]]等。主要影响水盐[[代谢]]，引起的[[低钠血症]]和[[高钾血症]]。
== 螺旋内酯甾酮药典标准==
品名 中文名
螺旋内酯甾酮 汉语拼音
Luoneizhi 英文名
Spironolactone 结构式
分子式与分子量
C24H32O4S 416.57 来源含量
本品为17β-[[羟基]]-3-氧代-7α-（乙酰硫基）-17α-孕甾-4-烯-21-[[羧酸]]γ-内酯。按[[干燥]]品计算，含C24H32O4S应为97.0%～103.0%。 性状
本品为白色或类白色的细微结晶性粉末；有轻微硫醇臭。
本品在[[三氯甲烷]][[中极]]易[[溶解]]，在苯或[[乙酸乙酯]]中易溶，在[[乙醇]]中溶解，在水中不溶。 熔点
本品的熔点（[[2010年版药典二部附录Ⅵ]] C）为203～209℃，[[熔融]]时同时[[分解]]。 比旋度
取本品，精密称定，加三氯甲烷溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的[[溶液]]，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为-33°至-37°。 鉴别
（1）取本品10mg，加[[硫酸]]2ml，摇匀，溶液显橙黄色，有强烈黄绿色[[荧光]]，缓缓加热，溶液即变为深红色，并有[[硫化氢]][[气体]]产生，遇湿润的[[醋酸]]铅[[试纸]]显暗黑色；将此溶液倾入约10ml的水中，成为黄绿色的[[乳状液]]。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（3）本品的红外光[[吸收]]图谱应与对照的图谱（《药品红外[[光谱]]集》582图）一致。 检查 结晶细度
取本品适量，置载玻片上，加水1滴，盖上盖玻片并适当压紧，置具有测微尺的[[显微镜]][[视野]]下[[检查]]，首先上下左右移动，在[[晶体]][[分布]]均匀的视野下计数，先计10μm以上的，再计10μm以下的。计数结果，10μm以下的结晶应不少于90%。 巯基化合物
取本品2.0g，加水30ml，振摇后，滤过，取滤液15ml，加[[淀粉]]指示液2ml，用碘[[滴定液]]（0.005mol/L）[[滴定]]，并将滴定的结果用[[空白试验]]校正。消耗碘滴定液（0.005mol/L）不得过0.10ml。
有关物质
取本品约62.5mg，精密称定，置25ml量瓶中，加[[四氢呋喃]]2.5ml溶解后，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液（1）；精密量取对照溶液（1）0.5ml，置10ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液（2）；取坎利酮对照品约25mg，精密称定，置10ml量瓶中，加四氢呋喃1.0ml溶解后，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液（1）；精密量取对照品溶液（1）1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液（2）；取供试品溶液与对照品溶液（1）各1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为[[系统]]适用性试验溶液。照[[高效液相色谱法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅴ]] D）试验，用辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以[[乙腈]]－四氢呋喃－水（8：18：74）为流动相，流速为每分钟1.8ml，[[检测]]波长为254nm。取系统适用性试验溶液20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图，螺旋内酯甾酮峰与坎利酮峰的[[分离]]度应大于1.4。精密量取供试品溶液、对照溶液（1）、对照溶液（2）与对照品溶液（2）各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至供试品溶液主成分峰保留时间的2倍。对照溶液（2）色谱图中主峰的信噪比应大于6。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，除坎利酮峰与小于对照溶液（2）主峰[[面积]]的色谱峰外，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液（1）主峰面积（1.0%）；[[转换]]检测波长至283nm，精密量取供试品溶液与对照品溶液（2）各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，供试品溶液色谱图中如有与对照品溶液（2）色谱图中坎利酮峰保留时间一致的峰，其峰面积不得大于对照品溶液（2）主峰面积（1.0%）；在254nm和283nm波长处检出的杂质总量不得大于1.0%。 残留溶剂 甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯、四氢呋喃、吡啶与二甲基甲酰胺
