== 角沙霉素药典标准==
=== 药品名称===
角沙霉素
=== 英文名称===
Josamycin
=== 角沙霉素的别名===
[[娇莎]]；交沙霉素；[[角沙霉素丙酯]]；Jomybel；Josacine；Josamycinum；Josaxin
=== 分类===
抗生素 > 大环内酯类
=== 剂型===
1.[[片剂]]:0.1g；
2.胶囊:0.2g；
3.[[丙酸角沙霉素]][[散剂]]:0.1g（效价）。
=== 角沙霉素的药理作用===
是单一组分的14碳大环内酯类抗生素，其药理特点和临床应用与[[麦迪霉素]]、[[螺旋霉素]]相仿。主要是与[[细菌]]50S[[核糖体]]亚基结合，通过[[阻断]]转肽[[作用]]和[[mRNA]]移位而[[抑制]]细菌[[蛋白质]]的合成，从而起[[抗菌]]作用。抗菌[[性能]]与[[红霉素]]相近似。对[[葡萄球菌]]、[[链球菌]]属、梭状[[芽胞]][[杆菌]]、[[白喉杆菌]]、[[炭疽杆菌]]、奈瑟菌属、军团菌、布氏杆菌、弯曲杆菌、支原体、[[衣原体]]和立克次体等有抗菌作用。角沙霉素对[[脑膜炎球菌]]、[[百日咳杆菌]]、[[消化]][[球菌]]、消化链球菌、[[丙酸杆菌]]、真杆菌等具有良好抗菌作用。
=== 角沙霉素的药代动力学===
交沙霉角沙霉素口服吸收迅速。健康人单剂口服角沙霉素1.0g，0.75～1h后达峰值浓度，约为2.7～3.2mg/L。[[药物吸收]]后在体内[[分布]]广泛，[[组织]]浓度高。在肺、脾、肾、[[皮肤]]、[[胸腔]]、[[精液]]、[[前列腺]]中的浓度远比[[血液]]中浓度高，可达最低[[抑菌]]浓度（[[MIC]]）的数倍以上；在[[吞噬细胞]]中的浓度是血药浓度的20倍。角沙霉素不能透过血-[[脑脊液]]屏障。角沙霉素主要以[[代谢]]产物从[[胆汁]]排出。给药24h，约50%从粪中排出，约21%从尿中排出，另有约1%可从呼[[气中]]排出。[[半衰期]]α相为0.09h，半衰期β相为1.45h。
=== 角沙霉素的适应证===
1.可用于治疗化脓性链球菌引起的[[咽炎]]及[[扁桃体炎]]。
2.可用于治疗[[敏感]]菌所致的[[鼻窦炎]]、[[中耳炎]]、[[急性支气管炎]]及[[口腔]][[脓肿]]。
3.可用于治疗[[肺炎]]支原体所致的肺炎。
4.可用于治疗敏感细菌引起的皮肤软组织[[感染]]。
5.用于敏感菌所致的呼吸道、胆道等部位感染。
=== 角沙霉素的禁忌证===
对角沙霉素或其他[[大环内酯类药]]过敏的[[患者]]。
=== 注意事项===
1.交叉过敏:患者对一种大环内酯类药过敏时，对其他大环内酯类药也可能过敏。
2.慎用:（1）孕妇、[[哺乳期]]妇女；（2）12岁以下[[儿童]]；（3）肝[[功能]]不全者。
3.[[药物]]对[[检验]]值或诊断的影响:少数患者用药后可出现[[血清碱性磷酸酶]]、[[胆红素]]、[[丙氨酸氨基转移酶]]和[[天门冬氨酸]][[氨基转移酶]]的测[[定值]]升高。
4.长期用药时应[[监测]]肝功能。
5.角沙霉素与含有[[麦角胺]]的制剂合用，有可能引起[[四肢]]缺血，应考虑将其用量减小并应慎重给药。角沙霉素碱片剂应整片吞服，以免接触[[胃酸]]损失效价。丙酸角沙霉素属酯化物不受胃酸影响，可制成[[颗粒剂]]供儿童应用。
=== 角沙霉素的不良反应===
1.用药后可出现[[腹泻]]、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[胃痛]]、食欲减退等胃[[肠道]][[症状]]，其[[发生]]率明显低于红霉素。
2.少数患者用药后可出现肝功能异常、[[黄疸]]等。
3.用药后偶可出现药物热、皮疹、[[荨麻疹]]、[[嗜酸粒细胞]]增多等[[过敏反应]]症状。
=== 角沙霉素的用法用量===
1.每天800～1200mg，较重感染每[[天可]]增至1600mg。
2.儿童：按[[体重]]每天30mg/kg，分3～4次给药；[[肠溶片]]剂应整片吞服，以免接触胃酸损失效价。
