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乐在
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== 药品说明书==
乐在的别名
[[酒石酸托特罗定片]],乐在
英文名
：Tolterodine Tartrate Tablets。 本品主要成分
：（R）-N，N-二异丙基-3-（2-[[羟基]]-5-[[甲基苯]]基）- 3-苯基丙胺L（+）-酒石酸盐。 性状
本品为白色薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色。 乐在的药理作用
本品用于缓解[[膀胱]]过度[[活动]]所致的[[尿频]]、尿急和紧迫性[[尿失禁]][[症状]]，为竞争性[[M胆碱受体拮抗剂]]。本品口服后经[[肝脏]][[代谢]]成起主要药理[[作用]]的活性代谢产物5-羟甲基[[衍生物]]，其抗[[胆碱]]活性与本品相近。两者对M胆碱[[受体]]均具有高选择性，对其他[[神经递质]]的受体和潜在的[[细胞]]靶点（如钙通道）的作用或亲和力很弱。本品口服后可迅速地[[吸收]]，吸收率大于77%。食物的摄入，年龄和性别的差别不需调整[[剂量]]。本品口服1-4mg，[[最大血药浓度]]（Cmax）和药时曲线下[[面积]]（AUC）与剂量呈[[线性关系]]。口服本品2mg后，2.5h左右达到峰值血药浓度,Cmax为2.5μg/L，AUC为11.8μg/L·h。5-羟甲基活性[[代谢物]]（DD01）的血药浓度与本品原形极其[[相似]]，Cmax为2.2μg/L，AUC为12.1μg/L·h。本品与[[血浆蛋白]]结合率较高，游离的[[托特罗定]]的浓度平均为3.7%±0.13%。DD01与血浆蛋白结合率不高，游离DD01的浓度平均为36%±4.0%。本品与其代谢物DD01在[[血液]]与[[血浆]]的比值分别为0.6和0.8。[[静脉]]注射本品1.28mg的[[分布]]容积为113±26.7L。 适应症
本品适用于因膀胱过度[[兴奋]]引起的尿频、尿急或紧迫性尿失禁症状的治疗。 用法与用量
初始的推荐剂量为每次2mg，每日二次。根据病人的[[反应]]和耐受程度，剂量可下调到每次1mg，每日二次。对于肝[[功能]]不全或正在服用CYP3A4[[抑制]]剂（见[[药物相互作用]]）的[[患者]]，推荐剂量是每次1mg，每日二次。 禁忌症
· 尿潴留、胃滞纳、未经[[控制]]的窄角型[[青光眼]]患者禁用。
· 已证实对本品[[有过]]敏反应的患者禁用。
· [[重症肌无力]]患者、严重的[[溃疡性结肠炎]]患者、[[中毒]]性巨[[结肠]]患者禁用。
乐在的不良反应
本品的[[副作用]]一般可以耐受，停药后即可消失。本品可引起轻、中度抗胆碱能作用，如[[口干]]、[[消化]]不良和泪液减少。
〖常见〗：1.[[自主神经系统]]：口干；（>1/100）.2.胃肠[[系统]]：消化不良、[[便秘]]、[[腹痛]]、胀气、[[呕吐]]；3.全身性：[[头痛]]；4.眼：[[干眼病]]；5.[[皮肤]]：皮肤[[干燥]]；6.[[精神]]：思睡、[[神经]]质；7.[[中枢神经系统]]：[[感觉异常]]。
〖不很常见〗：1.自主神经系统：调节失调；（ 注意事项
· 服用本品可能引起[[视力]]模糊，用药期间驾驶车辆、开[[动机]]器和进行危险[[作业]]者应当[[注意]]。
· 肝功能明显低下的患者，每次剂量不得超过半片（1mg）．
· 肾功能低下的患者、自主性神经疾病患者、裂孔疝患者慎用本品。
· 由于尿潴留的[[风险]]，本品慎用于膀胱出口梗阻的病人；由于胃滞纳的风险，也慎用于患胃[[肠道]]梗阻性疾病，如[[幽门]]狭窄的患者；
· 尚无[[儿童]]用药[[经验]]，不推荐儿童使用。
