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== 概述==
安纳咖（[[苯甲酸钠]][[咖啡]]钠甲基可可碱）[[注射剂]]：每[[毫升]]含甲基可可碱0.12g、苯甲酸钠0.13g。
每支0.25g（1ml）；0.5g（2ml）。 ==== 口服液==== 咖溴[[合剂]]（巴氏合剂）：200ml中含[[安钠咖]]0.05～2g及[[溴化钠]]1～10g，二者的分配比与用量视病情而定，用于抑郁型者甲基可可碱含量较多，[[兴奋型]]者溴化物含量较大。 === 甲基可可碱的药理作用===
甲基可可碱可抑制细胞内磷酸二酯酶，增加细胞内cAMP含量，而cAMP又可激活蛋白激酶，从而又激活蛋白磷酸化酶，促进蛋白质磷酸化，由此而介导一系列生化和生理反应。使用小[[剂量]]时，作用于[[大脑皮质]]高位的中枢，促使[[精神]]兴奋，改善[[思维]]，消除疲劳，减轻睡意，提高大脑对外界的感应性。大剂量有扩张[[支气管]]作用，但较[[茶碱]]弱；此外，还有兴奋延脑呼吸中枢及血管运动中枢的作用。同时，又可舒张外周小[[动脉]]，与其兴奋血管运动中枢相对抗，故[[血压]]变化不大。甲基可可碱还增加肾[[小球]]的[[血流量]]，减少[[肾小管]]的[[重吸收]]，有利尿作用，但作用不如利尿剂显著。甲基可可碱的[[不良反应]]多由于使用大剂量所致。
1.主要用于对抗急性[[感染]][[中毒]]和乙醇、[[催眠药]]、[[麻醉药]]、[[麻醉]]性[[镇痛药]]中毒所引起的中枢性[[循环]]衰竭和[[呼吸衰竭]]。
2.防治未[[成熟]]初生儿呼吸暂停或阵发性[[呼吸困难]]。
3.与[[麦角胺]]合用治疗[[偏头痛]]，与[[乙酰水杨酸]]（[[阿司匹林]]、[[对乙酰氨基酚]]）制成[[复方]]制剂用于一般性[[头痛]]。
4.与溴化物合用，用于[[神经官能症]]，使大脑皮质的兴奋过程和抑制过程得到调节而恢复[[平衡]]。 === 甲基可可碱的禁忌证=== 1.对甲基可可碱过敏者、哺乳者禁用。2.孕妇、婴[[幼儿]]、[[急性心肌梗死]][[患者]]、[[溃疡]]者禁用。 === 注意事项===
1. 少数人服后可出现耐受。动物实验表明，本品可引起仔鼠[[先天]]性缺损、[[骨骼]][[发育]][[迟缓]]，因而孕妇慎服。
2. 糖[[尿糖]]尿病、[[脑疝]]、[[高血压]]、[[心脏]]病患者慎用。过量时可兴奋[[脊髓]]，引起[[强直]]性[[惊厥]]。 === 甲基可可碱的不良反应===
1.小剂量时一般未见不良反应，[[易感者]]可能出现轻度[[恶心]]、头痛或[[失眠]]。长期[[习惯]]性地过多服用，可出现[[呕吐]]、头痛、紧张、[[激动]]和[[焦虑]]。
2.应用甲基可可碱超过500mg或大量饮用含甲基可可碱（茶、咖啡或[[可乐]]类）的[[饮料]]，可引起头痛、焦躁不安、过度兴奋、[[肌肉]]震颤、[[耳鸣]]、[[心悸]]，甚至肌肉[[抽搐]]、惊厥，但罕见致死性中毒。成人致死量一般为10g，其时血药浓度为60～160μg/ml，尿内出现管型或[[红细胞]]，有死于[[肝性脑病]]的报道。
3.增加[[胃酸]]分泌，加重[[胃溃疡]]。
4.孕妇大量摄入甲基可可碱可引起[[流产]]、[[早产]] === 甲基可可碱的用法用量===
1.解救[[中枢抑制]]
肌注或皮下注射安纳咖，每次0.25～0.50g，依病情2～4h后可重复注射。
2.调节[[大脑皮层]][[活动]]
口服咖溴合剂（巴氏合剂），每次10～15ml，1日3次，[[饭后服]]。
1.口服[[避孕药]]、[[西咪替丁]]、部分喹诺酮类[[抗菌]]药能减缓甲基可可碱的体内清除，导致作用增强和不良反应的增加。
2.[[异烟肼]]和[[甲丙氨酯]]能提高脑内甲基可可碱的浓度。
3.甲基可可碱与乙醇无对抗[[效应]]。
