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== 概述==
[[甲哌噻庚酮]]为一新型[[抗变态反应药]]物，是一种[[抗组胺药]]。有很强的H1[[受体]][[拮抗作用]]和[[抑制]]过敏介质释放的[[作用]]。除有[[组胺]]H1受体阻滞剂的作用外，并能抑制组胺、慢[[反应]]物质和其他活性介质从[[肥大细胞]]、[[嗜碱性粒细胞]]和[[中性粒细胞]]释出，对钙[[离子]]也有拮抗作用。抗组胺的作用是[[氯苯那敏]]的10倍，抑制过敏介质的作用优于[[色甘酸钠]]。口服[[吸收]]，作用强而持久，[[血清]]清除[[半衰期]]22h。用于[[支气管哮喘]]和其他过敏性疾病的预防。
== 甲哌噻庚酮说明书==
=== 药品名称===
甲哌噻庚酮
=== 英文名称===
Ketotifen
=== 甲哌噻庚酮的别名===
[[噻庚酮]]；[[噻哌酮]]；[[哌啶环庚酮]]；[[苯环庚噻吩]]；[[喘孝定]]；酮替芬；[[富马酸甲哌噻庚酮]]；[[甲派噻庚酮]]；[[敏喘停]]；[[萨地同]]；[[司敏乐]]；[[噻喘酮]]；[[克脱吩]]；[[噻苯酮]]；Zaditen
=== 分类===
[[呼吸系统]][[药物]] > [[平喘药物]] > 抗炎性[[平喘药]]
=== 性状===
常用其[[富马酸铁]]，为类白色[[结晶]]性粉末；无臭，味苦。在水或[[乙醇]]中微溶，在[[丙酮]]或[[氯仿]][[中极]]微[[溶解]]。熔点191-195℃（[[分解]]）。
=== 剂型===
1.[[片剂]]：每片1mg；
2.胶囊：1mg；
3.[[溶液]]剂：1mg（5ml）。
4.[[富马酸]]铜替芬滴鼻液、[[滴鼻剂]]：10ml，含甲哌噻庚酮15mg。
=== 甲哌噻庚酮的药理作用===
甲哌噻庚酮兼有很强的H1受体拮抗作用和抑制过敏介质释放的作用。其抗组胺作用较氯苯那敏约强10倍且具长效。另一方面，不仅抑制[[支气管]]黏膜下肥大细胞释放组胺、SRS-A，而且也抑制[[血液]]中[[嗜碱粒细胞]]释放组胺、SRS-A，抗过敏作用较色甘酸钠强。[[人体]]研究表明，甲哌噻庚酮不仅能阻抑[[Ⅰ型变态反应]]中嗜碱粒细胞和肥大细胞释放组胺、SRS-A等[[过敏反应]]介质，在[[Ⅲ型变态反应]]中对中性粒细胞也有作用。甲哌噻庚酮能阻抑多种[[细胞]]中多种介质的释放，主要抑制新生的膜衍生介质如SRS-A、[[前列腺素]]、血栓素β2、[[血小板]]激活因子等，对现成的颗粒介质如组胺的释放亦有阻抑作用。此外，对已释放介质有拮抗作用，这也是与色甘酸钠不同的。总之，甲哌噻庚酮兼有[[变态反应]]性疾病的预防及治疗的双重[[功能]]。同时也能抑制细胞的趋化作用和[[炎症]]反应。
=== 甲哌噻庚酮的药代动力学===
口服后迅速自胃肠吸收，[[血浆]]药物浓度达峰时间为0.5～2h。可[[分布]]于支气管、肺、肝、肾等[[组织]]及血液中，可透过-血脊液[[脑屏障]]进入[[脑脊液]]。成人单[[剂量]]1mg[[顿服]]，约30min后达血浆药物浓度峰值，作用持续约12～13h，血浆半衰期约10h以上。组织中浓度较血浆药物浓度高2～6倍。主要在[[肝脏]][[代谢]]，以[[葡萄糖]]醛酸结合的[[代谢物]]和部分原形药物由[[尿液]]和粪便中排出，约24h全部排出体外。其中大部分与葡萄糖醛酸结合，10%为脱甲基化。
=== 甲哌噻庚酮的适应证===
甲哌噻庚酮为[[哮喘]]预防药，对各型哮喘有一定预防发作的效果，总有效率为66%～70%。对[[儿童哮喘]]疗效优于成人哮喘，在用药后哮喘发作的[[频率]]、持续时间和严重程度均减轻。对[[糖皮质激素]]依赖型哮喘者，可减少糖皮质激素的用量。对运动性哮喘疗效欠佳。也可用于治疗[[外阴瘙痒]]。[[皮肤]]科用于治疗[[荨麻疹]]、[[湿疹]]、[[过敏性皮炎]]等，另外也用于[[过敏性哮喘]]及[[变应性鼻炎]]（[[过敏性鼻炎]]），对过敏性哮喘的预防效果优于色甘酸钠。