· 孕妇慎用本品，[[哺乳期]]间服用本品应停止哺乳。 乐在与其它药物的相互作用
与其它具抗胆碱作用的[[药物]]合并给药时可增强治疗作用但也增强[[不良反应]]。反之毒蕈碱受体[[激动]]剂可降低本品的疗效。
其它药物因需[[细胞色素]]P450 2D6（CYP 2D6）或CYP3A4进行代谢或能抑制细胞色素活性，所以可能与本品[[发生]][[药代动力学]]上的[[相互作用]]。如与[[氟西汀]]（氟西汀是CYP2D6的强抑制剂，氟西汀被代谢成去甲基氟西汀是CYP3A4的抑制剂）合并给药可轻度增加非结合型托特罗定及其5-羟甲基代谢产物量但这并不引起明显临床意义的相互作用。如要合并使用较强作用的CYP3A4抑制剂如大环内酯类[[抗生素]]（[[红霉素]]和[[克拉霉素]]）、[[抗真菌药]]（[[酮康唑]]、[[咪康唑]]、依曲康唑）应十分谨慎。
临床研究显示本品与[[华法林]]或口服[[避孕药]]（[[左炔诺孕酮]]/[[炔雌醇]]）合并给药无相互作用。
临床研究结果也显示本品抑制了CYP2D6、2C19、3A4或1A2的活性。
用药过量的处理
给志愿者的最大剂量是单剂给予[[酒石酸托特罗定]]12.8mg，其最严重的不良反应是调节失调和排尿困难。在此本品过量的事件中用洗胃和给予[[活性炭]]进行治疗。
对症状的治疗如下：严重的[[中枢]]抗胆碱能作用（如[[幻觉]]，严重的兴奋）用[[毒扁豆碱]]治疗。
[[抽搐]]或显著的兴奋用（benzodizepines）[[安定]]类药物治疗。
[[呼吸功能]]不全：用[[人工呼吸]]进行治疗。
心动过速：用β阻滞剂进行治疗。
尿闭：用插导尿管进行治疗。
散瞳：[[匹鲁卡品]]滴眼或将病人置于暗室。 规格
每盒14片，每片2mg。
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/search?qe=%E4%B9%90%E5%9C%A8 中医古籍论乐在]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
乐在的别名
[[酒石酸托特罗定片]],乐在
英文名
：Tolterodine Tartrate Tablets。 本品主要成分
：（R）-N，N-二异丙基-3-（2-[[羟基]]-5-[[甲基苯]]基）- 3-苯基丙胺L（+）-酒石酸盐。 性状
本品为白色薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色。 乐在的药理作用
本品用于缓解[[膀胱]]过度[[活动]]所致的[[尿频]]、尿急和紧迫性[[尿失禁]][[症状]]，为竞争性[[M胆碱受体拮抗剂]]。本品口服后经[[肝脏]][[代谢]]成起主要药理[[作用]]的活性代谢产物5-羟甲基[[衍生物]]，其抗[[胆碱]]活性与本品相近。两者对M胆碱[[受体]]均具有高选择性，对其他[[神经递质]]的受体和潜在的[[细胞]]靶点（如钙通道）的作用或亲和力很弱。本品口服后可迅速地[[吸收]]，吸收率大于77%。食物的摄入，年龄和性别的差别不需调整[[剂量]]。本品口服1-4mg，[[最大血药浓度]]（Cmax）和药时曲线下[[面积]]（AUC）与剂量呈[[线性关系]]。口服本品2mg后，2.5h左右达到峰值血药浓度,Cmax为2.5μg/L，AUC为11.8μg/L·h。5-羟甲基活性[[代谢物]]（DD01）的血药浓度与本品原形极其[[相似]]，Cmax为2.2μg/L，AUC为12.1μg/L·h。本品与[[血浆蛋白]]结合率较高，游离的[[托特罗定]]的浓度平均为3.7%±0.13%。DD01与血浆蛋白结合率不高，游离DD01的浓度平均为36%±4.0%。本品与其代谢物DD01在[[血液]]与[[血浆]]的比值分别为0.6和0.8。[[静脉]]注射本品1.28mg的[[分布]]容积为113±26.7L。 适应症
