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长度利可
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== 药品标准==
=== 药品名称===
长度利可
=== 英文名称===
Haloperidol Decanoate
=== 长度利可的别名===
[[氟哌丁苯癸酸酯]];[[氟哌啶醇-D]];癸酸氟哌啶醇;[[安度利可]];[[长安静]];[[氟哌啶醇癸酸酯]];[[哈力多]];Haldol Decanoas
=== 分类===
[[神经系统]][[药物]] > 抗[[精神]]、抗抑郁、抗[[焦虑症]]药物 > [[丁酰苯类药]]
=== 剂型===
50mg(2ml),100mg(2ml),50mg(10ml)。
=== 长度利可的药理作用===
长度利可为[[氟哌啶醇]]的长效酯类[[化合物]],在体内水解出氟哌啶醇而发挥[[作用]]。氟哌啶醇可[[阻断]]脑内[[多巴胺]][[受体]],[[抑制]]多巴胺[[神经元]]的[[效应]],并能加快和增强脑内多巴胺的转化。此外,还可阻断[[自主神经系统]]的[[肾上腺素]]α受体,产生相应的生理效应。
=== 长度利可的药代动力学===
长度利可从注射部位吸收极为缓慢,因而适合制成长效[[注射剂]],缓慢释放入血,在[[血液]]中迅速水解成氟哌啶醇。其作用比氟哌啶醇长9~20倍,一般注射后24~72h[[发生]]作用,6天内作用明显,在体内可维持3~4周。在[[肝脏]]中[[代谢]],通过尿、[[胆汁]]、粪便[[排泄]]。在体内[[分布]]广泛并可透过血-[[脑脊液]]屏障。也可分泌入乳汁。
=== 长度利可的适应证===
1.适用于慢性[[精神病]]。
2.用于精神分裂症的维持治疗。
=== 长度利可的禁忌证===
1.对长度利可过敏者;
2.[[基底神经节]]病变者;
3.[[心功能不全]]者;
4.[[震颤麻痹]]征[[患者]];
5.任何原因引起的[[中枢]][[神经]]抑制状态者;
6.化疗后严重[[呕吐]]者;
7.[[哺乳期]]妇女。
=== 注意事项===
1.(1)[[心脏]]疾病(尤其是[[心绞痛]])患者;(2)[[癫痫]]患者;(3)[[青光眼]]患者;(4)肝[[功能]]不全者;(5)[[甲亢]][[或中]][[毒性]][[甲状腺]]肿大患者;(6)肺功能不全者;(7)肾功能不全及尿潴留者;(8)急性[[卟啉症]]患者;(9)[[儿童]];(10)孕妇。
2.药物对儿童的影响:长度利可可引起严重的[[肌张力障碍]],特别是对儿童和青少年,故儿童用药时应特别谨慎。
3.药物对[[妊娠]]的影响:动物实[[验证]]实,长度利可可减少[[受孕]][[几率]],并导致[[滞产]]与[[死胎]]。用于[[育龄妇女]]与孕妇时应慎重。
4.药物对哺乳的影响:长度利可可泌入乳汁,可能造成乳儿镇静和运[[动功]]能失调,哺乳期妇女不宜服用。
5.用药[[前后]]及用药时应当检查或[[监测]]:(1)[[白细胞计数]];(2)大量或长期服用,需定期检查肝功能;(3)密切[[注意]][[迟发性运动障碍]]的早期[[症状]]。
6.使用时必须注意[[剂量]]个体化,宜从小剂量开始,一般需经过3周左右才能显示较好的疗效。经服用有效量巩固治疗后,可逐渐减少至最低的有效量,根据临床[[需要]]进行维持治疗。
7.[[锥体外系]]症状为氟哌啶醇治疗初期最常见的[[不良反应]],与用量有关,调整用量后可使该不良反应减轻。有时,在治疗中联合抗帕金森氏征药物可使锥体外系症状好转。但这种联合治疗不应超过3个月,否则将会增加迟发性运动障碍的发生率。
