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苄那消
,== 概述==
[[苄那消]]为半合成的广谱[[青霉素]]，属β-内酰胺类[[抗生素]]，[[氨基]][[青霉素类药]]。苄那消为白色[[结晶]]性粉末；味微苦。其[[抗菌]][[作用]]机制与青霉素相同，特点是广谱，不耐青霉素酶。用以治疗[[敏感]][[细菌]]所引起的呼吸道、胃[[肠道]]、尿路、软[[组织]]、[[脑膜炎]]、[[败血症]]和心内膜炎等[[感染]]。可口服、[[肌肉]]注射或[[静脉]]内注射应用。[[吸收]]后[[分布]]良好，注射给药后，[[脑脊液]]、胸[[腹水]]、[[关节腔]]和[[支气管]]分泌液中均可达有效治疗浓度。
苄那消为[[国家基本药物]]。
== 通用名称==
苄那消
== 英文名称==
Ampicillin
== 苄那消的别名==
[[氨苄青霉素]]；[[安比林]]；[[安比西林]]；[[安比先]]；[[安必林]]；[[安必仙]]；[[安必欣]]；[[氨西林]]；[[氨苄青]]；[[氨苄三水酸]]；[[三水合氨苄青霉素]]；[[氨苄青霉素三水酸]]；[[氨苄青霉素三水物]]；氨苄西林
== 分类==
[[抗微生物药]] > β-内酰胺类抗生素 > 青霉素类 > 半合成青霉素类
== 苄那消的药理作用==
苄那消为半合成的广谱青霉素，抗菌机制是阻止细菌的[[细胞壁]]合成，故不仅能[[抑制]]其增殖，而且能直接杀灭细菌。对革兰阳性菌的作用与青霉素近似，对草绿色[[链球菌]]和肠[[球菌]]的作用较优，对其他菌的作用则较差，对耐青霉素的金黄色[[葡萄球菌]]无效。革兰阴性菌中[[淋球菌]]、[[脑膜炎球菌]]、[[流感杆菌]]、[[百日咳杆菌]]、[[大肠]]埃希菌、[[伤寒与副伤寒]][[杆菌]]、[[痢疾]]杆菌、奇异[[变形杆菌]]、布氏杆菌等对本品敏感，但易产生[[耐药性]]。[[肺炎]]杆菌、吲哚阳性变形杆菌、[[铜绿]][[假单胞菌]]对本品不敏感。
== 苄那消的药代动力学==
肌内注射0.5g后，于0.5～1小时达到血药峰浓度12μg/ml；静脉注射0.5g后，15分钟和4小时[[后血]]药浓度分别为17μg/ml和0.6μg/ml。广泛分布于胸[[腹腔积液]]、关节腔积液、[[房水]]和乳汁中，且浓度较高。[[胆汁]]中浓度高于血药浓度数倍。可透过[[胎盘]]屏障，但透过血．脑脊液屏障[[能力]]低。蛋白结合率为20%～25%。[[半衰期]]约为1.5小时，肾[[功能]]不全者半衰期可延长至7～20小时。12%～50%的[[药物]]在[[肝脏]][[代谢]]，部分通过肾[[小球]]滤过、[[肾小管]]分泌。
苄那消给药后吸收良好。正常人空腹口服0.5g、1g，2h后达血药浓度峰值，分别为5.2μg/ml、7.6μg/ml；肌内注射0.5g，0.5～1h达血药浓度峰值，约为12μg/ml；静脉注射0.5g后15min和4h的血药浓度分别为17μg/ml、0.6μg/ml。[[新生儿]]和[[早产儿]]肌内注射10mg/kg、25mg/kg后1h，血药浓度达峰值，分别为20μg/ml、60μg/ml。[[药物吸收]]后在体内分布广泛。胸腹腔积液、关节腔积液、眼房水、乳汁[[中药]]物浓度较高。苄那消在胆汁中的浓度高于血药浓度数倍；[[肺部感染]][[患者]]的支气管分泌液中浓度为同期血药浓度的1/50；孕妇[[血清]]中药物浓度明显低于[[妊娠期]]。苄那消可透过胎盘屏障，[[羊水]]中可持续[[保持]]一定血药浓度。苄那消透过正常[[脑膜]]能力低，正常脑脊液中仅含少量药物，但在脑膜发炎时药物浓度明显增加。苄那消分布容积为0.28L/kg，蛋白结合率为20%～25%。
健康成人半衰期为1.5h，新生儿和早产儿半衰期为1.0～1.2h。12%～50%的药物在肝脏内代谢。苄那消肾清除率比青霉素略缓，部分通过肾小球滤过、肾小管分泌。24h尿中排药在口服为20%～60%，肌内注射为50%，静脉注射为70%。肾功能不全者，半衰期可延长至7～20h。[[血液透析]]可有效清除药物，但[[腹膜透析]]对苄那消的清除无影响。
== 苄那消的适应证==
苄那消主要用于敏感菌所致的[[泌尿系统]]、[[呼吸系统]]、肠道感染以及脑膜炎、软组织感染、败血症、心内膜炎等。
== 苄那消的禁忌证==
对苄那消或其他青霉素类过敏者禁用，[[传染性单核细胞增多症]]、[[巨细胞病毒感染]]、[[淋巴细胞]][[白血病]]和[[淋巴瘤]]等患者避免使用。
== 注意事项==
（1）用药期间如出现严重的持续性[[腹泻]]，可能是[[假膜性肠炎]]，应立即停药，确诊后采用相应抗生素治疗。