=== 角沙霉素与其它药物的相互作用===
1.角沙霉素与苯并二氮类药（如[[阿普唑仑]]、[[安定]]、[[咪唑安定]]、[[三唑仑]]）合用，可抑制负责苯并二氮类代谢的肝酶，通过减少清除率，延长半衰期和增加分布容积导致苯并二氮类药血药浓度升高。
2.角沙霉素同[[阿司咪唑]]同用，可能使阿司咪唑血药浓度升高，导致Q-T间期延长和严重的室性[[心律失常]]。
3.角沙霉素与[[卡马西平]]同用，可抑制卡马西平的代谢，导致后者的血药浓度升高而发生[[毒性反应]]。
4.角沙霉素与[[环孢素]]同用，可导致环孢素血药浓度水平显著升高并增加环孢素的肾[[毒性]]。
5.角沙霉素与[[奈韦拉平]]同用，可使奈韦拉平血药浓度轻微升高。
6.有报道，在儿童患者中，角沙霉素与[[茶碱]]共同给药可导致茶碱血药浓度显著升高。但在成人患者中，没有茶碱[[动力学]]显著改变的报道。
=== 专家点评===
角沙霉素属16元环大环内酯类。口服吸收很快，在各组织[[器官]]中浓度均较高，尤其在肺和皮肤中浓度最高。不透过血-脑脊液屏障。角沙霉素为广谱抗生素，其抗菌谱与红霉素相仿。细菌对角沙霉素和[[青霉素]]、[[链霉素]]、红霉素[[不容]]易产生交叉[[耐药性]]。北京协和[[医院]]第4家医院呼吸内科应用角沙霉素对85例感染患者进行临床观察，其中显效率40.2%；有效率36.5%，总有效率为94.1%。角沙霉素对由[[淋球菌]]、衣原体和支原体感染所致的泌尿、[[生殖]][[系统]]感染也有良好的疗效。广东省[[性病]]防治中心对27例衣原体所致[[尿道炎]]应用角沙霉素口服，每次200mg，每天4次，连续10天，于停药后5天观察，结果[[痊愈]]率为70%，总有效率为87.5%，另一报道，50例淋球菌或非[[淋球菌感染]]（其中24例为混合感染）所致的尿道炎患者，口服角沙霉素每次0.2g，每天4次，连续10天，于停药后5天观察。结果痊愈35例，有效10例，痊愈率为70%，总有效率为90%，细菌学清除率对淋球菌为77.8%，对[[沙眼]]衣原衣原体为92.3%，对支原体为87.5%，混合感染者痊愈率为79.2%。
== 角沙霉素中毒==
=== 品名===
取本品约25mg，置50ml量瓶中，用甲醇5ml溶解，用甲醇溶液（1→2）稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液。精密量取适量，用甲醇溶液（1→2）定量稀释制成每1ml中约含角沙霉素15μg的溶液，作为对照溶液。照[[高效液相色谱法]]（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以[[高氯酸]]溶液（取[[高氯酸钠]]－[[水合物]]119g，加水至1000ml，用1mol/L[[盐酸]]溶液调节[[pH值]]至2.5）－[[乙腈]]（60：40）为流动相；[[检测]]波长为231nm；柱温40℃。取角沙霉素25mg，加pH 2.0 0.1mol/L[[磷酸二氢钾]]溶液50ml溶解，于40℃水浴中加热3小时，取出，放冷，用2mol/L[[氢氧化钠]]溶液调节pH值至7.0±0.2，加甲醇50ml，得角沙霉素与其相对保留时间约0.9处杂质的混合溶液。取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图，角沙霉素峰与其相对保留时间约0.9处杂质峰的[[分离]]度应符合要求，取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测[[灵敏度]]，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%；另取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分保留时间的4倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰[[面积]]不得大于对照溶液主峰面积（3.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的4倍（12.0%）。