8.长期使用长度利可或用量较大时,应注意观察迟发性运动障碍的早期症状。尤其是老年女性患者,迟发性运动障碍的症状常持续存在,不易[[控制]]。舌部[[蠕动]]为识别这种不良反应的先兆症状。
9.可控制[[躁狂抑郁症]]的躁狂发作,但突然停药,有时会促使抑郁发作。
10.长期用药者停药时,应在几周之内逐渐减少药量,骤然停药可出现迟发性运动障碍。
11.[[恶心]]为长度利可的毒性先兆之一,有时会被合用的[[止吐药]]掩盖而不易识别,需注意。
12.长度利可可引起[[嗜睡]],服药期间应避免驾车或操作机器。
13.用药过量及[[中毒]]的表现有:[[呼吸困难]]、[[血压]]降低,严重精神萎靡或疲乏无力、肌肉颤抖或[[粗大]]的震颤以及肌肉无力或发僵等。儿童过量[[反应]]包括嗜睡、不宁、精神错乱、显著的锥体外系反应和[[体温过低]]等。此外尚有心动过缓(可能继发于体温过低)和严重的迟发性[[高血压]]。逾量中毒时的处理:无特殊的拮抗药。应采用洗胃、支持和[[对症治疗]];不得使用肾上腺素,治疗血压降低时可用[[去甲肾]]上腺上腺上腺素。
=== 长度利可的不良反应===
氟哌啶醇
=== 长度利可的用法用量===
1.慢性精神病:每月1次,轻症者每次50~100mg;中度症者每次100~200mg;重症者每次250~300mg。
2.精神分裂症的维持治疗:每月100~150mg,每月1次。
=== 长度利可与其它药物的相互作用===
[[麻醉药]]、镇痛剂及[[巴比妥类]]会增加药物疗效,与其他抗精神病药物合时,剂量需减低。
=== 专家点评===
长度利可有较强的抗精神病作用而无[[催眠]]作用,降[[低体温]]和降[[低血压]]的作用则较弱。
===
===
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]==
=== 正式名===
[[长度利可]]
=== 汉语拼音===
Guisuanfupaidingchun
=== 标准号===
WS1-349(X-108)-89
=== 拉丁文或英文===
HALOPERIDOLI DECANOAS
=== 主要活性成分===
4-(4-[[氯苯]]基)-1-[4-(4-氟苯基)-4-氧代丁基]-4-[[哌啶]]基[[癸酸酯]]。按[[干燥]]品计算,含C31H41ClFNO2应为98.5~101.5%。
=== 性状===
白色或类白色的粉末。
在[[甲醇]]、[[乙醇]]、[[异丙醇]]或[[四氢呋喃]]中易溶,在水中不溶。
熔点 本品的熔点(中国药典1985年版二部附录13页)为40.5~43.5℃。
=== 鉴别===
(1)取本品,加[[盐酸]]液(0.1mol/L)-异丙醇(1∶9)制成每1ml中约含20μg的[[溶液]],照[[分光光度法]](中国药典1985年版二部附录20页)测定,在222±2nm与245±2nm的波长处有最大[[吸收]]。
(2)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。
=== 检查===
[[二氯甲烷]]溶液的澄清度与颜色取2.5g,用二氯甲烷[[溶解]]并稀释至25ml,溶液应澄清无色或微黄色。
有关物质 照[[高效液相色谱法]](中国药典1985年版二部附录29页)测定。
仪器及[[性能]]要求 用十八烷基硅烷健合硅胶为填料,[[醋酸]]铵液(0.35%)-[[乙腈]]-四氢呋喃的不同混合比例为流动相,流速2ml/min,[[检测]]波长为230nm。
[[洗脱]][[方法]]:
洗脱时间 (min) 0 15 35 40 42 50