（2）在弱酸性[[葡萄糖]]液中[[分解]]较快，宜选用中性[[输液]]作[[溶媒]]。[[溶解]]后立即使用。
其他同青霉素：
（1）首先详细询问过敏史，[[有过]]敏史者一般不宜做皮试。
（2）用药前要按[[规定]][[方法]]进行皮试（浓度为500单位/ml，皮内注射0.05～0.1ml）。
（3）一旦出现[[过敏性休克]][[症状]]，应立即肌内注射0.1%的[[肾上腺素]]0.5～1ml，临床表现无改善者，半小时[[后重]]复1次，同时配合其他[[对症治疗]]。
（4）本品不宜鞘内注射，可经肌内或静脉给药，当成人一日[[剂量]]超过500万单位时宜静脉绘药。静脉给药时速度不能超过每分钟50万单位，且宜分次快速滴入，一般每6小时1次，以避免[[发生]][[中枢神经系统]][[反应]]。
（5）有[[哮喘]]、[[湿疹]]、[[花粉症]]、[[荨麻疹]]等过敏性疾病史者慎用，严重肾功能损害者应调整剂量或延长给药间隔。
（6）大剂量给药时，应考虑到带入的钠[[离子]]或钾离子，可引起[[高钠血症]]或[[高钾血症]]。[[青霉素钠]]100万单位含钠离子1.7mmol（39mg）；[[青霉素G]]钾100万单位含钾离子1.5mmol （65mg）。
（7）本品水[[溶液]]不[[稳定]]，易水解，因此[[注射液]]应新鲜配制，必须[[保存]]时，应置冰箱冷藏，24小时内用完。
== 苄那消的不良反应==
苄那消的[[不良反应]]与青霉素[[相似]]，[[过敏反应]]常见皮疹和荨麻疹，较其他青霉素类发生率高。偶见过敏性休克、粒[[细胞]]和[[血小板]]减少，少见肝功能异常，大剂量静脉给药可发生[[抽搐]]等[[神经症]]状。
苄那消的不良反应以过敏反应较为多见。
1.皮疹是最常见的不良反应，多发生于用药后5天，呈荨麻疹或斑[[丘疹]]，前者为青霉素过敏反应的典型皮疹，后者对苄那消有一定的[[特异性]]。注射给药的发生率高于口服者。
2.偶见用药后致粒细胞和血小板减少。
3.少数患者用药后可发生[[间质性肾炎]]。
4.少数患者用药后偶见肝功能异常。
5.大剂量静脉给药可发生抽搐等[[神经系统]][[毒性]]症状。[[婴儿]]用药后可出现[[颅内压增高]]，表现为[[前囟]]隆起。
6.苄那消[[相关]]性[[肠炎]]极为罕见。
== 苄那消的剂型和规格==
（1）（钾盐）[[注射用无菌粉末]]：①0.25g （40万单位）；②0.5g （80万单位）。
（2）（钠盐）注射用无菌粉末：①0.24g （40万单位）；②0.48g （80万单位）；③0.96g（160万单位）。
== 苄那消的用法用量==
肌内注射
①成人，一日80万～200万单位，分3～4次给药。
②小儿，2.5万单位/kg，每12小时给药一次。
③新生儿（足月产）：每次按[[体重]]5万单位/kg，出生第[[一周]]每12小时1次，一周以上者每8小时1次，严重感染每6小时1次。 静脉滴注
适用于重症感染。
①成人，一日200万～2000万单位，分2～4次静脉滴注。给药速度不能超过每分钟50万单位。
②[[儿童]]，一日5万～20万单位/kg，分2～4次静脉滴注。
③新生儿（足月产）：用量同肌内注射。
== 苄那消与其它药物的相互作用==
（1）与[[丙磺舒]]、[[阿司匹林]]、[[吲哚美辛]]和[[磺胺类药]]物合用，可减少青霉素类药物的[[排泄]]，使青霉素类血药浓度升高，作用增强，但[[毒性反应]]也可能增加。
（2）与[[四环素]]类、[[红霉素]]、[[氯霉素]]和[[磺胺]]类等[[抑菌]]药合用，可能降低本品抗菌作用。
苄那消与氯霉素联合应用后，在体外对流感杆菌的抗菌作用影响不一。氯霉素在高浓度（5～10mg/L）时对苄那消无拮抗现象，在低浓度（1～2mg/L）时可使苄那消的杀菌作用减弱，但对氯霉素的抗菌作用无影响。且两药合用于治疗[[细菌性脑膜炎]]时，远期后遗症的发生率比两药单用时高。
（3）与[[华法林]]合用，可加强抗[[凝血]]作用。
（4）同时服用[[避孕药]]，可能影响避孕效果。
苄那消能[[刺激]][[雌激素]]代谢或减少其肠肝[[循环]]，降低口服避孕药的[[药效]]。
（5）[[卡那霉素]]可增强苄那消对[[大肠杆菌]]、变形杆菌和肠杆菌属的体外抗菌作用。
（6）[[庆大]]霉霉素可增强苄那消对B组链球菌的体外杀菌作用。
（7）苄那消与棒酸联用，可使对产β-内[[酰胺酶]]的淋球菌的最低抑菌浓度从64μg/ml降至4μg/ml。
（8）[[林可霉素]]可抑制苄那消在体外对金黄色葡萄球菌的抗菌作用。
（9）[[别嘌醇]]可使苄那消[[皮肤]]黏膜反应发生率增加，尤其多见于高[[尿酸]]血症者。
（10）[[氯喹]]可减少苄那消吸收量达19%～29%。
（11）苄那消在弱酸性葡萄糖液中，分解较速，宜用中性液体作[[溶剂]]。