=== 甲哌噻庚酮的禁忌证===
[[早期妊娠]]妇女，哺乳妇女禁用。3岁以下[[儿童]]免用甲哌噻庚酮。正在服用降糖药者禁用。
=== 注意事项===
1.驾驶员、机械操作者、高空[[作业]]者慎用。
2.急性哮喘，应先使用[[支气管扩张]]药[[控制]]后再使用甲哌噻庚酮与甲哌噻庚酮合用。
3.严重肝肾功能不全者剂量酌减。
4.甲哌噻庚酮与[[口服降血糖药]]合用时，少数糖尿[[患者]]可见血小板减少，故二者不宜合用。
=== 甲哌噻庚酮的不良反应===
有轻度[[头昏]]、[[口干]]、[[嗜睡]]、困倦、胃[[肠道]]反应等，1周后可自行减轻或消失。过量可致昏睡、[[恶心]]等反应，应酌情对症处理，必要时可采取洗胃，催吐等措施，并以支持疗法直至[[症状]]缓解。个别患者用药后可出现过敏症状，主要表现为皮疹瘙痒，局部皮肤[[水肿]]等，遇此情况应及时停药。
=== 甲哌噻庚酮的用法用量===
成人每次1mg，每天2次。6～12岁儿童每次0.5mg，每天1～2次。4～6岁儿童每次0.4mg，每天1～2次。
=== 甲哌噻庚酮与其它药物的相互作用===
1.与抗组胺药物有一定[[协同作用]]。
2.与[[激素]][[配伍]]应用时可明显减少激素的用量。
3.甲哌噻庚酮可增加[[阿托品]]类药物的阿托品样[[不良反应]]。
4.与其他[[中枢神经系统]]抑制药合用，可增[[强中]]枢抑制作用。
5.乙醇可增强甲哌噻庚酮的[[中枢抑制]]作用，合用时应减少剂量。
6.与[[镇静安眠药]]有一定的协同作用，同用时可加强困倦[[乏力]]等症状。
7.不宜与口服抗[[糖尿病]]药物配伍（可出现血小板减少）。
=== 专家点评===
甲哌噻庚酮为一种新的抗变态反应药。可抑制组胺及其他炎性介质释放，抗组胺作用比[[扑尔敏]]强10倍。同[[时尚]]有[[抗5]]-羟色胺和[[胆碱]]能作用。对Ⅰ型和[[Ⅳ型变态反应]]均有效。口服吸收良好，作用时间较长，临床用于过敏性、[[混合性哮喘]]、过敏性[[气管炎]]、湿疹、皮炎等，也可用于治疗外阴瘙痒。甲哌噻庚酮对各型哮喘有一定的防治效果，对儿童哮喘疗效最好。对过敏性鼻炎、[[外源性哮喘]]和成人慢性哮喘均有较明显的防治效果，服药12周时效果最佳。对皮质激素依赖性哮喘，用甲哌噻庚酮治疗时，可以减少皮质激素的用量。具有镇静作用，不改变[[睡眠]]时的[[氧饱和度]]（SaO2），很适合夜间发作的哮喘。不良反应较轻，在疗效的最初几天内，可出现轻微疲倦、嗜睡、[[头晕]]、口干、纳差等症状，一般可在[[一周]]内自行减轻，不必停药。对驾驶员、高空作业或操纵精密仪器者，可慎用或避免使用。患者的血象、[[心电图]]、肝功能、肾功能均无明显变化，有的长期用药达6～24个月，但查其血象及肝肾功能仍属正常。甲哌噻庚酮起效较慢，但维持时间长，作用强，价格便宜。
== 甲哌噻庚酮中毒==
甲哌噻庚酮为一新型抗变态反应药物。除有组胺H1受体阻滞剂的作用外，并能抑制组胺、
慢反应物质和其他活性介质从肥大细胞、嗜碱性粒细胞和中性粒细胞释出，对钙离子也有拮抗作用。抗组胺的作用是氯苯那敏的10倍，抑制过敏介质的作用优于色甘酸钠。口服吸收，作用强而持久，血清清除半衰期22h。用于支气管哮喘和其他过敏性疾病的预防。常用口服量是1mg，2/d。
=== 临床表现===
1.[[常用量]]最常见的不良反应是嗜睡和[[体重]]增加。如剂量减半，症状可减轻或消失。
2.儿童常见不良反应为口干和食欲增加。
3.曾有报道服用[[酮体]]芬10～120mg后，患者表现有困倦、神志不清、心动过缓或心动过速、过度[[兴奋]]、[[惊厥]]、[[眼球震颤]]等。
=== 治疗===
甲哌噻庚酮[[中毒]]的治疗要点为：
1.过量服用者予洗胃和导泻。
2.对症、支持治疗。