取本品约1g，精密称定，置20ml顶空瓶中，精密加入内标溶液（取正丙醇适量，精密称定，用[[二甲基亚砜]]稀释制成每1ml中约含1mg的溶液，即得）1ml，用二甲基亚砜定量稀释至10ml，加盖密闭，振摇使溶解，作为供试品溶液；另分别取[[甲醇]]、乙醇、[[丙酮]]、乙酸乙酯、四氢呋喃、[[吡啶]]与二甲基甲酰胺对照品，精密称定，用二甲基亚砜定量稀释制成每1ml中含甲醇、乙醇、丙酮与乙酸乙酯均约为1mg，含四氢呋喃、吡啶与二甲基甲酰胺分别约为0.07mg、0.02mg与0.09mg的溶液：精密量取5ml，置20ml顶空瓶中，精密加入内标溶液1ml，用二甲基亚砜定量稀释至10ml，加盖密闭，摇匀，作为对照品溶液。照残留[[溶剂]]测定法（[[2010年版药典二部附录Ⅷ]] P）试验。以6%氰丙基苯基－94%二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱，柱温为40℃，维持8分钟，以每分钟45℃的速率升温至200℃，维持3分钟；检测器温度为250℃，进样[[口温]]度为200℃，顶空瓶[[平衡]]温度为80℃，平衡时间为30分钟。分别精密量取供试品溶液与对照品溶液顶空进样，记录色谱图，按内标法以峰面积计算，含甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯、四氢呋喃、吡啶与二甲基甲酰胺均应符合[[规定]]。
干燥失重
取本品，在105℃干燥至[[恒重]]，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。 炽灼残渣
不得过0.1%（2010年版药典二部附录Ⅷ N）。 含量测定
照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。 色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈－水（50：50）为流动相；检测波长为238nm。理论板数按螺旋内酯甾酮峰计算不低于3000，螺旋内酯甾酮峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。 测定法
取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含25μg的溶液，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取螺旋内酯甾酮对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。 类别
利尿药。 贮藏
密封[[保存]]。 制剂
（1）[[螺旋内酯甾酮片]] （2）[[螺旋内酯甾酮胶囊]] 版本
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 螺旋内酯甾酮说明书==
药品名称
螺旋内酯甾酮 英文名称
Spironolactone 螺旋内酯甾酮的别名
[[安体舒通]]；[[螺旋内酯固醇]]；[[阿尔达克通]]；螺内酯；Antisterone；Spirolone 分类
[[泌尿系统]][[药物]] > 利尿药 > [[低效利尿药]] 剂型
1.[[片剂]]：20mg；
2.胶囊：20mg。 螺旋内酯甾酮的药理作用
螺旋内酯甾酮为类[[固醇]]，是[[作用]]强烈的内源性盐类皮质[[激素]]醛固酮。螺旋内酯甾酮与醛固酮有类似的化学[[结构]]，在远曲小管和集合管的皮质段上皮细胞内与醛固酮竞争结合醛固酮受体，从而[[抑制]]醛固酮促进K+-Na+交换的作用。使Na+和Cl－排出增多，起到利尿作用，而K+则被保留。该药利尿作用较弱，缓慢而持久。连续用药一段时间后，其利尿作用逐渐减弱。同时具有抗[[雄激素]]活性，可选择性地破坏[[睾丸]]及[[肾上腺]][[微粒体]][[细胞色素]]P450，从而抑制[[性腺]]产生雄激素，并能在靶[[组织]]处与二氢[[睾酮]]竞争受体，减少雄激素对[[皮脂腺]]的[[刺激]]。
螺旋内酯甾酮的药代动力学