== 苄那消的贮存==
[[干燥]]、冷暗处保存。勿置冰箱中，以免瓶装品吸潮。
== 苄那消的临床应用==
苄那消适用于治疗一般轻症感染。常用于由淋球菌、大肠杆菌、变形杆菌和肠球菌所致的急性[[泌尿道感染]]。与[[氨基糖]]苷类抗生素联合用药治疗肠球菌性心内膜炎疗效较好。
== 苄那消中毒==
苄那消（氨苄青霉素、[[安比青霉素]]）用以治疗敏感细菌所引起的呼吸道、胃肠道、尿路、软组织、脑膜炎、败血症和心内膜炎等感染。可口服、肌肉注射或静脉内注射应用。吸收后分布良好，注射给药后，脑脊液、胸腹水、关节腔和支气管分泌液中均可达有效治疗浓度。[[血浆蛋白]]结合率20%，半衰期l～1.5h。成人[[常用量]]2～4g/d，分4次口服；肌肉注射4～6g/d，均分4次；静脉滴注4～12g，均分2～4次。 临床表现
1.不良反应以过敏反应较多见。其中以皮疹最常见，发生率达3.1%～l8%，常在治疗开始后7～12d出现，呈荨麻疹或斑丘疹。注射给药的皮疹发生率高于口服给药。肾功能不全者，皮疹的发生率也高。有引起[[剥脱性皮炎]]的报道。曾报道8例发生[[过敏性皮炎]]的同时，均有不同程度的肝功能损害，应考虑为[[变态反应]]性[[肝损伤]]。
2.曾报道一患者在静脉注射过程中原有的[[高血压]]恶化，从130／90 mmHg升到230／130mmHg，伴[[胸闷]]、头部剧烈[[疼痛]]。
3.[[尿路感染]]者应用本品中可出现变形杆菌、产气杆菌及白色念珠菌的二重感染。 治疗
苄那消[[中毒]]的治疗要点为：
1.不良反应的治疗原则同青霉素。
2.血液透析能有效清除[[血液]]中本品，腹膜透析无效。
== 苄那消的药典标准==
品名 中文名
苄那消 汉语拼音
Anbianxilin 英文名
Ampicillin 结构式
分子式与分子量
C16H19N3O4S·3H2O 403.45 来源（名称）、含量（效价）
本品为（2S,5R,6R）-3,3-二甲基-6-[（R）-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-[[甲酸]][[三水]][[化合物]]。按无水物计算，含苄那消（C16H19N3O4S）不得少于96.0%。
性状
本品为白色结晶性粉末；味微苦。
本品在水中微溶，在[[三氯甲烷]]、[[乙醇]]、[[乙醚]]或不[[挥发油]]中不溶；在稀酸溶液或稀碱溶液中溶解。 比旋度
取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含2.5mg的溶液，在60℃水浴上加热使溶解，冷却，依法测定（[[2010年版药典二部附录Ⅵ]] E），比旋度为+280°至+305°。 鉴别
（1）取本品和苄那消对照品适量，分别加[[磷酸]]盐[[缓冲液]]（取无水[[磷酸氢二钠]]0.50g与[[磷酸二氢钾]]0.301g，加水溶解使成1000ml，[[pH值]]为7.0）溶解并稀释制成每1ml中各含1mg的溶液，作为供试品溶液与对照品溶液；取上述两种溶液等量混合，作为混合溶液。照[[薄层色谱法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅴ]] B）试验，吸取上述三种溶液各2μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以[[丙酮]]－水－甲苯－[[冰醋酸]]（65：10：10：2.5）为展开剂，展开，晾干，喷以0.3%茚三酮乙醇显色液，在90℃加热至出现斑点。混合溶液所显主斑点应为单一斑点，供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液或混合溶液主斑点的位置和颜色相同。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外[[光谱]]集》658图）一致。
以上（1）、（2）两项可选做一项。 检查 酸度
取本品，加水制成每1ml中含2.5mg的溶液，在60℃水浴上加热使溶解，放冷，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为3.5～5.5。 溶液的澄清度
取本品5份，各0.6g，分别加1mol/L[[盐酸]]溶液5ml，使溶解后，立即[[检查]]，另取本品5份，各0.6g，分别加2mol/L氢氧化铵溶液5ml，使溶解后，立即检查，溶液均应澄清；如显浑浊，与2号浊度标准液（[[2010年版药典二部附录Ⅸ]] B）[[比较]]，均不得更浓。
有关物质