本品适用于因膀胱过度[[兴奋]]引起的尿频、尿急或紧迫性尿失禁症状的治疗。 用法与用量
初始的推荐剂量为每次2mg，每日二次。根据病人的[[反应]]和耐受程度，剂量可下调到每次1mg，每日二次。对于肝[[功能]]不全或正在服用CYP3A4[[抑制]]剂（见[[药物相互作用]]）的[[患者]]，推荐剂量是每次1mg，每日二次。 禁忌症
· 尿潴留、胃滞纳、未经[[控制]]的窄角型[[青光眼]]患者禁用。
· 已证实对本品[[有过]]敏反应的患者禁用。
· [[重症肌无力]]患者、严重的[[溃疡性结肠炎]]患者、[[中毒]]性巨[[结肠]]患者禁用。
乐在的不良反应
本品的[[副作用]]一般可以耐受，停药后即可消失。本品可引起轻、中度抗胆碱能作用，如[[口干]]、[[消化]]不良和泪液减少。
〖常见〗：1.[[自主神经系统]]：口干；（>1/100）.2.胃肠[[系统]]：消化不良、[[便秘]]、[[腹痛]]、胀气、[[呕吐]]；3.全身性：[[头痛]]；4.眼：[[干眼病]]；5.[[皮肤]]：皮肤[[干燥]]；6.[[精神]]：思睡、[[神经]]质；7.[[中枢神经系统]]：[[感觉异常]]。
〖不很常见〗：1.自主神经系统：调节失调；（ 注意事项
· 服用本品可能引起[[视力]]模糊，用药期间驾驶车辆、开[[动机]]器和进行危险[[作业]]者应当[[注意]]。
· 肝功能明显低下的患者，每次剂量不得超过半片（1mg）．
· 肾功能低下的患者、自主性神经疾病患者、裂孔疝患者慎用本品。
· 由于尿潴留的[[风险]]，本品慎用于膀胱出口梗阻的病人；由于胃滞纳的风险，也慎用于患胃[[肠道]]梗阻性疾病，如[[幽门]]狭窄的患者；
· 尚无[[儿童]]用药[[经验]]，不推荐儿童使用。
· 孕妇慎用本品，[[哺乳期]]间服用本品应停止哺乳。 乐在与其它药物的相互作用
与其它具抗胆碱作用的[[药物]]合并给药时可增强治疗作用但也增强[[不良反应]]。反之毒蕈碱受体[[激动]]剂可降低本品的疗效。
其它药物因需[[细胞色素]]P450 2D6（CYP 2D6）或CYP3A4进行代谢或能抑制细胞色素活性，所以可能与本品[[发生]][[药代动力学]]上的[[相互作用]]。如与[[氟西汀]]（氟西汀是CYP2D6的强抑制剂，氟西汀被代谢成去甲基氟西汀是CYP3A4的抑制剂）合并给药可轻度增加非结合型托特罗定及其5-羟甲基代谢产物量但这并不引起明显临床意义的相互作用。如要合并使用较强作用的CYP3A4抑制剂如大环内酯类[[抗生素]]（[[红霉素]]和[[克拉霉素]]）、[[抗真菌药]]（[[酮康唑]]、[[咪康唑]]、依曲康唑）应十分谨慎。
临床研究显示本品与[[华法林]]或口服[[避孕药]]（[[左炔诺孕酮]]/[[炔雌醇]]）合并给药无相互作用。
临床研究结果也显示本品抑制了CYP2D6、2C19、3A4或1A2的活性。
用药过量的处理
给志愿者的最大剂量是单剂给予[[酒石酸托特罗定]]12.8mg，其最严重的不良反应是调节失调和排尿困难。在此本品过量的事件中用洗胃和给予[[活性炭]]进行治疗。
对症状的治疗如下：严重的[[中枢]]抗胆碱能作用（如[[幻觉]]，严重的兴奋）用[[毒扁豆碱]]治疗。
[[抽搐]]或显著的兴奋用（benzodizepines）[[安定]]类药物治疗。
[[呼吸功能]]不全：用[[人工呼吸]]进行治疗。
心动过速：用β阻滞剂进行治疗。
尿闭：用插导尿管进行治疗。
散瞳：[[匹鲁卡品]]滴眼或将病人置于暗室。 规格
每盒14片，每片2mg。
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/search?qe=%E4%B9%90%E5%9C%A8 中医古籍论乐在]
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