微粒制剂口服后胃[[肠道]]吸收率90%，高峰浓度时间为3～4h。螺旋内酯甾酮在肝内迅速大量代谢，长期用药时，约70%活力来自[[代谢物]]坎利酮（canrenone），食物能使此活性代谢物的生物利用度提高。坎利酮98%与[[血浆蛋白]]结合，[[半衰期]]10～35h。坎利酮和其他代谢物都由尿、便排出。 螺旋内酯甾酮的适应证
慢性[[充血性心力衰竭]]、[[肝硬化]]腹[[腹水]]及肾病综合征等并发的水肿。诊断和治疗[[原发性醛固酮增多症]]。女性[[痤疮]]、女性[[多毛症]]、雄激素源性脱发。 螺旋内酯甾酮的禁忌证
[[肾衰]]竭及血钾偏高者禁用。 注意事项
单独应用可引起低血钠及高血钾，故长期用药应定期测钾、钠[[离子]]。 螺旋内酯甾酮的不良反应
长期用药可出现[[头痛]]、[[嗜睡]]、[[精神]]错乱、运动失调、红斑[[性皮]]疹、多毛症和泌尿系统紊乱等。长期用药后可出现[[性欲减退]]、[[阳萎]]、男子乳腺[[发育]]、女性可有[[乳房]]触痛和[[月经]]失调。[[血尿素氮]]和[[血清尿酸]]水平可升高，粒细胞减少及嗜酸细胞增多。[[慢性肾功能衰竭]][[患者]]或同时补钾者可[[发生]]高血钾。胃肠紊乱及[[胃溃疡]]偶见。 螺旋内酯甾酮的用法用量
1.口服20～40mg（微粒型），每天3次。加大[[剂量]]，[[血清钾]]水平也难有增长，且常有[[不良反应]]发生。
2.治疗成人肝硬化水肿及腹水：口服300～600mg（微粒型），分次服用，个别患者需量更大（每月约800mg）。
3.治疗成人[[原发性]]醛固酮症（原发性醛固酮增多症）：每天口服300～600mg分为3～4次，用后[[尿钾]]明显减少，血钾升高，血钠下降。用于原发性醛固酮症在手术前治疗3～4周，对于不宜手术或手术后效果不佳者，可以用维持量长期治疗以缓解[[症状]]。[[常用量]]每次40～60mg（微粒型），每天3～4次。待血钾恢复正常，[[血压]]逐步降至正常后，以维持量长期应用。维持量为每天40mg，1次或分次服。 螺旋内酯甾酮与其它药物的相互作用
与[[氯化钾]]或与其他保钾利尿剂合用，可引起高钾血症，尤其在肾[[功能]]不全者，危及[[生命]]。与噻嗪类药物合用，可加强利尿，而排钾作用为螺旋内酯甾酮所抵消，二药合用可增加疗效，减少不良反应。但应[[监测]]血钾水平。与ACEI合用，高血钾作用相加，尤其是肾功能不全者，禁止合用。与[[吲哚美辛]]（[[消炎痛]]）合用可引起血钾升高。应用过程中不可盲目使用氯化钾，亦不可与[[氨苯蝶啶]]合用，以免引起高钾血症。
专家点评
潴钾利尿剂与失钾利尿剂合用，有相加的疗效，同时抵消各自的不良反应。特别是螺旋内酯甾酮通过拮抗醛固酮的作用，对重度CHF有显著疗效。螺旋内酯甾酮治疗痤疮的有效率为50%～100%，与其他常规疗法合用可提高疗效，对多毛症需持续用药2～12个月，长期应用应[[注意]]其不良反应。
== 螺旋内酯甾酮中毒==
螺旋内酯甾酮（安体舒通）在肾远曲小管和集合管的上皮细胞内竞争醛固酮受体，使K+、Na+的交换降低，促进Na+和Cl-的排出而产生利尿。因K+排出减少故为保K+利尿药。主要用于治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿，如肝硬化腹水、肾病综合征和顽固性心衰等。小鼠口服[[LD]]50>1.0g/kg，大鼠LD50腹腔注射为0.277g/kg。常用量口服每次20～40mg，3/d。主要影响水盐代谢，引起的低钠血症和高钾血症。 临床表现
不良反应表现如下：
1.[[中枢神经系统]]
头痛、[[眩晕]]、衰弱、嗜睡、精神错乱及[[共济失调]]等。
2.[[消化系统]]
[[厌食]]、[[恶心]]、[[呕吐]]、胃痉挛、[[腹痛]]、[[腹泻]]等。
3.[[内分泌系统]]
男性乳房发育、性欲低下、[[阳痿]]、[[少精]]子症；女性乳房增大和[[疼痛]]、女性多毛症、[[月经不调]]或[[闭经]]、乳房硬结及偶见[[乳腺癌]]报告。
4.代谢异常
低钠血症、高钾血症、高[[尿酸]]血症、血尿素氮升高，轻度[[酸中毒]]。
5.其他
皮疹、[[荨麻疹]]、药热、[[嗜酸性粒细胞]]增多、粒细胞减少、[[红斑狼疮]]样[[综合征]]等。 治疗
螺旋内酯甾酮[[中毒]]的治疗要点为：
1.误服大剂量中毒者，应立即进行催吐、洗胃。
2.补液，纠正低钠血症、高钾血症，维持水和[[电解质]]平衡。
3.其他：[[对症治疗]]。
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