取本品适量，精密称定，加流动相A溶解并定量稀释制成每1ml中约含3mg的溶液，作为供试品溶液；另取苄那消对照品适量，精密称定，加流动相A溶解并定量稀释制成每1ml中约含30μg的溶液作为对照溶液。照[[高效液相色谱法]]（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；流动相A为12%[[醋酸]]溶液－0.2mol/L磷酸二氢钾溶液－[[乙腈]]－水（0.5；50：50；900）；流动相B为12%醋酸溶液－0.2mol/L磷酸二氢钾溶液－乙腈－水（0.5：50：400：550）；[[检测]]波长为254nm。先以流动相A-流动相B（85：15）等度[[洗脱]]，待苄那消峰洗脱完毕后立即按下表进行[[线性]][[梯度洗脱]]。取苄那消[[系统]]适用性对照品适量，加流动相A溶解并稀释制成每1ml中约含2mg的溶液，取20μl注入液相色谱仪，记录的色谱图应与标准图谱一致，取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测[[灵敏度]]，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。立即精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰[[面积]]不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍（3.0%），供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的峰可忽略不计。时间（分钟）流动相A（%）流动相B（%）08515300100450100508515608515 N,N-二甲基苯胺
取本品约1.0g，精密称定，置具塞试管中，加1mol/L[[氢氧化钠]]溶液5ml，精密加入内标溶液（精密称取萘适量，加[[环己烷]]溶解并稀释制成每1ml中约含50μg的溶液）1ml，强烈振摇，静置，取上层液作为供试品溶液；取N,N-二[[甲基苯]]胺50mg，精密称定，置50ml量瓶中，加盐酸2ml和水20ml振摇混匀后，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置250ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取1ml，置具塞试管中，加lmol/L氢氧化钠溶 液5ml，精密加入内标溶液1ml，强烈振摇，静置，取上层液，作为对照品溶液。照[[气相色谱法]]（2010年版药典二部附录Ⅴ E）测定，以硅酮（OV-17）为固定相，涂布浓度为3%；柱温120℃；N,N-二甲基苯胺峰与内标峰的[[分离]]度应符合要求。精密量取供试品溶液与对照品溶液各2μl，分别注入气相色谱仪，记录色谱图，按内标法以峰面积比值计算。含N,N-二甲基苯胺不得过百万分之二十。
水分
取本品，照[[水分测定法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅷ]] M第一法 A）测定，含[[水分]]应为12.0%～15.0%。 炽灼残渣
取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留[[残渣]]不得过0.5%。 重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含[[重金属]]不得过百万分之二十。 含量测定
照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。 色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以有关物质项下的流动相A-流动相B（85：15）为流动相；检测波长为254nm。取苄那消对照品和[[头孢拉定]]对照品各适量，加流动相A溶解并制成每1ml中约含苄那消0.3mg和头孢拉定0.02mg的混合溶液，取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图。苄那消峰与头孢拉定峰的分离度应大于3.0。 测定法
取本品约50mg，精密称定，置50ml量瓶中，用流动相A溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取苄那消对照品适量，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。 类别
β-内酰胺类抗生素，青霉素类。 贮藏
[[遮光]]，严封，在干燥处保存。 版本
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