==== 残留溶剂====
甲苯
取本品约1g，精密称定，置10ml量瓶中，精密加入内标溶液（0.12%的乙[[苯丙酮]]溶液）1.0ml，用丙酮稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另精密称取甲苯适量，用丙酮定量稀释制成每1ml中约含0.8mg的溶液。精密量取1ml，置10ml量瓶中，精密加入内标溶液1.0ml，用丙酮稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。照残留[[溶剂]]测定法（[[2010年版药典二部附录Ⅶ]] P第[[三法]]）测定，以二[[乙烯]]苯－[[苯乙烯]]型[[高分子]]多孔[[小球]]为固定相，柱温为190℃。精密量取供试品溶液与对照品溶液各2μl，分别注入气相色谱仪，记录色谱图，按内标法以峰面积比值计算，应符合[[规定]]。
== 角沙霉素说明书==
角沙霉素抗菌性能同红霉素=== 药品名称=== 角沙霉素=== 英文名称=== Josamycin=== 角沙霉素的别名=== [[相似娇莎]]，；交沙霉素；[[抗菌活性角沙霉素丙酯]]略差，对；Jomybel；Josacine；Josamycinum；Josaxin=== 分类=== 抗生素 > 大环内酯类 === 剂型=== 1.[[厌氧菌片剂]]效果较好。口服给药，半衰期1:0.1g； 2.胶囊:0.2g； 3.7h。[[常用量丙酸角沙霉素]][[散剂]]:0.2～01g（效价）。=== 角沙霉素的药理作用=== 是单一组分的14碳大环内酯类抗生素，其药理特点和临床应用与[[麦迪霉素]]、[[螺旋霉素]]相仿。主要是与[[细菌]]50S[[核糖体]]亚基结合，通过[[阻断]]转肽[[作用]]和[[mRNA]]移位而[[抑制]]细菌[[蛋白质]]的合成，从而起[[抗菌]]作用。抗菌[[性能]]与[[红霉素]]相近似。对[[葡萄球菌]]、[[链球菌]]属、梭状[[芽胞]][[杆菌]]、[[白喉杆菌]]、[[炭疽杆菌]]、奈瑟菌属、军团菌、布氏杆菌、弯曲杆菌、支原体、[[衣原体]]和立克次体等有抗菌作用。角沙霉素对[[脑膜炎球菌]]、[[百日咳杆菌]]、[[消化]][[球菌]]、消化链球菌、[[丙酸杆菌]]、真杆菌等具有良好抗菌作用。=== 角沙霉素的药代动力学=== 交沙霉角沙霉素口服吸收迅速。健康人单剂口服角沙霉素1.0g，0.75～1h后达峰值浓度，约为2.7～3.2mg/L。[[药物吸收]]后在体内[[分布]]广泛，[[组织]]浓度高。在肺、脾、肾、[[皮肤]]、[[胸腔]]、[[精液]]、[[前列腺]]中的浓度远比[[血液]]中浓度高，可达最低[[抑菌]]浓度（[[MIC]]）的数倍以上；在[[吞噬细胞]]中的浓度是血药浓度的20倍。角沙霉素不能透过血-[[脑脊液]]屏障。角沙霉素主要以[[代谢]]产物从[[胆汁]]排出。给药24h，约50%从粪中排出，约21%从尿中排出，另有约1%可从呼[[气中]]排出。[[半衰期]]α相为0.09h，半衰期β相为1.45h。=== 角沙霉素的适应证=== 1.可用于治疗化脓性链球菌引起的[[咽炎]]及[[扁桃体炎]]。 2.可用于治疗[[敏感]]菌所致的[[鼻窦炎]]、[[中耳炎]]、[[急性支气管炎]]及[[口腔]][[脓肿]]。 3.可用于治疗[[肺炎]]支原体所致的肺炎。 4.可用于治疗敏感细菌引起的皮肤软组织[[感染]]。 5.4g，每日3～4次口服。用于敏感菌所致的呼吸道、胆道等部位感染。=== 角沙霉素的禁忌证=== 对角沙霉素或其他[[不良反应大环内酯类药]]极少，可过敏的[[对症治疗患者]]。== 百科帮你涨知识 = 注意事项=== 1.交叉过敏:患者对一种大环内酯类药过敏时，对其他大环内酯类药也可能过敏。 2.