氟哌丁苯癸酸酯

药品标准

正式名

氟哌丁苯癸酸酯

汉语拼音

Guisuanfupaidingchun

标准号

WS1-349（X-108）-89

拉丁文或英文

HALOPERIDOLI DECANOAS

主要活性成分

4-（4-氯苯基）-1-[4-（4-氟苯基）-4-氧代丁基]-4-哌啶基癸酸酯。按干燥品计算，含C31H41ClFNO2应为98.5～101.5%。

性状

白色或类白色的粉末。

在甲醇、乙醇、异丙醇或四氢呋喃中易溶，在水中不溶。

熔点 本品的熔点（中国药典1985年版二部附录13页）为40.5～43.5℃。

鉴别

（1）取本品，加盐酸液（0.1mol/L）-异丙醇（1∶9）制成每1ml中约含20μg的溶液，照分光光度法（中国药典1985年版二部附录20页）测定，在222±2nm与245±2nm的波长处有最大吸收。

（2）本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。

检查

二氯甲烷溶液的澄清度与颜色取2.5g，用二氯甲烷溶解并稀释至25ml，溶液应澄清无色或微黄色。

有关物质 照高效液相色谱法（中国药典1985年版二部附录29页）测定。

仪器及性能要求 用十八烷基硅烷健合硅胶为填料，醋酸铵液（0.35%）-乙腈-四氢呋喃的不同混合比例为流动相，流速2ml/min，检测波长为230nm。

洗脱方法：

洗脱时间 （min） 0 15 35 40 42 50

0.35%醋酸铵液（%） 85 36 0 0 85 85

乙腈 （%） 15 50 60 60 15 15

四氢呋喃 （%） 0 14 40 40 0 0

测定法 取本品，加甲醇制成每1mL中含10mg的溶液，作为供试品溶液，另取癸酸氟哌醇对照品，加甲醇制成每1ml中含0.1mg的溶液，作为对照品溶液。精密量取供试品溶液与对照品溶液各25μl，注入高效液相层析仪，记录层析谱量取峰面积，计算，即得。各个杂质的量不得过0.5%，杂质总量不得过1.0%。

干燥失重 取本品，在30℃减压干燥4小时，减失重量不得过0.5%（中国药典1985年版二部附录40页）。

炽灼残渣 取本品2g，依法检查（中国药典1985年版二部附录42页），遗留残渣不得过0.1%。

重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（中国药典1985年版二部附录38页第二法），含重金属不得过百万分之二十。

含量测定

取本品约0.4g，精密称定，加放予先以α-萘酚苯甲醇为指示剂，用高氯酸液（0.1mol/L）中和的丁酮-冰醋酸液（7∶1）40ml，溶解后，用高氢酸液（0.1mol/L）滴定至溶液由橙色变为绿色，即得。每1ml高氯酸液（0.1mol/L）相当于53.012mg的C31H40ClFNO2。

作用与用途

抗精神病药。用于精神分裂症及躁狂病。

用法与用量

肌肉注射 四周一次 轻症一次50～100mg

中度症一次100～150mg

重症一次150～200mg

贮藏

遮光，在凉暗处密封保存。

有效期

暂定三年。

氟哌丁苯癸酸酯说明书

药品名称

氟哌丁苯癸酸酯

英文名称

Haloperidol Decanoate

氟哌丁苯癸酸酯的别名

癸酸氟哌啶醇；氟哌啶醇-D；长度利可；安度利可；长安静；氟哌啶醇癸酸酯；哈力多；Haldol Decanoas

分类

神经系统药物 > 抗精神、抗抑郁、抗焦虑症药物 > 丁酰苯类药

剂型

50mg（2ml），100mg（2ml），50mg（10ml）。

氟哌丁苯癸酸酯的药理作用

氟哌丁苯癸酸酯为氟哌啶醇的长效酯类化合物，在体内水解出氟哌啶醇而发挥作用。氟哌啶醇可阻断脑内多巴胺受体，抑制多巴胺神经元的效应，并能加快和增强脑内多巴胺的转化。此外，还可阻断自主神经系统的肾上腺素α受体，产生相应的生理效应。

