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== 概述==
唑啉头孢菌素以肌内注射或静脉给药。肌内注射1g后1小时的血药浓度为64μg/ml，静脉注射1g后30分钟血药浓度为106μg/ml。难以透过血-[[脑脊液]]屏障，乳汁中含量低，在体内几乎不被[[代谢]]，蛋白结合率74%～86%，正常人t1/2β为1.5～2小时，以原形药通过肾[[小球]]滤过，部分通过[[肾小管]]分泌自尿中排出，24小时内可排出给药量的80%～90%。[[血液透析]]6小时[[后血]]药浓度减少40%～50%，[[腹膜透析]]一般不能清除唑啉头孢菌素。
大约85%的头孢唑啉与[[血浆蛋白]]结合，[[表观分布容积]]为0.12±0.03L/kg。[[药物]]可进入许多组织（如[[心肌]]、骨、[[膀胱]]）和[[体液]]。
在[[胆汁]]和尿中可获得较高的药物浓度。
头孢唑啉能透入[[胸腔积液]]获得有效治疗浓度，静脉给药1g后30、60和120min的平均血药浓度分别为37、15和12mg/L；肌内注射0.5g后30、120和240min后的平均血药浓度分别为9、15和33mg/L；[[腹腔积液]]中浓度为血药浓度的90%。[[骨髓炎]]患儿每天静脉给药50mg/kg后，[[脓液]]中浓度为5.5～13.3mg/L，骨内浓度为3.2～5.5mg/L。
药物在[[炎症]][[渗出液]]中的浓度基本与[[血清]]浓度相等。
头孢唑啉在胆汁中的浓度等于或略超过同期血清浓度。
然而，即使在感染存在时，头孢唑啉仍不能在脑脊液中达到有效的治疗浓度。
唑啉头孢菌素能透过胎血屏障。
95%以上的药物以原形通过肾小球滤过和肾小管分泌的形式[[排泄]]。头孢唑啉不被代谢，主要以原形通过肾小球滤过，部分通过肾小管分泌自尿排出。80%～90%的给药量于24h内自尿排出。
正常成人[[半衰期]]为1.4～1.8h，当肾[[功能]]减退时，半衰期延长，晚期[[肾衰]]竭[[患者]]的半衰期可延长至18～36h。1周内[[新生儿]]的半衰期为4.5～5h，应[[注意]]调整给药[[剂量]]。
== 唑啉头孢菌素的适应证==
[[头孢唑啉]]是[[第一代头孢菌素]]中[[抗菌]][[作用]]较强的[[品种]]，其抗菌作用机制是与[[细菌]][[细胞膜]]上的靶位蛋白即[[青霉素]]结合蛋白结合，[[抑制]][[细菌细胞壁]][[生物合成]]，从而起抗菌作用。头孢唑啉对[[葡萄球菌]]（包括产酶菌株）、[[链球菌]]（肠[[球菌]]除外）、[[肺炎链球菌]]、[[大肠]]埃希菌、奇异[[变形杆菌]]、克雷伯[[杆菌]]、流感嗜血杆菌以及产气肠杆菌等有抗菌作用。用于[[敏感]]菌所致的呼吸道、泌尿[[生殖]]系、[[皮肤]]软[[组织]]、骨和[[关节]]、胆道等[[感染]]，也可用于心内膜炎、[[败血症]]、咽和耳部感染。胃[[肠道]][[吸收]]差，[[肌肉]]或[[静脉]]给药。
为半合成的第一代头孢菌素。抗菌谱广。除肠球菌属、耐[[甲氧西林]][[葡萄球菌属]]外，本品对其他革兰阳性球菌均有良好[[抗菌活性]]。头孢唑啉对葡萄球菌（包括产酶菌株）、链球菌（肠球菌除外）、肺炎链球菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、克雷伯杆菌、流感嗜血杆菌以及产气肠杆菌等有抗菌作用。
头孢唑啉抗菌作用机制是与细菌细胞膜上的靶位蛋白即青霉素结合蛋白（PBPs）结合（主要作用于PBP-1、PBP-3），抑制细菌细胞壁生物合成，从而起抗菌作用。
肺炎链球菌和[[溶血]]性链球菌对本品高度敏感。
[[白喉杆菌]]、[[炭疽杆菌]]、李斯特菌和梭状[[芽胞]]杆菌对本品也甚敏感。
本品对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌和[[肺炎]]克雷伯菌具有良好抗菌活性，但对金葡菌的抗菌作用较差。
[[伤寒]]杆菌、志贺菌属和奈瑟菌属对本品敏感，其他肠杆菌科细菌、不动杆菌和[[铜绿]][[假单胞菌]][[耐药]]。
产酶[[淋球菌]]对本品耐药；流感嗜血杆菌仅中度敏感。
革兰阳性[[厌氧菌]]和某些革兰阴性厌氧菌对本品多敏感。脆弱[[拟杆菌]]耐药。
对[[表皮葡萄球菌]]、草绿色链球菌、溶血性链球菌和肺炎链球菌效果较青霉素为差。
对[[大肠杆菌]]、奇异变形杆菌和肺炎克雷[[白菌]]的抗菌活性较好。
== 唑啉头孢菌素的药代动力学==
用于敏感菌所致呼吸道感染、[[胆囊炎]]、[[肝脓肿]]、心内膜炎、败血症、[[扁桃体炎]]和中耳炎的治疗。
== 唑啉头孢菌素的禁忌证==