[[苄那消]]为半合成的广谱[[青霉素]]，属β-内酰胺类[[抗生素]]，[[氨基]][[青霉素类药]]。苄那消为白色[[结晶]]性粉末；味微苦。其[[抗菌]][[作用]]机制与青霉素相同，特点是广谱，不耐青霉素酶。用以治疗[[敏感]][[细菌]]所引起的呼吸道、胃[[肠道]]、尿路、软[[组织]]、[[脑膜炎]]、[[败血症]]和心内膜炎等[[感染]]。可口服、[[肌肉]]注射或[[静脉]]内注射应用。[[吸收]]后[[分布]]良好，注射给药后，[[脑脊液]]、胸[[腹水]]、[[关节腔]]和[[支气管]]分泌液中均可达有效治疗浓度。
苄那消为[[国家基本药物]]。
== 通用名称==
苄那消
== 英文名称==
Ampicillin
== 苄那消的别名==
[[氨苄青霉素]]；[[安比林]]；[[安比西林]]；[[安比先]]；[[安必林]]；[[安必仙]]；[[安必欣]]；[[氨西林]]；[[氨苄青]]；[[氨苄三水酸]]；[[三水合氨苄青霉素]]；[[氨苄青霉素三水酸]]；[[氨苄青霉素三水物]]；氨苄西林
== 分类==
[[抗微生物药]] > β-内酰胺类抗生素 > 青霉素类 > 半合成青霉素类
== 苄那消的药理作用==
苄那消为半合成的广谱青霉素，抗菌机制是阻止细菌的[[细胞壁]]合成，故不仅能[[抑制]]其增殖，而且能直接杀灭细菌。对革兰阳性菌的作用与青霉素近似，对草绿色[[链球菌]]和肠[[球菌]]的作用较优，对其他菌的作用则较差，对耐青霉素的金黄色[[葡萄球菌]]无效。革兰阴性菌中[[淋球菌]]、[[脑膜炎球菌]]、[[流感杆菌]]、[[百日咳杆菌]]、[[大肠]]埃希菌、[[伤寒与副伤寒]][[杆菌]]、[[痢疾]]杆菌、奇异[[变形杆菌]]、布氏杆菌等对本品敏感，但易产生[[耐药性]]。[[肺炎]]杆菌、吲哚阳性变形杆菌、[[铜绿]][[假单胞菌]]对本品不敏感。
== 苄那消的药代动力学==
肌内注射0.5g后，于0.5～1小时达到血药峰浓度12μg/ml；静脉注射0.5g后，15分钟和4小时[[后血]]药浓度分别为17μg/ml和0.6μg/ml。广泛分布于胸[[腹腔积液]]、关节腔积液、[[房水]]和乳汁中，且浓度较高。[[胆汁]]中浓度高于血药浓度数倍。可透过[[胎盘]]屏障，但透过血．脑脊液屏障[[能力]]低。蛋白结合率为20%～25%。[[半衰期]]约为1.5小时，肾[[功能]]不全者半衰期可延长至7～20小时。12%～50%的[[药物]]在[[肝脏]][[代谢]]，部分通过肾[[小球]]滤过、[[肾小管]]分泌。
苄那消给药后吸收良好。正常人空腹口服0.5g、1g，2h后达血药浓度峰值，分别为5.2μg/ml、7.6μg/ml；肌内注射0.5g，0.5～1h达血药浓度峰值，约为12μg/ml；静脉注射0.5g后15min和4h的血药浓度分别为17μg/ml、0.6μg/ml。[[新生儿]]和[[早产儿]]肌内注射10mg/kg、25mg/kg后1h，血药浓度达峰值，分别为20μg/ml、60μg/ml。[[药物吸收]]后在体内分布广泛。胸腹腔积液、关节腔积液、眼房水、乳汁[[中药]]物浓度较高。苄那消在胆汁中的浓度高于血药浓度数倍；[[肺部感染]][[患者]]的支气管分泌液中浓度为同期血药浓度的1/50；孕妇[[血清]]中药物浓度明显低于[[妊娠期]]。苄那消可透过胎盘屏障，[[羊水]]中可持续[[保持]]一定血药浓度。苄那消透过正常[[脑膜]]能力低，正常脑脊液中仅含少量药物，但在脑膜发炎时药物浓度明显增加。苄那消分布容积为0.28L/kg，蛋白结合率为20%～25%。
健康成人半衰期为1.5h，新生儿和早产儿半衰期为1.0～1.2h。12%～50%的药物在肝脏内代谢。苄那消肾清除率比青霉素略缓，部分通过肾小球滤过、肾小管分泌。24h尿中排药在口服为20%～60%，肌内注射为50%，静脉注射为70%。肾功能不全者，半衰期可延长至7～20h。[[血液透析]]可有效清除药物，但[[腹膜透析]]对苄那消的清除无影响。
== 苄那消的适应证==
苄那消主要用于敏感菌所致的[[泌尿系统]]、[[呼吸系统]]、肠道感染以及脑膜炎、软组织感染、败血症、心内膜炎等。
== 苄那消的禁忌证==
对苄那消或其他青霉素类过敏者禁用，[[传染性单核细胞增多症]]、[[巨细胞病毒感染]]、[[淋巴细胞]][[白血病]]和[[淋巴瘤]]等患者避免使用。
== 注意事项==
（1）用药期间如出现严重的持续性[[腹泻]]，可能是[[假膜性肠炎]]，应立即停药，确诊后采用相应抗生素治疗。
（2）在弱酸性[[葡萄糖]]液中[[分解]]较快，宜选用中性[[输液]]作[[溶媒]]。[[溶解]]后立即使用。
其他同青霉素：
（1）首先详细询问过敏史，[[有过]]敏史者一般不宜做皮试。
