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硫喷妥钠
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==药代动力学==
硫喷妥钠的脂溶性高，静注后通过[[血脑屏障]]，进入脑内出现全麻，随后[[再分布]]到全身脂肪中。静注6.7±0.7mg/kg，分布容积为2.3L/kg，[[妊娠]]足月者为4.1L/kg，[[肥胖]]者为7.9L/kg、[[蛋白]]结合率为85%（72～86%）。
<b>静注（成人350mg）后血药及组织中浓度[[达峰时间]]分别为：</b>[[血浆]]最快，脑组织30秒内，肌内15～30分钟,脂肪在数小时内；血药及组织中浓度的峰值，[[动脉血]]的血浆内以及血供丰富的脑、心、肝、和肾组织内为175μg/ml；[[颈静脉]]血为75μg/ml；作用持续时间约10～30分钟，其久暂取决于一定时间内的用量以及[[代谢]]快慢等因素。半衰期α为8.5±6.1分钟（一次量，快）或62.7±30.4分钟（蓄积后，慢）；半衰期β一般为11.4±6.0小时，可随年龄而增加，妊娠足月者为26.1小时，肥胖者为27.85小时，主要经肝代谢，几乎全部经[[生物转化]]成氧化物而排出，仅极微量以原形随尿排出。
==药理及应用==
为超短时作用的巴比妥类药物，常用于静脉麻醉、诱导麻醉、基础麻醉、抗惊厥以及复合麻醉等。（1）静脉麻醉 一般多用5％或2.5％溶液，缓慢注入。成人，1次～8mg／kg，经30秒左右即进入麻醉，神智完全消失，但肌肉松弛不完全，也不能随意调节麻醉深度，故多用于小手术。如病人有呼吸快、发声、移动等现象，即为苏醒的表现，可再注射少量以持续麻醉。极量：1次g（即5％溶液20ml）。
（2）基础麻醉 用于小儿、甲状腺功能亢进症及精神紧张病人。每次灌肠30mg／kg（多用于小儿）；或肌注，每次成人0.5g，小儿15～20mg／kg，以2.5％溶液，作深部肌注。
（3）诱导麻醉 一般用2.5％溶液缓慢静注，1次g（1次不超过0.5g），继以乙醚吸入。
（4）抗惊厥 每次静注0.05～0.1g。
==注意==
（1）潮解后或配成溶液后，易变质而增加毒性，故如安瓿已破裂，或其中粉末不易溶解而有沉淀，或溶液带颜色，即表示已变质，不宜再用。
（2）容易引起呼吸抑制及喉痉挛，故注射宜缓慢。如出现呼吸微弱，乃至呼吸停止，应即停止注射。使用时必须备以气管插管、人工呼吸机及氧气。
（3）用后无呕吐、头痛等副作用，但常引起喉痉挛、支气管收缩，故麻醉前最好给予阿托品以作预防。如心搏减少，血压降低，立即注射肾上腺素或麻黄碱。
（4）药液不可漏出血管外或皮下。
（5）休克未纠正前及心力衰竭者禁用。肝功能不全、低血压、支气管哮喘患者、新生儿、肾上腺皮质、甲状腺功能不全者慎用。
（6）对巴比妥类过敏者禁用。
==[[不良反应]]==
1、血管外注射可引起注射局部疼痛及[[肿胀]]。
2、[[动脉注射]]时立即出现剧烈疼痛，并向末梢放射，一年期[[皮肤苍白]]及[[动脉]]小试，这是由于[[血管痉挛]]，血流减少所致。内膜损害还可导致[[血栓形成]]，并可引起[[肌肉萎缩]]及[[手指]][[坏死]]等严重后果，临床上已有因此而截肢的报道。
3、静注过快或反复多次给药，以至总用量偏大，可导致血压下降和呼吸抑制。
4、临床常规剂量注射后，血浆[[组胺]]浓度明显上升，达正常的350％，但很快在10分钟内恢复正常。真正的[[过敏反应]]很少发生。
5、[[哮喘]]患者可致[[支气管痉挛]]。[[血容量]]不足或脑外伤时，容易出现低血压和呼吸抑制，甚至[[心搏骤停]]。[[心血管]]病、低血压休克、[[重症肌无力]]及[[呼吸困难]]、气道堵塞或支气管哮喘等患者，尤其是衰弱者，给药后呼吸抑制、呼吸暂停、血压骤降、心排出量降低的发生率增高，常显示病情危急。
6、有少数病例可出现异常的反应，如神智持久不清醒、兴奋乱动、[[幻觉]]、颜面、[[口唇]]或眼脸肿胀、[[皮肤]]红晕、[[瘙痒]]或[[皮疹]]、[[腹痛]]、全身或局部肌肉震颤、呼吸不规则或困难，甚至出现[[心律失常]]。临床文献已有因此而致死的报道。是否为[[药物过敏]]所致，尚有争论。此时应立即给予有效的对症治疗。
7、全麻诱导过程中，麻醉偏浅而外来刺激过强，包括使用喉镜、[[气管内插管]]等会引起顽固的喉痉挛。现在由于[[琥珀胆碱]]等[[肌松药]]的应用，这一危险已明显减少。
8、即使已进入中等深度的全麻，遇到痛刺激，仍可能出现不能自制的乱动、呛咳或[[呃逆]]。
9、苏醒中常见[[寒战]]、均可自行消失。
==用药禁忌==
巴比妥类药存在着交叉过敏，对超短作用[[静脉]]全麻药也无例外。本品能通过[[胎盘]]，静注2-3分钟后，[[脐静脉]]血中即可检得，胎儿的中枢神经活动也处于抑制状态，[[分娩]]或剖腹产时用药宜慎重。
