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R-39209

添加131字节, 2017年3月14日 (二) 23:17
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== R-39209说明书==
=== 药品名称=== [[R-39209]] === 英文名称=== 
Alfentanil
=== R-39209的别名=== [[埃芬太尼]];[[阿芬他尼]];[[四唑芬太尼]];[[奥芬太尼]];[[盐酸]]R-39209;Alfenta;Rapifen;阿芬太尼 === 分类=== [[神经系统]][[药物]] > [[镇痛药]]物 > 强镇痛药 === 剂型=== 1mg(1ml), 1mg(2ml),2mg(10ml),5mg(10ml),500ug(5ml)-儿科用。 === R-39209的药理作用=== 为[[阿片]][[受体]][[激动]]剂,为超短时强效镇痛药,其起效快,[[作用]]时间短。注射后1min镇痛作用最大,对[[呼吸频率]]和经[[肺泡]]供氧的[[抑制]]作用一般只持续数min。对[[心血]]管的作用与[[芬太尼]][[相似]]。 === R-39209的药代动力学=== 在体内[[分布]]过程属于三室模型,尤其单次大[[剂量]]注射时。给[[患者]]单剂量100μg/kg[[静脉]]注射,其分布t1/2为3.7min,消除t1/2为1~2h,[[表观分布容积]]为91ml/kg,年龄超过40岁的患者,随年龄增加其清除率和从深部[[组织]]的再分布呈[[线性]]降低。[[血浆蛋白]]结合率92%。[[肝硬化]]者的清除率为每分钟1.6±1.0ml/kg,明显低于正常人。几乎全部经[[肝脏]][[代谢]],以原形药物由[[尿液]]中排出剂量小于1%,肝[[排泄]]系数为0.3~0.6。[[妊娠]]妇女应用R-39209时,t1/2[[和肝]]排泄系数与正常妇女无明显的区别。 === R-39209的适应证=== 用于[[麻醉]]诱导及麻醉时止痛,[[心脏]]冠状[[动脉]][[血管]]旁路术的麻醉。 === R-39209的禁忌证=== 
1.对R-39209和其他阿片类[[药物过敏]]者。
 2.明显不能耐受拟[[吗啡]]药者。 === 注意事项=== 
1.(1)肝、肾[[功能]]受损者;(2)头部[[损伤]]、[[颅内压增高]]者;(3)肺部疾病、呼吸储备减少者(因R-39209可引起呼吸抑制或[[窒息]]);(4)孕妇和[[婴儿]]。
 2.快速静脉注射R-39209,可增加[[肌肉]][[强直]]的[[发生]]率,可通过预先应用[[苯二氮卓类药物]]和肌松药来预防。 === R-39209的不良反应=== 
与所有阿片类镇痛药一样,可引起呼吸抑制或窒息,呼吸抑制与剂量有关。大剂量引起呼吸抑制可用[[纳洛酮]]对抗。心动过缓可用[[阿托品]]对抗。在诱导麻醉阶段可引起肌强直,但可在麻醉前服用[[地西泮]]或给予[[肌肉松弛药]]避免。术后可出现[[恶心]]、[[呕吐]],但为时很短。
=== R-39209的用法用量=== 
1.用量根据手术时间确定,手术时间为10~30min、30~60min及大于60min,静脉注射量分别为20~40μg/kg、40~80μg/kg、80~150μg/kg。当剂量≥120μg/kg时,可引起[[睡眠]]和镇痛,可改为每分钟1μg/kg;对10min内完成的手术,静脉注射7~15μg/kg;超过10min的手术,可每隔10~15min或酌情给药7~15μg/kg。
 2.对有自动呼吸者,起始静注500μg或8~20μg/kg,以后追加250μg或3~5μg/kg;有[[辅助呼吸]]的成人和[[儿童]],给30~50μg/kg,可追加15μg/kg。 === R-39209与其它药物的相互作用=== 
1.[[巴比妥类药]]、镇静药、阿片类药、[[吸入麻醉药]]([[恩氟烷]]、[[异氟烷]])会增强R-39209的作用。
 
2.[[红霉素]]、红霉素/[[磺胺]]异噁异噁唑、[[地尔硫卓]]、[[氟康唑]]可抑制参与R-39209代谢的[[细胞色素]]酶P4503A,从而降低R-39209的代谢,使R-39209作用时间延长,[[毒性]]增加。应通过[[监测]]患者的[[反应]]来调整剂量。
 
3.[[美索比妥]]、[[硫喷妥钠]]与R-39209合用时,呼吸抑制作用可增加。
 
4.[[纳曲酮]]与R-39209竞争阿片受体,从而引起阿片戒断[[症状]]。
 
5.[[丙泊酚]]可改变R-39209的代谢,从而增加R-39209的毒性(如呼吸抑制、[[低血压]]、心动过缓等)。
 
6.利福布汀能诱导细胞色素酶P450,加快R-39209的代谢,从而降低R-39209的作用。
 
7.术前长期使用[[肾上腺素]]β受体阻滞药(如[[醋丁洛尔]]、[[倍他洛尔]]、[[贝凡洛尔]]、比索咯尔、[[卡替洛尔]]、[[塞利洛尔]]、[[艾司洛尔]]、[[拉贝洛尔]]、[[左布诺洛尔]]、[[美托洛尔]]、[[纳多洛尔]]、氧烯洛烯洛尔)的患者,使用R-39209会增加心动过缓的发生率。
 8.[[酒精]]会增加肝脏对R-39209的代谢,从而降低R-39209的治疗效果。 === 专家点评=== 
现在临床上一般[[不用]]于止痛。作为静脉全[[麻药]]时,对心血管[[系统]]影响小,一般不影响[[血压]]。
 
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