慎用:（1）孕妇、[[哺乳期]]妇女；（2）12岁以下[[儿童]]；（3）肝[[功能]]不全者。 3.[[药物]]对[[检验]]值或诊断的影响:少数患者用药后可出现[[血清碱性磷酸酶]]、[[胆红素]]、[[丙氨酸氨基转移酶]]和[[天门冬氨酸]][[氨基转移酶]]的测[[定值]]升高。 4.长期用药时应[[监测]]肝功能。 5.角沙霉素与含有[[麦角胺]]的制剂合用，有可能引起[[四肢]]缺血，应考虑将其用量减小并应慎重给药。角沙霉素碱片剂应整片吞服，以免接触[[胃酸]]损失效价。丙酸角沙霉素属酯化物不受胃酸影响，可制成[[颗粒剂]]供儿童应用。 === 角沙霉素的不良反应=== 1.用药后可出现[[腹泻]]、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[胃痛]]、食欲减退等胃[[肠道]][[症状]]，其[[发生]]率明显低于红霉素。 2.少数患者用药后可出现肝功能异常、[[黄疸]]等。 3.用药后偶可出现药物热、皮疹、[[荨麻疹]]、[[嗜酸粒细胞]]增多等[[过敏反应]]症状。=== 角沙霉素的用法用量=== 1.每天800～1200mg，较重感染每[[天可]]增至1600mg。 2.儿童：按[[体重]]每天30mg/kg，分3～4次给药；[[肠溶片]]剂应整片吞服，以免接触胃酸损失效价。=== 角沙霉素与其它药物的相互作用=== 1.角沙霉素与苯并二氮类药（如[[阿普唑仑]]、[[安定]]、[[咪唑安定]]、[[三唑仑]]）合用，可抑制负责苯并二氮类代谢的肝酶，通过减少清除率，延长半衰期和增加分布容积导致苯并二氮类药血药浓度升高。 2.角沙霉素同[[阿司咪唑]]同用，可能使阿司咪唑血药浓度升高，导致Q-T间期延长和严重的室性[[心律失常]]。 3.角沙霉素与[[卡马西平]]同用，可抑制卡马西平的代谢，导致后者的血药浓度升高而发生[[毒性反应]]。 4.角沙霉素与[[环孢素]]同用，可导致环孢素血药浓度水平显著升高并增加环孢素的肾[[毒性]]。 5.角沙霉素与[[奈韦拉平]]同用，可使奈韦拉平血药浓度轻微升高。 6.有报道，在儿童患者中，角沙霉素与[[茶碱]]共同给药可导致茶碱血药浓度显著升高。但在成人患者中，没有茶碱[[动力学]]显著改变的报道。=== 专家点评===
角沙霉素属16元环大环内酯类。口服吸收很快，在各组织[http://www[器官]]中浓度均较高，尤其在肺和皮肤中浓度最高。不透过血-脑脊液屏障。角沙霉素为广谱抗生素，其抗菌谱与红霉素相仿。细菌对角沙霉素和[[青霉素]]、[[链霉素]]、红霉素[[不容]]易产生交叉[[耐药性]]。北京协和[[医院]]第4家医院呼吸内科应用角沙霉素对85例感染患者进行临床观察，其中显效率40.zk1202%；有效率36.com/ji/ 查找更多中医古籍5%，总有效率为94.1%。角沙霉素对由[[淋球菌]]、衣原体和支原体感染所致的泌尿、[[生殖]][[系统]]感染也有良好的疗效。广东省[[性病]]防治中心对27例衣原体所致[[尿道炎]]应用角沙霉素口服，每次200mg，每天4次，连续10天，于停药后5天观察，结果[[痊愈]]率为70%，总有效率为87.5%，另一报道，50例淋球菌或非[[淋球菌感染]]（其中24例为混合感染）所致的尿道炎患者，口服角沙霉素每次0.2g，每天4次，连续10天，于停药后5天观察。结果痊愈35例，有效10例，痊愈率为70%，总有效率为90%，细菌学清除率对淋球菌为77.8%，对[[沙眼]]衣原衣原体为92.3%，对支原体为87.5%，混合感染者痊愈率为79.2%。
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]== 角沙霉素中毒==
角沙霉素抗菌性能同红霉素[http://www[相似]]，[[抗菌活性]]略差，对[[厌氧菌]]效果较好。口服给药，半衰期1.zk1207h。[[常用量]]0.2～0.com/fang/ 查找更多方剂4g，每日3～4次口服。[[不良反应]]极少，可[[对症治疗]]。{{zk120}}