（2）用药前要按[[规定]][[方法]]进行皮试（浓度为500单位/ml，皮内注射0.05～0.1ml）。
（3）一旦出现[[过敏性休克]][[症状]]，应立即肌内注射0.1%的[[肾上腺素]]0.5～1ml，临床表现无改善者，半小时[[后重]]复1次，同时配合其他[[对症治疗]]。
（4）本品不宜鞘内注射，可经肌内或静脉给药，当成人一日[[剂量]]超过500万单位时宜静脉绘药。静脉给药时速度不能超过每分钟50万单位，且宜分次快速滴入，一般每6小时1次，以避免[[发生]][[中枢神经系统]][[反应]]。
（5）有[[哮喘]]、[[湿疹]]、[[花粉症]]、[[荨麻疹]]等过敏性疾病史者慎用，严重肾功能损害者应调整剂量或延长给药间隔。
（6）大剂量给药时，应考虑到带入的钠[[离子]]或钾离子，可引起[[高钠血症]]或[[高钾血症]]。[[青霉素钠]]100万单位含钠离子1.7mmol（39mg）；[[青霉素G]]钾100万单位含钾离子1.5mmol （65mg）。
（7）本品水[[溶液]]不[[稳定]]，易水解，因此[[注射液]]应新鲜配制，必须[[保存]]时，应置冰箱冷藏，24小时内用完。
== 苄那消的不良反应==
苄那消的[[不良反应]]与青霉素[[相似]]，[[过敏反应]]常见皮疹和荨麻疹，较其他青霉素类发生率高。偶见过敏性休克、粒[[细胞]]和[[血小板]]减少，少见肝功能异常，大剂量静脉给药可发生[[抽搐]]等[[神经症]]状。
苄那消的不良反应以过敏反应较为多见。
1.皮疹是最常见的不良反应，多发生于用药后5天，呈荨麻疹或斑[[丘疹]]，前者为青霉素过敏反应的典型皮疹，后者对苄那消有一定的[[特异性]]。注射给药的发生率高于口服者。
2.偶见用药后致粒细胞和血小板减少。
3.少数患者用药后可发生[[间质性肾炎]]。
4.少数患者用药后偶见肝功能异常。
5.大剂量静脉给药可发生抽搐等[[神经系统]][[毒性]]症状。[[婴儿]]用药后可出现[[颅内压增高]]，表现为[[前囟]]隆起。
6.苄那消[[相关]]性[[肠炎]]极为罕见。
== 苄那消的剂型和规格==
（1）（钾盐）[[注射用无菌粉末]]：①0.25g （40万单位）；②0.5g （80万单位）。
（2）（钠盐）注射用无菌粉末：①0.24g （40万单位）；②0.48g （80万单位）；③0.96g（160万单位）。
== 苄那消的用法用量==
肌内注射
①成人，一日80万～200万单位，分3～4次给药。
②小儿，2.5万单位/kg，每12小时给药一次。
③新生儿（足月产）：每次按[[体重]]5万单位/kg，出生第[[一周]]每12小时1次，一周以上者每8小时1次，严重感染每6小时1次。 静脉滴注
适用于重症感染。
①成人，一日200万～2000万单位，分2～4次静脉滴注。给药速度不能超过每分钟50万单位。
②[[儿童]]，一日5万～20万单位/kg，分2～4次静脉滴注。
③新生儿（足月产）：用量同肌内注射。
== 苄那消与其它药物的相互作用==
（1）与[[丙磺舒]]、[[阿司匹林]]、[[吲哚美辛]]和[[磺胺类药]]物合用，可减少青霉素类药物的[[排泄]]，使青霉素类血药浓度升高，作用增强，但[[毒性反应]]也可能增加。
（2）与[[四环素]]类、[[红霉素]]、[[氯霉素]]和[[磺胺]]类等[[抑菌]]药合用，可能降低本品抗菌作用。
苄那消与氯霉素联合应用后，在体外对流感杆菌的抗菌作用影响不一。氯霉素在高浓度（5～10mg/L）时对苄那消无拮抗现象，在低浓度（1～2mg/L）时可使苄那消的杀菌作用减弱，但对氯霉素的抗菌作用无影响。且两药合用于治疗[[细菌性脑膜炎]]时，远期后遗症的发生率比两药单用时高。
（3）与[[华法林]]合用，可加强抗[[凝血]]作用。
（4）同时服用[[避孕药]]，可能影响避孕效果。
苄那消能[[刺激]][[雌激素]]代谢或减少其肠肝[[循环]]，降低口服避孕药的[[药效]]。
（5）[[卡那霉素]]可增强苄那消对[[大肠杆菌]]、变形杆菌和肠杆菌属的体外抗菌作用。
（6）[[庆大]]霉霉素可增强苄那消对B组链球菌的体外杀菌作用。
（7）苄那消与棒酸联用，可使对产β-内[[酰胺酶]]的淋球菌的最低抑菌浓度从64μg/ml降至4μg/ml。
（8）[[林可霉素]]可抑制苄那消在体外对金黄色葡萄球菌的抗菌作用。
（9）[[别嘌醇]]可使苄那消[[皮肤]]黏膜反应发生率增加，尤其多见于高[[尿酸]]血症者。
（10）[[氯喹]]可减少苄那消吸收量达19%～29%。
（11）苄那消在弱酸性葡萄糖液中，分解较速，宜用中性液体作[[溶剂]]。
== 苄那消的贮存==
[[干燥]]、冷暗处保存。勿置冰箱中，以免瓶装品吸潮。
== 苄那消的临床应用==