0.35%醋酸铵液(%) 85 36 0 0 85 85
乙腈 (%) 15 50 60 60 15 15
四氢呋喃 (%) 0 14 40 40 0 0
测定法 取本品,加甲醇制成每1mL中含10mg的溶液,作为供试品溶液,另取癸酸[[氟哌醇]]对照品,加甲醇制成每1ml中含0.1mg的溶液,作为对照品溶液。精密量取供试品溶液与对照品溶液各25μl,注入高效液相[[层析]]仪,记录层析谱量取峰[[面积]],计算,即得。各个杂质的量不得过0.5%,杂质总量不得过1.0%。
干燥失重 取本品,在30℃减压干燥4小时,减失重量不得过0.5%(中国药典1985年版二部附录40页)。
炽灼[[残渣]] 取本品2g,依法[[检查]](中国药典1985年版二部附录42页),遗留残渣不得过0.1%。
[[重金属]] 取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(中国药典1985年版二部附录38页第二法),含重金属不得过百万分之二十。
=== 含量测定===
取本品约0.4g,精密称定,加放予先以α-萘酚[[苯甲醇]]为[[指示剂]],用[[高氯酸]]液(0.1mol/L)中和的丁酮-[[冰醋酸]]液(7∶1)40ml,溶解后,用高氢酸液(0.1mol/L)[[滴定]]至溶液由橙色变为绿色,即得。每1ml高氯酸液(0.1mol/L)相当于53.012mg的C31H40ClFNO2。
=== 作用与用途===
[[抗精神病药]]。用于[[精神分裂症]]及躁[[狂病]]。
=== 用法与用量===
[[肌肉]]注射 四周一次 轻症一次50~100mg
中度症一次100~150mg
重症一次150~200mg
=== 注意===
=== 剂量===
=== 标示量===
=== 类别===
=== 制剂===
=== 规格===
=== 贮藏===
[[遮光]],在凉暗处密封[[保存]]。
=== 有效期===
暂定三年。
== 长度利可说明书
=== 药品名称===
长度利可
=== 英文名称===
Haloperidol Decanoate
=== 长度利可的别名===
[[氟哌丁苯癸酸酯]];[[氟哌啶醇-D]];癸酸氟哌啶醇;[[安度利可]];[[长安静]];[[氟哌啶醇癸酸酯]];[[哈力多]];Haldol Decanoas
=== 分类===
[[神经系统]][[药物]] > 抗[[精神]]、抗抑郁、抗[[焦虑症]]药物 > [[丁酰苯类药]]
=== 剂型===
50mg(2ml),100mg(2ml),50mg(10ml)。
=== 长度利可的药理作用===
长度利可为[[氟哌啶醇]]的长效酯类[[化合物]],在体内水解出氟哌啶醇而发挥[[作用]]。氟哌啶醇可[[阻断]]脑内[[多巴胺]][[受体]],[[抑制]]多巴胺[[神经元]]的[[效应]],并能加快和增强脑内多巴胺的转化。此外,还可阻断[[自主神经系统]]的[[肾上腺素]]α受体,产生相应的生理效应。
=== 长度利可的药代动力学===
长度利可从注射部位吸收极为缓慢,因而适合制成长效[[注射剂]],缓慢释放入血,在[[血液]]中迅速水解成氟哌啶醇。其作用比氟哌啶醇长9~20倍,一般注射后24~72h[[发生]]作用,6天内作用明显,在体内可维持3~4周。在[[肝脏]]中[[代谢]],通过尿、[[胆汁]]、粪便[[排泄]]。在体内[[分布]]广泛并可透过血-[[脑脊液]]屏障。也可分泌入乳汁。
=== 长度利可的适应证===
1.适用于慢性[[精神病]]。
2.用于精神分裂症的维持治疗。
=== 长度利可的禁忌证===
1.对长度利可过敏者;
2.[[基底神经节]]病变者;
3.[[心功能不全]]者;