氟哌丁苯癸酸酯的药代动力学

氟哌丁苯癸酸酯从注射部位吸收极为缓慢，因而适合制成长效注射剂，缓慢释放入血，在血液中迅速水解成氟哌啶醇。其作用比氟哌啶醇长9～20倍，一般注射后24～72h发生作用，6天内作用明显，在体内可维持3～4周。在肝脏中代谢，通过尿、胆汁、粪便排泄。在体内分布广泛并可透过血－脑脊液屏障。也可分泌入乳汁。

氟哌丁苯癸酸酯的适应证

1.适用于慢性精神病。

2.用于精神分裂症的维持治疗。

氟哌丁苯癸酸酯的禁忌证

1.对氟哌丁苯癸酸酯过敏者；

2.基底神经节病变者；

3.心功能不全者；

4.震颤麻痹征患者；

5.任何原因引起的中枢神经抑制状态者；

6.化疗后严重呕吐者；

7.哺乳期妇女。

注意事项

1.（1）心脏疾病（尤其是心绞痛）患者；（2）癫痫患者；（3）青光眼患者；（4）肝功能不全者；（5）甲亢或中毒性甲状腺肿大患者；（6）肺功能不全者；（7）肾功能不全及尿潴留者；（8）急性卟啉症患者；（9）儿童；（10）孕妇。

2.药物对儿童的影响：氟哌丁苯癸酸酯可引起严重的肌张力障碍，特别是对儿童和青少年，故儿童用药时应特别谨慎。

3.药物对妊娠的影响：动物实验证实，氟哌丁苯癸酸酯可减少受孕几率，并导致滞产与死胎。用于育龄妇女与孕妇时应慎重。

4.药物对哺乳的影响：氟哌丁苯癸酸酯可泌入乳汁，可能造成乳儿镇静和运动功能失调，哺乳期妇女不宜服用。

5.用药前后及用药时应当检查或监测：（1）白细胞计数；（2）大量或长期服用，需定期检查肝功能；（3）密切注意迟发性运动障碍的早期症状。

6.使用时必须注意剂量个体化，宜从小剂量开始，一般需经过3周左右才能显示较好的疗效。经服用有效量巩固治疗后，可逐渐减少至最低的有效量，根据临床需要进行维持治疗。

7.锥体外系症状为氟哌啶醇治疗初期最常见的不良反应，与用量有关，调整用量后可使该不良反应减轻。有时，在治疗中联合抗帕金森氏征药物可使锥体外系症状好转。但这种联合治疗不应超过3个月，否则将会增加迟发性运动障碍的发生率。

8.长期使用氟哌丁苯癸酸酯或用量较大时，应注意观察迟发性运动障碍的早期症状。尤其是老年女性患者，迟发性运动障碍的症状常持续存在，不易控制。舌部蠕动为识别这种不良反应的先兆症状。

9.可控制躁狂抑郁症的躁狂发作，但突然停药，有时会促使抑郁发作。

10.长期用药者停药时，应在几周之内逐渐减少药量，骤然停药可出现迟发性运动障碍。

11.恶心为氟哌丁苯癸酸酯的毒性先兆之一，有时会被合用的止吐药掩盖而不易识别，需注意。

12.氟哌丁苯癸酸酯可引起嗜睡，服药期间应避免驾车或操作机器。

13.用药过量及中毒的表现有：呼吸困难、血压降低，严重精神萎靡或疲乏无力、肌肉颤抖或粗大的震颤以及肌肉无力或发僵等。儿童过量反应包括嗜睡、不宁、精神错乱、显著的锥体外系反应和体温过低等。此外尚有心动过缓（可能继发于体温过低）和严重的迟发性高血压。逾量中毒时的处理：无特殊的拮抗药。应采用洗胃、支持和对症治疗；不得使用肾上腺素，治疗血压降低时可用去甲肾上腺上腺上腺素。

氟哌丁苯癸酸酯的不良反应

氟哌啶醇

氟哌丁苯癸酸酯的用法用量

1.慢性精神病：每月1次，轻症者每次50～100mg；中度症者每次100～200mg；重症者每次250～300mg。

2.精神分裂症的维持治疗：每月100～150mg，每月1次。

氟哌丁苯癸酸酯与其它药物的相互作用

麻醉药、镇痛剂及巴比妥类会增加药物疗效，与其他抗精神病药物合时，剂量需减低。

专家点评

氟哌丁苯癸酸酯有较强的抗精神病作用而无催眠作用，降低体温和降低血压的作用则较弱。

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