<b>下列情况应慎用或禁用：</b>
①不论急性、间歇发作或非典型[[卟啉症]]均禁用，[[卟啉]]合成中的酶诱导以及临床征象均可因用药而加剧；
③慎用于肾上腺皮质、甲状腺或肝等功能不全，即使仅用小量，作用时间亦可明显延长； ④心血管病、休克低血压、重症肌无力以及呼吸困难、气道堵塞或支气管哮喘等病人，尤其是衰弱者，给药后呼吸抑制、呼吸暂停或血压骤降、[[心输出量]]降低的发生率高，且常显示病情危急。
<b>硫喷妥钠引起心输出量降低的主要机制为：</b>
①降低[[静脉回流]]；
②直接对[[心肌]]的抑制；
③中枢[[性交]]感传出作用降低。[[肝脏]]病，低血压，[[糖尿病]]，严重[[贫血]]，[[哮喘病]]人忌用。
==性状鉴定==
<b>鉴别</b>
1.取本品约0.5g，加水10ml使硫喷妥钠溶解，加过量的[[稀盐酸]]，即生成白色沉淀；滤过，沉淀用水洗净，在105℃干燥后，依法测定（附录ⅥC），熔点为157-16l℃。
4.取本品，炽灼后，显钠盐的火焰反应（附录Ⅲ）。
<b>碱度</b>
取本品0.5g，加水10ml溶解后，依法测定（附录ⅥH），pH值应为9.5-11.2。 <b>[[硫酸盐]]</b>
取本品0.30g，加水23ml溶解后，加稀盐酸7ml，搅拌，滤过，取续滤液10ml，加水使成45ml，依法检查（附录ⅧB），与标准[[硫酸钾]]溶液1.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.10%）。
<b>干燥[[失重]]</b>
取本品，在80℃减压干燥4小时，减失重量不得过2.0%（附录ⅧL）。
<b>[[无菌]]</b>
取本品，分别加[[灭菌水]]制成每1ml中含10mg的溶液，依法检查（附录ⅪH），应符合规定。
<b>其他</b>
应符合注射剂项下有关的各项规定（附录ⅠB）。
<b>含量测定</b>
取[[装量差异]]项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于硫喷妥钠0.25g），置500ml量瓶中，加水使硫喷妥钠溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取适量，用0.4%[[氢氧化钠]]溶液定量稀释制成每1ml中约含5μg的溶液，照紫外-可见[[分光光度法]]（附录ⅣA），在304nm的波长处测定吸光度；另取硫喷妥钠对照品适量，精密称定，用0.4%氢氧化钠溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含5μg的溶液。同法测定。根据每支的平均装量计算。每1mg硫喷妥钠相当于1.091mg的C11H17N2NaO2S。
==医学论述==
[[异丙酚]]和硫喷妥钠对心肌内游离Ca2＋浓度的影响
<b>材料和方法
</b>
===动物===
出生2～3天的SD乳鼠32只，性别不限
===方法===
<b>1.[[心肌细胞]]分离培养［1］</b>
取出生2～3天乳鼠[[心脏]]，置于[[平衡液]]中，剪取[[心室]]部分，用平衡液淋洗3次，剪成1mm×1mm×1mm大小碎块，置于0.15%[[胰蛋白酶]]液15ml中[[消化]]10分钟，移取[[上清液]]至盛有100ml的1640[[培养液]]的烧瓶中，再加入[[胰蛋白酶消化]]液，重复6～7次。培养液离心（1000转/分）10分钟，弃上清液，加入1640培养液40ml，移至150ml[[培养瓶]]中，于37℃5%CO2[[培养箱]]中贴壁分离[[分化]]90分钟，培养液[[细胞计数]]，校正至1×106cells/ml，[[接种]]于6孔板，每孔置一玻片，使[[细胞]]直接接种到玻片上。隔天换培养液，培养7～9天后的细胞用于实验，
用吸管吸掉培养液，贴在玻片上的细胞用HEPES[[缓冲液]]（NaCl1，KCl 5.4，CaCl2，1.2，MgCl2 1.2，HEPES10和[[葡萄糖]]5mmol/L）浸洗2次，然后在含有Fura-2/AM5μmol/L的HEPES缓冲液中孵育30分钟，孵育温度为37℃。孵育后，吸掉Fura-2/AM液，玻片再用HEPES液洗2次后，玻片置于[[荧光显微镜]]下的玻璃小槽中，采用德国UMSP30型[[分光光度计]]进行Ca2＋测定，发射波长为500nm，激发光为汞灯，以波长340nm和380nm的紫外光激发获得荧光图象，细胞影像经计算机图象处理系统处理后，以R340/380的代表细胞内Ca2＋荧光强度［3］。该荧光强度与Ca2＋浓度成正比。采用同样方法研究KCl、异丙酚和硫喷妥钠对细胞内Ca2＋浓度的影响，不同的是加药后需在37℃继续培养10分钟再进行测定，[[激动剂]]KCl加入1分钟即行测定。