4.[[震颤麻痹]]征[[患者]];
5.任何原因引起的[[中枢]][[神经]]抑制状态者;
6.化疗后严重[[呕吐]]者;
7.[[哺乳期]]妇女。
=== 注意事项===
1.(1)[[心脏]]疾病(尤其是[[心绞痛]])患者;(2)[[癫痫]]患者;(3)[[青光眼]]患者;(4)肝[[功能]]不全者;(5)[[甲亢]][[或中]][[毒性]][[甲状腺]]肿大患者;(6)肺功能不全者;(7)肾功能不全及尿潴留者;(8)急性[[卟啉症]]患者;(9)[[儿童]];(10)孕妇。
2.药物对儿童的影响:长度利可可引起严重的[[肌张力障碍]],特别是对儿童和青少年,故儿童用药时应特别谨慎。
3.药物对[[妊娠]]的影响:动物实[[验证]]实,长度利可可减少[[受孕]][[几率]],并导致[[滞产]]与[[死胎]]。用于[[育龄妇女]]与孕妇时应慎重。
4.药物对哺乳的影响:长度利可可泌入乳汁,可能造成乳儿镇静和运[[动功]]能失调,哺乳期妇女不宜服用。
5.用药[[前后]]及用药时应当检查或[[监测]]:(1)[[白细胞计数]];(2)大量或长期服用,需定期检查肝功能;(3)密切[[注意]][[迟发性运动障碍]]的早期[[症状]]。
6.使用时必须注意[[剂量]]个体化,宜从小剂量开始,一般需经过3周左右才能显示较好的疗效。经服用有效量巩固治疗后,可逐渐减少至最低的有效量,根据临床[[需要]]进行维持治疗。
7.[[锥体外系]]症状为氟哌啶醇治疗初期最常见的[[不良反应]],与用量有关,调整用量后可使该不良反应减轻。有时,在治疗中联合抗帕金森氏征药物可使锥体外系症状好转。但这种联合治疗不应超过3个月,否则将会增加迟发性运动障碍的发生率。
8.长期使用长度利可或用量较大时,应注意观察迟发性运动障碍的早期症状。尤其是老年女性患者,迟发性运动障碍的症状常持续存在,不易[[控制]]。舌部[[蠕动]]为识别这种不良反应的先兆症状。
9.可控制[[躁狂抑郁症]]的躁狂发作,但突然停药,有时会促使抑郁发作。
10.长期用药者停药时,应在几周之内逐渐减少药量,骤然停药可出现迟发性运动障碍。
11.[[恶心]]为长度利可的毒性先兆之一,有时会被合用的[[止吐药]]掩盖而不易识别,需注意。
12.长度利可可引起[[嗜睡]],服药期间应避免驾车或操作机器。
13.用药过量及[[中毒]]的表现有:[[呼吸困难]]、[[血压]]降低,严重精神萎靡或疲乏无力、肌肉颤抖或[[粗大]]的震颤以及肌肉无力或发僵等。儿童过量[[反应]]包括嗜睡、不宁、精神错乱、显著的锥体外系反应和[[体温过低]]等。此外尚有心动过缓(可能继发于体温过低)和严重的迟发性[[高血压]]。逾量中毒时的处理:无特殊的拮抗药。应采用洗胃、支持和[[对症治疗]];不得使用肾上腺素,治疗血压降低时可用[[去甲肾]]上腺上腺上腺素。
=== 长度利可的不良反应===
氟哌啶醇
=== 长度利可的用法用量===
1.慢性精神病:每月1次,轻症者每次50~100mg;中度症者每次100~200mg;重症者每次250~300mg。
2.精神分裂症的维持治疗:每月100~150mg,每月1次。
=== 长度利可与其它药物的相互作用===
[[麻醉药]]、镇痛剂及[[巴比妥类]]会增加药物疗效,与其他抗精神病药物合时,剂量需减低。
=== 专家点评===
长度利可有较强的抗精神病作用而无[[催眠]]作用,降[[低体温]]和降[[低血压]]的作用则较弱。
===
===
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]==
=== 正式名===
[[长度利可]]
=== 汉语拼音===