[[螺旋内酯甾酮]]是[[利尿药]]，为白色或类白色的细微[[结晶]]性粉末；有轻微硫醇臭。通过在肾远曲小管和[[集合管]]的上皮[[细胞]]内竞争[[醛固酮]][[受体]]，使K+、[[Na]]+的交换降低，促进Na+和[[Cl]]-的排出而产生[[利尿]]。因K+排出减少故为保K+利尿药。主要用于治疗与醛固酮升高有关的顽固性[[水肿]]，如[[肝硬化腹水]]、[[肾病综合征]]和顽固性[[心衰]]等。主要影响水盐[[代谢]]，引起的[[低钠血症]]和[[高钾血症]]。
== 螺旋内酯甾酮药典标准==
品名 中文名
螺旋内酯甾酮 汉语拼音
Luoneizhi 英文名
Spironolactone 结构式
分子式与分子量
C24H32O4S 416.57 来源含量
本品为17β-[[羟基]]-3-氧代-7α-（乙酰硫基）-17α-孕甾-4-烯-21-[[羧酸]]γ-内酯。按[[干燥]]品计算，含C24H32O4S应为97.0%～103.0%。 性状
本品为白色或类白色的细微结晶性粉末；有轻微硫醇臭。
本品在[[三氯甲烷]][[中极]]易[[溶解]]，在苯或[[乙酸乙酯]]中易溶，在[[乙醇]]中溶解，在水中不溶。 熔点
本品的熔点（[[2010年版药典二部附录Ⅵ]] C）为203～209℃，[[熔融]]时同时[[分解]]。 比旋度
取本品，精密称定，加三氯甲烷溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的[[溶液]]，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为-33°至-37°。 鉴别
（1）取本品10mg，加[[硫酸]]2ml，摇匀，溶液显橙黄色，有强烈黄绿色[[荧光]]，缓缓加热，溶液即变为深红色，并有[[硫化氢]][[气体]]产生，遇湿润的[[醋酸]]铅[[试纸]]显暗黑色；将此溶液倾入约10ml的水中，成为黄绿色的[[乳状液]]。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（3）本品的红外光[[吸收]]图谱应与对照的图谱（《药品红外[[光谱]]集》582图）一致。 检查 结晶细度
取本品适量，置载玻片上，加水1滴，盖上盖玻片并适当压紧，置具有测微尺的[[显微镜]][[视野]]下[[检查]]，首先上下左右移动，在[[晶体]][[分布]]均匀的视野下计数，先计10μm以上的，再计10μm以下的。计数结果，10μm以下的结晶应不少于90%。 巯基化合物
取本品2.0g，加水30ml，振摇后，滤过，取滤液15ml，加[[淀粉]]指示液2ml，用碘[[滴定液]]（0.005mol/L）[[滴定]]，并将滴定的结果用[[空白试验]]校正。消耗碘滴定液（0.005mol/L）不得过0.10ml。
有关物质
取本品约62.5mg，精密称定，置25ml量瓶中，加[[四氢呋喃]]2.5ml溶解后，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液（1）；精密量取对照溶液（1）0.5ml，置10ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液（2）；取坎利酮对照品约25mg，精密称定，置10ml量瓶中，加四氢呋喃1.0ml溶解后，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液（1）；精密量取对照品溶液（1）1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液（2）；取供试品溶液与对照品溶液（1）各1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为[[系统]]适用性试验溶液。照[[高效液相色谱法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅴ]] D）试验，用辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以[[乙腈]]－四氢呋喃－水（8：18：74）为流动相，流速为每分钟1.8ml，[[检测]]波长为254nm。取系统适用性试验溶液20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图，螺旋内酯甾酮峰与坎利酮峰的[[分离]]度应大于1.4。精密量取供试品溶液、对照溶液（1）、对照溶液（2）与对照品溶液（2）各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至供试品溶液主成分峰保留时间的2倍。对照溶液（2）色谱图中主峰的信噪比应大于6。