唑啉头孢菌素常见皮疹、红斑、药物热和支气管痉挛等[[过敏反应]]，偶见[[过敏性休克]]。胃肠道[[反应]]有[[恶心]]、[[呕吐]]、食欲减退、[[腹痛]]、[[腹泻]]和[[味觉]]障碍等[[症状]]，偶见[[假膜性肠炎]]。用药后可出现暂时性肝功能异常。少数患者可能出现[[血红蛋白]]降低、[[血小板]]减少、[[中性粒细胞]]减少、[[嗜酸性粒细胞]]增多，偶见[[溶血性贫血]]。对[[肾脏]]影响，少数患者可出现[[尿素]]氨、肌酸、肌酐值升高，对肾功能减退患者应用高剂量的唑啉头孢菌素时可出现脑病反应。
1.肌内注射可引起局部[[疼痛]]，静脉注射后少数患者可[[发生]]静脉炎。
2.可有[[转氨酶]]升高、BUN升高和蛋白尿。
3.可致[[白细胞]]减少、[[嗜酸粒细胞]]增多。
4.过敏反应有[[药疹]]、药热。
5.可致念珠菌的二重感染。
== 注意事项==
（1）青霉素过敏者慎用，使用唑啉头孢菌素前须进行皮试。肝、肾功能不全者、有胃肠道疾病史者慎用。
（2）肌内注射偶可引起局部疼痛，静脉注射少数患者可引起静脉炎。
（3）长期用药也可引起二重感染。
（4）有的供肌内注射的[[注射剂]]内含[[利多卡因]]，不可用于静脉注射。
（1）与[[庆大霉素]]或[[阿米卡星]]合用，对某些敏感菌株有协同抗菌作用。
（2）与[[丙磺舒]]合用，可抑制唑啉头孢菌素在肾脏的排泄，使血药浓度升高约30%。
有效血药浓度时间延长。
（3）与肾[[毒性]]药物（如强效能[[利尿药]]、[[氨基糖]]苷类和[[抗肿瘤药]]等）合用，可增加肾毒性。
注射用唑啉头孢菌素钠与强利尿药合用有增加肾毒性的可能，与[[氨基糖苷抗生素]]合用可能增加后者的肾毒性。（国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书——注射用唑啉头孢菌素钠说明书）
（4）与[[华法林]]合用可增加[[出血]]的危险。
（5）唑啉头孢菌素与[[头孢噻吩]]、[[头孢羟氨苄]]、[[头孢拉定]]合用时，因较高的血浆蛋白结合率及较小的[[分布]]容积，可使血清药物浓度上升，并且半衰期延长。
（6）注射用唑啉头孢菌素钠与下列药物有[[配伍禁忌]]，不可同瓶滴注：[[硫酸阿米卡星]]、[[硫酸卡那霉素]]、[[盐酸金霉素]]、[[盐酸土霉素]]、[[盐酸四环素]]、[[葡萄糖]]酸[[红霉素]]、[[硫酸多黏菌素B]]、[[黏菌素]]甲磺酸钠，[[葡萄糖酸钙]]。（国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书——注射用唑啉头孢菌素钠说明书）
== 唑啉头孢菌素的剂型和规格==
肌内注射或静脉给药。
（1）成人：①一次0.5～1g，一日2～4次。严重者可每日6g。②急性无并发症的尿路感染和肺炎链球菌肺炎：一次0.5～1g，一日2次。③预防手术部位感染：术前0.5～1小时肌内注射或静脉滴注1g，手术时间>6小时者术中加用0.5～1g，术后每6～8小时0.5～1.0g，至手术后24小时止。
（2）[[儿童]]：每日25～50mg/kg，分3～4次给予。重症可用到一日100mg/kg。
（3）肾功能减退者的[[肌酐清除率]]大于50ml/min时，仍可按正常剂量给药。肌酐清除率为35～50ml/min者，每8小时0.5g；肌酐清除率为11～34ml/min者，每12小时0.25g；肌酐清除率小于10ml/min者，每18～24小时0.25g；所有不同程度肾功能减退者的首次剂量为0.5g。
== 头孢唑啉中毒==
头孢唑啉（先锋霉素V）是第一代头孢菌素中抗菌作用较强的品种，用于治疗敏感细菌引起的呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、骨髓炎、眼耳鼻喉科感染、肝胆系统感染和妇科感染。胃肠道吸收差，肌肉或静脉给药，血浆蛋白结合率达74%～86%，半衰期为1.8h。严重感染时可每天用到6g。 === 临床表现===
1.治疗中的其他不良反应与[[头孢氨苄]][[相似]]。
2.肌肉注射时局部疼痛的发生率为5%～15%，静脉注射时约4%的患者发生[[血栓性静脉炎]]。
3.肾功能减退者应用[[本药]]12g/d，有出现脑病反应的报道。[[尿毒症]]患者用本药可能发生[[凝血]]障碍。 === 治疗===
头孢唑啉[[中毒]]的治疗要点为：
1.血液透析6h，可使本药的血药浓度减少40%～45%。
2.治疗原则同头孢氨苄的[[相关]]内容。
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