4.甲基可可碱广泛在肝[[内经]]P450代谢，凡酶诱导剂或酶抑制剂均可影响甲基可可碱代谢。 === 专家点评===
甲基可可碱口服易于吸收，小剂量能增强大脑皮质兴奋过程，振奋精神，减少疲劳。剂量增大可兴奋呼吸中枢和血管运动中枢。主要用于药物引起的呼吸抑制。目前，临床上主要是与麦角胺合用治疗偏头痛，而很少作为[[中枢神经系统]]兴奋剂应用。
== 甲基可可碱中毒==
[[甲基可可碱]]（[[咖啡碱]]）是一种最常用的黄嘌呤[[类中]]枢[[兴奋]]剂，为白色或带极微黄绿色、有丝光的针状[[结晶]]；无臭，味苦；有[[风化]]性。甲基可可碱可[[抑制]][[细胞]]内[[磷酸]]二酯酶，增加细胞内cAMP含量，而cAMP又可激活蛋白激酶，从而又激活蛋白磷酸化酶，促进[[蛋白质]]磷酸化，由此而介导一系列[[生化]]和生理[[反应]]。主要用以对抗疲劳和瞌睡，还有兴奋[[呼吸中枢]]、[[血管]]运动[[中枢]]、[[骨骼肌]]、促使胃分泌[[作用]]和轻度的[[利尿]]作用。本品口服[[吸收]]快而完全，报道的口服致死量是3～50g（150～200mg/kg）。== 甲基可可碱药典标准== === 品名=== ==== 中文名==== 甲基可可碱==== 汉语拼音==== Kafeiyin==== 英文名==== Caffeine=== 结构式=== === 分子式与分子量=== C8H10N4O2·H2O 212.21=== 来源（名称）、含量（效价）=== 本品为1,3,7-三甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮－[[水合物]]或其无水物。按[[干燥]]品计算，含C8H10N4O2不得少于98.5%。=== 性状=== 本品为白色或带极微黄绿色、有丝光的针状结晶；无臭，味苦；有风化性。 本品在[[热水]]或[[三氯甲烷]]中易溶，在水，[[乙醇]]或[[丙酮]]中略溶，在[[乙醚]][[中极]]微[[溶解]]。==== 熔点==== 本品的熔点（[[2010年版药典二部附录Ⅵ]] C）为235～238℃。=== 鉴别=== （1）取本品约10mg，加[[盐酸]]1ml与[[氯酸钾]]0.1g，置水浴上蒸干，[[残渣]]遇氨气即显紫色；再加[[氢氧化钠]][[试液]]数滴，紫色即消失。 （2）取本品的饱和水[[溶液]]5ml，加[[碘试液]]5滴，不生成沉淀；再加[[稀盐酸]]3滴，即生成红棕色的沉淀，并能在稍过量的氢氧化钠试液中溶解。 （3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外[[光谱]]集》250图）一致。=== 检查=== ==== 溶液的澄清度==== 取本品1.0g，加水50ml，加热煮沸，放冷，溶液应澄清。==== 有关物质==== 取本品，加三氯甲烷－[[甲醇]]（3：2）溶解制成每1ml中约含20mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，加上述[[溶剂]]定量稀释成每1ml中约含0.10mg的溶液，作为对照溶液。照[[薄层色谱法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅴ]] B）试验，吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以[[正丁醇]]－丙酮－三氯甲烷－[[浓氨溶液]]（40：30：30：10）为展开剂，展开，晾干，在紫外光灯（254nm）下检视。供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点[[比较]]，不得更深。==== 干燥失重==== 取本品，在105℃干燥至[[恒重]]，减失重量不得过8.5%；如为[[无水甲基可可碱]]，减失重量不得过0.5%（[[2010年版药典二部附录Ⅷ]] L）。 ==== 炽灼残渣==== 不得过0.1%（2010年版药典二部附录Ⅷ N）。==== 重金属==== 取本品0.5g，加水20ml，加热溶解后，放冷，加[[醋酸]]盐[[缓冲液]]（pH 3.5）2ml与水适量使成25ml（必要时滤过），依法[[检查]]（2010年版药典二部附录Ⅷ H第一法），含[[重金属]]不得过百万分之十。=== 含量测定=== 取本品约0.15g，精密称定，加醋酐－[[冰醋酸]]（5：1）的混合液25ml，微温使溶解，放冷，加[[结晶紫]]指示液1滴，用[[高氯酸]][[滴定液]]（0.1mol/L）[[滴定]]至溶液显黄色，并将滴定的结果用[[空白试验]]校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于19.42mg的C8H10N4O2。=== 类别=== [[中枢兴奋药]]。=== 贮藏=== 密封[[保存]]。=== 版本=== 《[[中华人民共和国药典]]》2010年版== 甲基可可碱药品说明书== 甲基可可碱（咖啡碱）是一种最常用的黄嘌呤类中枢兴奋剂，用以对抗疲劳和瞌睡，还有兴奋呼吸中枢、血管运动中枢、骨骼肌、促使胃分泌作用和轻度的利尿作用。本品口服吸收快而完全，[[半衰期]]3～10h，过量时可延长至15h。小于2～3个月的[[婴儿]]半衰期可长达24h以上。报道的口服致死量是3～50g（150～200mg/kg）。一杯咖啡约含有甲基可可碱50～200mg。饮咖啡者的[[血清]]甲基可可碱水平在1～l0mg/L。血清甲基可可碱的浓度达80mg/L可以致死。长期应用可[[发生]]精神上的习惯性。使用该药治疗时肌肉或皮下注射，其极量每次0.8g，1d的极量是3.0g；小儿的极量是每次6～12mg/kg。 === 临床表现===
1.[[急性中毒]]最早的表现通常是[[行为]]和精神生理方面的[[症状]]，食欲减退、震颤和不安多动。接着恶心、呕吐、焦虑、易激动、心动过速、[[睡眠]]紊乱、肌震颤等。严重中毒时出现[[谵妄]]、[[癫痫]]发作、室上性或室性[[心律失常]]等。可能发生低血钾、高[[血糖]]或[[低血压]]，低血压的特征是低舒张压和宽的脉压。
2.长期高剂量摄入可导致神经质、易激惹、震颤、肌肉抽搐、失眠、心悸和高[[反射]]。
3.接触咖啡[[粉尘]]的工人可发生[[过敏反应]]，如皮炎、[[鼻炎]]、[[支气管哮喘]]等。
4.妇女如果每天服用大量甲基可可碱易引起[[不孕症]]。每天服用甲基可可碱> 600mg的妇女发生自发性流产、[[死胎]]及早产的机会增多，每天喝咖啡8杯以上的妇女，[[胎儿]]先天性[[畸形]]的发生率增高。
5.报道一例全身外敷甲基可可碱[[软膏]]（约含甲基可可碱30g）3h后发生严重躁动、过度换气、心动过速和血压升高，6h时测定血中甲基可可碱浓度达0.16mg/ml。有2名患者分别[[静脉]]注射甲基可可碱400mg和3200mg后，发生抽搐死亡。一例患者服用甲基可可碱3.75g后发生[[横纹]]肌溶解症伴[[急性肾衰竭]]。
甲基可可碱中毒的诊断要点为：
有甲基可可碱应用史，出现上述表现。 === 治疗===
甲基可可碱中毒的治疗要点为：
1.过量摄入者，立即吞服[[药用炭]]，大量摄入时考虑洗胃。
2.β[[受体]]阻滞剂可以治疗快速型心律失常和低血压，如[[普萘洛尔]]用量为0.01～0.02mg/（kg·min）或者[[艾司洛尔]]25～100μg/（kg·min），开始静脉滴注，并调节到起效。
3.给予[[抗癫痫药]]，[[控制]]癫痫发作。
4.严重低血钾时，可适当补充钾。
5.过量摄入后密切观察[[心电图]]和[[生命]]体征至少6h。
6.严重[[中毒病]]人（如反复发作癫痫、明显的快速心律失常或难治性低血压），应用[[血液灌流]]。
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