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奥卡西产
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== 奥卡西产药典标准==
=== 品名===
避光操作。取本品40mg，置20ml量瓶中，加[[乙腈]]8ml，[[超声]]使溶解，用0.05mol/L[[磷酸二氢钾]]溶液（用[[磷酸]]调节[[pH值]]至3.0）稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液（临用新制）；精密量取1ml，置200ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。除[[检测]]波长为230nm外，照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测[[灵敏度]]，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%，再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰[[面积]]不得大于对照溶液主峰面积的0.4倍（0.2%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（0.5%）。
==== 残留溶剂====
精密称取甲醇、二氯甲烷、无水乙醇、三氯甲烷与甲苯适量，加二甲基甲酰胺定量稀释制成每1ml中分别约含甲醇188μg、二氯甲烷38μg、乙醇310μg、三氯甲烷3.8μg与甲苯56μg的溶液，精密量取5ml，置顶空进样瓶中，密封，作为对照品溶液；另取本品约0.31g，精密称定，置顶空进样瓶中，精密加二甲基甲酰胺5ml，摇匀，密封，作为供试品溶液。照残留[[溶剂]]测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ P 第二法）测定，以[[聚乙二醇]]为固定液的毛细管柱为色谱柱；起始温度35℃，[[保持]]7分钟，以每分钟8℃的速率升温至70℃，再以每分钟40℃的速率升温至200℃，保持1分钟；检测器温度为250℃；进样[[口温]]度为200℃。顶空瓶[[平衡]]温度90℃，平衡时间30分钟。取对照品溶液顶空进样，各成分峰之间的[[分离]]度均应符合要求。再取供试品溶液与对照品溶液，分别顶空进样，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，均应符合[[规定]]。
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版 第二增补本
== 奥卡西产说明书== === 药品名称=== 奥卡西产=== 英文名称=== Oxcarbazepine ， Trileptal=== 奥卡西产的别名=== [[卡西平]]；[[确乐多]]；[[氧痛惊宁]]；奥卡西平；[[氧酞胺氮卓]]；[[GP-47680]]；Oxcarb；Oxcarbazepinum；Trileptal=== 分类=== [[神经系统]][[药物]] > [[抗癫痫药]]物 > 其他=== 剂型=== 150mg，200mg。=== 奥卡西产的药理作用=== 奥卡西奥卡西产是[[卡马西平]]的10-酮基[[衍生物]]，[[药效]]与卡马西平[[相似]]或稍强。奥卡西产及其[[代谢物]]（[[羟基]]衍生物）均具有抗惊厥活性，对[[大脑皮质]]运动有高度选择性[[抑制]][[作用]]，其作用可能在于[[阻断]]脑[[细胞]]的电压依赖性钠通道，从而阻止病灶放电的扩布。此外，奥卡西产亦作用于钾、钙[[离子]]通道而起作用。 === 奥卡西产的药代动力学=== 奥卡西产口服吸收迅速，与食物同用时，可增加生物利用度16%。一次口服该药400mg后，最高血药浓度可达17.7mmol/L，峰值时间为4～6h；一次口服600mg，峰浓度可达18.8mmol/L，峰值时间为5.5h。奥卡西产在[[肝脏]]中快速而广泛地[[代谢]]为[[MND]]（主要抗[[癫痫]][[活性成分]]），母药的[[半衰期]]为2h，MND的半衰期为9h，肾[[功能]]受损者（[[肌酐清除率]]小于每分钟30ml）的半衰期延长至19h。代谢物在体内[[分布]]广泛，[[表观分布容积]]为0.7～0.8L/kg，蛋白结合率为40%，易透过[[胎盘]]和血-[[脑脊液]]屏障，乳汁[[中药]]物浓度为血药浓度的50%。奥卡西产主要经[[肾脏]]排出（94%～97.7%），仅少量（1.9%～4.3%）由[[消化]]道[[排泄]]。=== 奥卡西产的适应证=== 1.用于癫痫[[复杂部分性发作]]和全身[[强直]][[阵挛性发作]]。还可作为难治型癫痫的辅助治疗。 2.用于不耐受卡马西平或用其治疗无效的[[三叉神经痛]]。 3.[[情感]][[精神]]性障碍。=== 奥卡西产的禁忌证=== 对奥卡西产过敏者。=== 注意事项=== 1.孕妇。 2.用药[[前后]]应[[监测]]肝功能及[[血清钠]]浓度（因奥卡西产可导致[[低钠血症]]）。 3.[[酒精]]可使奥卡西产镇静作用增强。 4.停药应逐渐减量。=== 奥卡西产的不良反应=== 1.常见[[头晕]]、[[头痛]]、复视。过量后可出现[[共济失调]]。 2.少见[[视力]]模糊、[[恶心]]、[[嗜睡]]、[[鼻炎]]、[[感冒]]样[[综合征]]、消化不良、皮疹和[[协调]]障碍等。=== 奥卡西产的用法用量=== 开始[[剂量]]为每天300mg，以后可逐渐增量至每天900～3000mg，分3次服用，以达到满意的疗效。=== 奥卡西产与其它药物的相互作用=== 1.可提高[[苯妥英钠]]的血药浓度。 2.可降低苯妥英钠的代谢，使后者[[毒性]]增加，表现为共济失调，[[眼球震颤]]，[[反射]]亢进等。 3.可使肝脏对[[拉莫三嗪]]的代谢增加，使之血药浓度降低，抗癫痫作用减弱。 4.[[丙戊酸]]可使奥卡西产活性代谢产物的[[血浆]]浓度减少。 5.可使马[[炔雌醇]]，左炔诺[[黄体酮]]，二氢[[吡啶]]，[[非洛地平]]等药的生物利用度降低28%～32%。 6.奥卡西产可使[[激素]]类[[避孕药]]失效。 === 专家点评=== 奥卡西产在临床上主要用于对卡马西平[[有过]]敏[[反应]]者，可作为卡马西平的替代药物应用临床。对于复杂性部分发作、全身强直阵挛性发作，单药治疗效果较好。对于[[难治性癫痫]]，[[需要]]联合应用其他抗癫痫药物进行治疗。该药的[[不良反应]]较卡马西平少，但低钠血症的[[发生]]率高于卡马西平。 {{zk120}}