苄那消适用于治疗一般轻症感染。常用于由淋球菌、大肠杆菌、变形杆菌和肠球菌所致的急性[[泌尿道感染]]。与[[氨基糖]]苷类抗生素联合用药治疗肠球菌性心内膜炎疗效较好。
== 苄那消中毒==
苄那消（氨苄青霉素、[[安比青霉素]]）用以治疗敏感细菌所引起的呼吸道、胃肠道、尿路、软组织、脑膜炎、败血症和心内膜炎等感染。可口服、肌肉注射或静脉内注射应用。吸收后分布良好，注射给药后，脑脊液、胸腹水、关节腔和支气管分泌液中均可达有效治疗浓度。[[血浆蛋白]]结合率20%，半衰期l～1.5h。成人[[常用量]]2～4g/d，分4次口服；肌肉注射4～6g/d，均分4次；静脉滴注4～12g，均分2～4次。 临床表现
1.不良反应以过敏反应较多见。其中以皮疹最常见，发生率达3.1%～l8%，常在治疗开始后7～12d出现，呈荨麻疹或斑丘疹。注射给药的皮疹发生率高于口服给药。肾功能不全者，皮疹的发生率也高。有引起[[剥脱性皮炎]]的报道。曾报道8例发生[[过敏性皮炎]]的同时，均有不同程度的肝功能损害，应考虑为[[变态反应]]性[[肝损伤]]。
2.曾报道一患者在静脉注射过程中原有的[[高血压]]恶化，从130／90 mmHg升到230／130mmHg，伴[[胸闷]]、头部剧烈[[疼痛]]。
3.[[尿路感染]]者应用本品中可出现变形杆菌、产气杆菌及白色念珠菌的二重感染。 治疗
苄那消[[中毒]]的治疗要点为：
1.不良反应的治疗原则同青霉素。
2.血液透析能有效清除[[血液]]中本品，腹膜透析无效。
== 苄那消的药典标准==
品名 中文名
苄那消 汉语拼音
Anbianxilin 英文名
Ampicillin 结构式
分子式与分子量
C16H19N3O4S·3H2O 403.45 来源（名称）、含量（效价）
本品为（2S,5R,6R）-3,3-二甲基-6-[（R）-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-[[甲酸]][[三水]][[化合物]]。按无水物计算，含苄那消（C16H19N3O4S）不得少于96.0%。
性状
本品为白色结晶性粉末；味微苦。
本品在水中微溶，在[[三氯甲烷]]、[[乙醇]]、[[乙醚]]或不[[挥发油]]中不溶；在稀酸溶液或稀碱溶液中溶解。 比旋度
取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含2.5mg的溶液，在60℃水浴上加热使溶解，冷却，依法测定（[[2010年版药典二部附录Ⅵ]] E），比旋度为+280°至+305°。 鉴别
（1）取本品和苄那消对照品适量，分别加[[磷酸]]盐[[缓冲液]]（取无水[[磷酸氢二钠]]0.50g与[[磷酸二氢钾]]0.301g，加水溶解使成1000ml，[[pH值]]为7.0）溶解并稀释制成每1ml中各含1mg的溶液，作为供试品溶液与对照品溶液；取上述两种溶液等量混合，作为混合溶液。照[[薄层色谱法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅴ]] B）试验，吸取上述三种溶液各2μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以[[丙酮]]－水－甲苯－[[冰醋酸]]（65：10：10：2.5）为展开剂，展开，晾干，喷以0.3%茚三酮乙醇显色液，在90℃加热至出现斑点。混合溶液所显主斑点应为单一斑点，供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液或混合溶液主斑点的位置和颜色相同。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外[[光谱]]集》658图）一致。
以上（1）、（2）两项可选做一项。 检查 酸度
取本品，加水制成每1ml中含2.5mg的溶液，在60℃水浴上加热使溶解，放冷，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为3.5～5.5。 溶液的澄清度
取本品5份，各0.6g，分别加1mol/L[[盐酸]]溶液5ml，使溶解后，立即[[检查]]，另取本品5份，各0.6g，分别加2mol/L氢氧化铵溶液5ml，使溶解后，立即检查，溶液均应澄清；如显浑浊，与2号浊度标准液（[[2010年版药典二部附录Ⅸ]] B）[[比较]]，均不得更浓。
有关物质