Guisuanfupaidingchun
=== 标准号===
WS1-349(X-108)-89
=== 拉丁文或英文===
HALOPERIDOLI DECANOAS
=== 主要活性成分===
4-(4-[[氯苯]]基)-1-[4-(4-氟苯基)-4-氧代丁基]-4-[[哌啶]]基[[癸酸酯]]。按[[干燥]]品计算,含C31H41ClFNO2应为98.5~101.5%。
=== 性状===
白色或类白色的粉末。
在[[甲醇]]、[[乙醇]]、[[异丙醇]]或[[四氢呋喃]]中易溶,在水中不溶。
熔点 本品的熔点(中国药典1985年版二部附录13页)为40.5~43.5℃。
=== 鉴别===
(1)取本品,加[[盐酸]]液(0.1mol/L)-异丙醇(1∶9)制成每1ml中约含20μg的[[溶液]],照[[分光光度法]](中国药典1985年版二部附录20页)测定,在222±2nm与245±2nm的波长处有最大[[吸收]]。
(2)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。
=== 检查===
[[二氯甲烷]]溶液的澄清度与颜色取2.5g,用二氯甲烷[[溶解]]并稀释至25ml,溶液应澄清无色或微黄色。
有关物质 照[[高效液相色谱法]](中国药典1985年版二部附录29页)测定。
仪器及[[性能]]要求 用十八烷基硅烷健合硅胶为填料,[[醋酸]]铵液(0.35%)-[[乙腈]]-四氢呋喃的不同混合比例为流动相,流速2ml/min,[[检测]]波长为230nm。
[[洗脱]][[方法]]:
洗脱时间 (min) 0 15 35 40 42 50
0.35%醋酸铵液(%) 85 36 0 0 85 85
乙腈 (%) 15 50 60 60 15 15
四氢呋喃 (%) 0 14 40 40 0 0
测定法 取本品,加甲醇制成每1mL中含10mg的溶液,作为供试品溶液,另取癸酸[[氟哌醇]]对照品,加甲醇制成每1ml中含0.1mg的溶液,作为对照品溶液。精密量取供试品溶液与对照品溶液各25μl,注入高效液相[[层析]]仪,记录层析谱量取峰[[面积]],计算,即得。各个杂质的量不得过0.5%,杂质总量不得过1.0%。
干燥失重 取本品,在30℃减压干燥4小时,减失重量不得过0.5%(中国药典1985年版二部附录40页)。
炽灼[[残渣]] 取本品2g,依法[[检查]](中国药典1985年版二部附录42页),遗留残渣不得过0.1%。
[[重金属]] 取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(中国药典1985年版二部附录38页第二法),含重金属不得过百万分之二十。
=== 含量测定===
取本品约0.4g,精密称定,加放予先以α-萘酚[[苯甲醇]]为[[指示剂]],用[[高氯酸]]液(0.1mol/L)中和的丁酮-[[冰醋酸]]液(7∶1)40ml,溶解后,用高氢酸液(0.1mol/L)[[滴定]]至溶液由橙色变为绿色,即得。每1ml高氯酸液(0.1mol/L)相当于53.012mg的C31H40ClFNO2。
=== 作用与用途===
[[抗精神病药]]。用于[[精神分裂症]]及躁[[狂病]]。
=== 用法与用量===
[[肌肉]]注射 四周一次 轻症一次50~100mg
中度症一次100~150mg
重症一次150~200mg
=== 注意===
=== 剂量===
=== 标示量===
=== 类别===
=== 制剂===
=== 规格===
=== 贮藏===
[[遮光]],在凉暗处密封[[保存]]。
=== 有效期===
暂定三年。
== 长度利可说明书