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碳青霉烯类药

添加27字节, 2017年3月15日 (三) 03:33
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== 作用特点==
=== 抗菌活性===
亚胺培南、美洛培南、帕尼培南对大多数革兰阳性、阴性需氧菌、[[厌氧菌]]及[[多重耐药菌]]均有较强的抗菌活性,但耐[[甲氧西林]][[葡萄球菌]]、屎肠[[球菌]]、嗜[[麦芽]]寡养单胞菌等对本品[[耐药]]。亚胺培南在浓度8mg?L-1时,可[[抑制]]90%以上的主要[[致病菌]]。美洛培南对葡萄球菌和肠球菌的[[作用]]较亚胺培南弱2-4倍,对耐甲氧西林葡萄球菌、屎肠球菌同样耐药;但对肠[[杆菌]]科细菌的抗菌活性是亚胺培南的2-16倍,对[[铜绿]][[假单胞菌]]的抗菌活性是亚胺培南的2-4倍。帕尼培南对G+菌的抗菌活性与亚胺培南相仿或略强,对肠杆菌科细菌的抗菌活性与亚胺培南相仿,对铜绿假单胞菌的抗菌活性则逊于亚胺培南。
=== 对β-内酰胺酶的稳定性===
碳青霉烯类对[[质粒]]介导的超广谱β-内酰胺酶(Extended-spectrumβ-lactamases,ESBLs)、[[染色体]]及质粒介导的头孢菌素酶(AmpC酶)均具有高度稳定性。但可被[[金属]]β-内酰胺酶水解[[灭活]],造成碳青酶烯类抗生素耐药。
=== 与青霉素结合蛋白PBPs的作用===
PBP是细菌[[细胞膜]]上特殊的蛋白[[分子]],也是β-内酰胺抗生素作用靶位,碳青霉烯类与PBP结合紧密而显示出很强的杀菌活性。亚胺培南与PBP结合,尤其是PBP2的亲和力强,阻碍[[细胞壁]]的合成,可使细菌迅速肿胀,[[溶解]],其作用很少受接种菌量、PH值(5.5-8.5)的影响。美洛培南迅速渗透到靶位,主要是与PBP2和PBP3紧密结合。帕尼培南与铜绿假单胞菌的PBP的亲和性依次为PBP2,PBP1A,PBP3,PBP1B,PBP4。
=== 与内毒素的关系===
抗菌药物能诱导产生[[内毒素]],不少抗生素是内毒素诱导剂,快速杀菌类抗生素是最强的内毒素诱导剂,β-内酰胺类抗生素与PBPS作用点[[相关]],亚胺培南作用于PBP2,只诱导少量内毒素释放,美洛培南与帕尼培南则作用于PBP2与PBP3,诱导内毒素释放水平则高于亚胺培南。血[[循环]]中内毒素水平升高与血流[[动力学]]参数的恶化有关。虽然机体具有清除内毒素的[[能力]],但对一些病情危重的严重感染病人,在治疗选择用药时应适当加以考虑。
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