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，除坎利酮峰与小于对照溶液（2）主峰[[面积]]的色谱峰外，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液（1）主峰面积（1.0%）；[[转换]]检测波长至283nm，精密量取供试品溶液与对照品溶液（2）各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，供试品溶液色谱图中如有与对照品溶液（2）色谱图中坎利酮峰保留时间一致的峰，其峰面积不得大于对照品溶液（2）主峰面积（1.0%）；在254nm和283nm波长处检出的杂质总量不得大于1.0%。 残留溶剂 甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯、四氢呋喃、吡啶与二甲基甲酰胺
取本品约1g，精密称定，置20ml顶空瓶中，精密加入内标溶液（取正丙醇适量，精密称定，用[[二甲基亚砜]]稀释制成每1ml中约含1mg的溶液，即得）1ml，用二甲基亚砜定量稀释至10ml，加盖密闭，振摇使溶解，作为供试品溶液；另分别取[[甲醇]]、乙醇、[[丙酮]]、乙酸乙酯、四氢呋喃、[[吡啶]]与二甲基甲酰胺对照品，精密称定，用二甲基亚砜定量稀释制成每1ml中含甲醇、乙醇、丙酮与乙酸乙酯均约为1mg，含四氢呋喃、吡啶与二甲基甲酰胺分别约为0.07mg、0.02mg与0.09mg的溶液：精密量取5ml，置20ml顶空瓶中，精密加入内标溶液1ml，用二甲基亚砜定量稀释至10ml，加盖密闭，摇匀，作为对照品溶液。照残留[[溶剂]]测定法（[[2010年版药典二部附录Ⅷ]] P）试验。以6%氰丙基苯基－94%二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱，柱温为40℃，维持8分钟，以每分钟45℃的速率升温至200℃，维持3分钟；检测器温度为250℃，进样[[口温]]度为200℃，顶空瓶[[平衡]]温度为80℃，平衡时间为30分钟。分别精密量取供试品溶液与对照品溶液顶空进样，记录色谱图，按内标法以峰面积计算，含甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯、四氢呋喃、吡啶与二甲基甲酰胺均应符合[[规定]]。
干燥失重
取本品，在105℃干燥至[[恒重]]，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。 炽灼残渣
不得过0.1%（2010年版药典二部附录Ⅷ N）。 含量测定
照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。 色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈－水（50：50）为流动相；检测波长为238nm。理论板数按螺旋内酯甾酮峰计算不低于3000，螺旋内酯甾酮峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。 测定法
取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含25μg的溶液，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取螺旋内酯甾酮对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。 类别
利尿药。 贮藏
密封[[保存]]。 制剂
（1）[[螺旋内酯甾酮片]] （2）[[螺旋内酯甾酮胶囊]] 版本
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 螺旋内酯甾酮说明书==
药品名称
螺旋内酯甾酮 英文名称
Spironolactone 螺旋内酯甾酮的别名
[[安体舒通]]；[[螺旋内酯固醇]]；[[阿尔达克通]]；螺内酯；Antisterone；Spirolone 分类
[[泌尿系统]][[药物]] > 利尿药 > [[低效利尿药]] 剂型
1.[[片剂]]：20mg；
2.胶囊：20mg。 螺旋内酯甾酮的药理作用
螺旋内酯甾酮为类[[固醇]]，是[[作用]]强烈的内源性盐类皮质[[激素]]醛固酮。螺旋内酯甾酮与醛固酮有类似的化学[[结构]]，在远曲小管和集合管的皮质段上皮细胞内与醛固酮竞争结合醛固酮受体，从而[[抑制]]醛固酮促进K+-Na+交换的作用。使Na+和Cl－排出增多，起到利尿作用，而K+则被保留。该药利尿作用较弱，缓慢而持久。连续用药一段时间后，其利尿作用逐渐减弱。同时具有抗[[雄激素]]活性，可选择性地破坏[[睾丸]]及[[肾上腺]][[微粒体]][[细胞色素]]P450，从而抑制[[性腺]]产生雄激素，并能在靶[[组织]]处与二氢[[睾酮]]竞争受体，减少雄激素对[[皮脂腺]]的[[刺激]]。