取本品适量，精密称定，加流动相A溶解并定量稀释制成每1ml中约含3mg的溶液，作为供试品溶液；另取苄那消对照品适量，精密称定，加流动相A溶解并定量稀释制成每1ml中约含30μg的溶液作为对照溶液。照[[高效液相色谱法]]（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；流动相A为12%[[醋酸]]溶液－0.2mol/L磷酸二氢钾溶液－[[乙腈]]－水（0.5；50：50；900）；流动相B为12%醋酸溶液－0.2mol/L磷酸二氢钾溶液－乙腈－水（0.5：50：400：550）；[[检测]]波长为254nm。先以流动相A-流动相B（85：15）等度[[洗脱]]，待苄那消峰洗脱完毕后立即按下表进行[[线性]][[梯度洗脱]]。取苄那消[[系统]]适用性对照品适量，加流动相A溶解并稀释制成每1ml中约含2mg的溶液，取20μl注入液相色谱仪，记录的色谱图应与标准图谱一致，取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测[[灵敏度]]，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。立即精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰[[面积]]不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍（3.0%），供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的峰可忽略不计。时间（分钟）流动相A（%）流动相B（%）08515300100450100508515608515 N,N-二甲基苯胺
取本品约1.0g，精密称定，置具塞试管中，加1mol/L[[氢氧化钠]]溶液5ml，精密加入内标溶液（精密称取萘适量，加[[环己烷]]溶解并稀释制成每1ml中约含50μg的溶液）1ml，强烈振摇，静置，取上层液作为供试品溶液；取N,N-二[[甲基苯]]胺50mg，精密称定，置50ml量瓶中，加盐酸2ml和水20ml振摇混匀后，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置250ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取1ml，置具塞试管中，加lmol/L氢氧化钠溶 液5ml，精密加入内标溶液1ml，强烈振摇，静置，取上层液，作为对照品溶液。照[[气相色谱法]]（2010年版药典二部附录Ⅴ E）测定，以硅酮（OV-17）为固定相，涂布浓度为3%；柱温120℃；N,N-二甲基苯胺峰与内标峰的[[分离]]度应符合要求。精密量取供试品溶液与对照品溶液各2μl，分别注入气相色谱仪，记录色谱图，按内标法以峰面积比值计算。含N,N-二甲基苯胺不得过百万分之二十。
水分
取本品，照[[水分测定法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅷ]] M第一法 A）测定，含[[水分]]应为12.0%～15.0%。 炽灼残渣
取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留[[残渣]]不得过0.5%。 重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含[[重金属]]不得过百万分之二十。 含量测定
照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。 色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以有关物质项下的流动相A-流动相B（85：15）为流动相；检测波长为254nm。取苄那消对照品和[[头孢拉定]]对照品各适量，加流动相A溶解并制成每1ml中约含苄那消0.3mg和头孢拉定0.02mg的混合溶液，取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图。苄那消峰与头孢拉定峰的分离度应大于3.0。 测定法
取本品约50mg，精密称定，置50ml量瓶中，用流动相A溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取苄那消对照品适量，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。 类别
β-内酰胺类抗生素，青霉素类。 贮藏
[[遮光]]，严封，在干燥处保存。 版本
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 百科帮你涨知识 ==
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