螺旋内酯甾酮的药代动力学
微粒制剂口服后胃[[肠道]]吸收率90%，高峰浓度时间为3～4h。螺旋内酯甾酮在肝内迅速大量代谢，长期用药时，约70%活力来自[[代谢物]]坎利酮（canrenone），食物能使此活性代谢物的生物利用度提高。坎利酮98%与[[血浆蛋白]]结合，[[半衰期]]10～35h。坎利酮和其他代谢物都由尿、便排出。 螺旋内酯甾酮的适应证
慢性[[充血性心力衰竭]]、[[肝硬化]]腹[[腹水]]及肾病综合征等并发的水肿。诊断和治疗[[原发性醛固酮增多症]]。女性[[痤疮]]、女性[[多毛症]]、雄激素源性脱发。 螺旋内酯甾酮的禁忌证
[[肾衰]]竭及血钾偏高者禁用。 注意事项
单独应用可引起低血钠及高血钾，故长期用药应定期测钾、钠[[离子]]。 螺旋内酯甾酮的不良反应
长期用药可出现[[头痛]]、[[嗜睡]]、[[精神]]错乱、运动失调、红斑[[性皮]]疹、多毛症和泌尿系统紊乱等。长期用药后可出现[[性欲减退]]、[[阳萎]]、男子乳腺[[发育]]、女性可有[[乳房]]触痛和[[月经]]失调。[[血尿素氮]]和[[血清尿酸]]水平可升高，粒细胞减少及嗜酸细胞增多。[[慢性肾功能衰竭]][[患者]]或同时补钾者可[[发生]]高血钾。胃肠紊乱及[[胃溃疡]]偶见。 螺旋内酯甾酮的用法用量
1.口服20～40mg（微粒型），每天3次。加大[[剂量]]，[[血清钾]]水平也难有增长，且常有[[不良反应]]发生。
2.治疗成人肝硬化水肿及腹水：口服300～600mg（微粒型），分次服用，个别患者需量更大（每月约800mg）。
3.治疗成人[[原发性]]醛固酮症（原发性醛固酮增多症）：每天口服300～600mg分为3～4次，用后[[尿钾]]明显减少，血钾升高，血钠下降。用于原发性醛固酮症在手术前治疗3～4周，对于不宜手术或手术后效果不佳者，可以用维持量长期治疗以缓解[[症状]]。[[常用量]]每次40～60mg（微粒型），每天3～4次。待血钾恢复正常，[[血压]]逐步降至正常后，以维持量长期应用。维持量为每天40mg，1次或分次服。 螺旋内酯甾酮与其它药物的相互作用
与[[氯化钾]]或与其他保钾利尿剂合用，可引起高钾血症，尤其在肾[[功能]]不全者，危及[[生命]]。与噻嗪类药物合用，可加强利尿，而排钾作用为螺旋内酯甾酮所抵消，二药合用可增加疗效，减少不良反应。但应[[监测]]血钾水平。与ACEI合用，高血钾作用相加，尤其是肾功能不全者，禁止合用。与[[吲哚美辛]]（[[消炎痛]]）合用可引起血钾升高。应用过程中不可盲目使用氯化钾，亦不可与[[氨苯蝶啶]]合用，以免引起高钾血症。
专家点评
潴钾利尿剂与失钾利尿剂合用，有相加的疗效，同时抵消各自的不良反应。特别是螺旋内酯甾酮通过拮抗醛固酮的作用，对重度CHF有显著疗效。螺旋内酯甾酮治疗痤疮的有效率为50%～100%，与其他常规疗法合用可提高疗效，对多毛症需持续用药2～12个月，长期应用应[[注意]]其不良反应。
== 螺旋内酯甾酮中毒==
螺旋内酯甾酮（安体舒通）在肾远曲小管和集合管的上皮细胞内竞争醛固酮受体，使K+、Na+的交换降低，促进Na+和Cl-的排出而产生利尿。因K+排出减少故为保K+利尿药。主要用于治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿，如肝硬化腹水、肾病综合征和顽固性心衰等。小鼠口服[[LD]]50>1.0g/kg，大鼠LD50腹腔注射为0.277g/kg。常用量口服每次20～40mg，3/d。主要影响水盐代谢，引起的低钠血症和高钾血症。 临床表现
不良反应表现如下：
1.[[中枢神经系统]]
头痛、[[眩晕]]、衰弱、嗜睡、精神错乱及[[共济失调]]等。
2.[[消化系统]]
[[厌食]]、[[恶心]]、[[呕吐]]、胃痉挛、[[腹痛]]、[[腹泻]]等。
3.[[内分泌系统]]
男性乳房发育、性欲低下、[[阳痿]]、[[少精]]子症；女性乳房增大和[[疼痛]]、女性多毛症、[[月经不调]]或[[闭经]]、乳房硬结及偶见[[乳腺癌]]报告。
4.代谢异常
低钠血症、高钾血症、高[[尿酸]]血症、血尿素氮升高，轻度[[酸中毒]]。
5.其他
皮疹、[[荨麻疹]]、药热、[[嗜酸性粒细胞]]增多、粒细胞减少、[[红斑狼疮]]样[[综合征]]等。 治疗
螺旋内酯甾酮[[中毒]]的治疗要点为：
1.误服大剂量中毒者，应立即进行催吐、洗胃。
2.补液，纠正低钠血症、高钾血症，维持水和[[电解质]]平衡。
3.其他：[[对症治疗]]。
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