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[[甲哌噻庚酮]]为一新型[[抗变态反应药]]物，是一种[[抗组胺药]]。有很强的H1[[受体]][[拮抗作用]]和[[抑制]]过敏介质释放的[[作用]]。除有[[组胺]]H1受体阻滞剂的作用外，并能抑制组胺、慢[[反应]]物质和其他活性介质从[[肥大细胞]]、[[嗜碱性粒细胞]]和[[中性粒细胞]]释出，对钙[[离子]]也有拮抗作用。抗组胺的作用是[[氯苯那敏]]的10倍，抑制过敏介质的作用优于[[色甘酸钠]]。口服[[吸收]]，作用强而持久，[[血清]]清除[[半衰期]]22h。用于[[支气管哮喘]]和其他过敏性疾病的预防。
== 甲哌噻庚酮说明书==
=== 药品名称===
甲哌噻庚酮
=== 英文名称===
Ketotifen
=== 甲哌噻庚酮的别名===
[[噻庚酮]]；[[噻哌酮]]；[[哌啶环庚酮]]；[[苯环庚噻吩]]；[[喘孝定]]；酮替芬；[[富马酸甲哌噻庚酮]]；[[甲派噻庚酮]]；[[敏喘停]]；[[萨地同]]；[[司敏乐]]；[[噻喘酮]]；[[克脱吩]]；[[噻苯酮]]；Zaditen
=== 分类===
[[呼吸系统]][[药物]] > [[平喘药物]] > 抗炎性[[平喘药]]
=== 性状===
常用其[[富马酸铁]]，为类白色[[结晶]]性粉末；无臭，味苦。在水或[[乙醇]]中微溶，在[[丙酮]]或[[氯仿]][[中极]]微[[溶解]]。熔点191-195℃（[[分解]]）。
=== 剂型===
1.[[片剂]]：每片1mg；
2.胶囊：1mg；
3.[[溶液]]剂：1mg（5ml）。
4.[[富马酸]]铜替芬滴鼻液、[[滴鼻剂]]：10ml，含甲哌噻庚酮15mg。
=== 甲哌噻庚酮的药理作用===
甲哌噻庚酮兼有很强的H1受体拮抗作用和抑制过敏介质释放的作用。其抗组胺作用较氯苯那敏约强10倍且具长效。另一方面，不仅抑制[[支气管]]黏膜下肥大细胞释放组胺、SRS-A，而且也抑制[[血液]]中[[嗜碱粒细胞]]释放组胺、SRS-A，抗过敏作用较色甘酸钠强。[[人体]]研究表明，甲哌噻庚酮不仅能阻抑[[Ⅰ型变态反应]]中嗜碱粒细胞和肥大细胞释放组胺、SRS-A等[[过敏反应]]介质，在[[Ⅲ型变态反应]]中对中性粒细胞也有作用。甲哌噻庚酮能阻抑多种[[细胞]]中多种介质的释放，主要抑制新生的膜衍生介质如SRS-A、[[前列腺素]]、血栓素β2、[[血小板]]激活因子等，对现成的颗粒介质如组胺的释放亦有阻抑作用。此外，对已释放介质有拮抗作用，这也是与色甘酸钠不同的。总之，甲哌噻庚酮兼有[[变态反应]]性疾病的预防及治疗的双重[[功能]]。同时也能抑制细胞的趋化作用和[[炎症]]反应。
=== 甲哌噻庚酮的药代动力学===
口服后迅速自胃肠吸收，[[血浆]]药物浓度达峰时间为0.5～2h。可[[分布]]于支气管、肺、肝、肾等[[组织]]及血液中，可透过-血脊液[[脑屏障]]进入[[脑脊液]]。成人单[[剂量]]1mg[[顿服]]，约30min后达血浆药物浓度峰值，作用持续约12～13h，血浆半衰期约10h以上。组织中浓度较血浆药物浓度高2～6倍。主要在[[肝脏]][[代谢]]，以[[葡萄糖]]醛酸结合的[[代谢物]]和部分原形药物由[[尿液]]和粪便中排出，约24h全部排出体外。其中大部分与葡萄糖醛酸结合，10%为脱甲基化。
=== 甲哌噻庚酮的适应证===
甲哌噻庚酮为[[哮喘]]预防药，对各型哮喘有一定预防发作的效果，总有效率为66%～70%。对[[儿童哮喘]]疗效优于成人哮喘，在用药后哮喘发作的[[频率]]、持续时间和严重程度均减轻。对[[糖皮质激素]]依赖型哮喘者，可减少糖皮质激素的用量。对运动性哮喘疗效欠佳。也可用于治疗[[外阴瘙痒]]。[[皮肤]]科用于治疗[[荨麻疹]]、[[湿疹]]、[[过敏性皮炎]]等，另外也用于[[过敏性哮喘]]及[[变应性鼻炎]]（[[过敏性鼻炎]]），对过敏性哮喘的预防效果优于色甘酸钠。
=== 甲哌噻庚酮的禁忌证===
[[早期妊娠]]妇女，哺乳妇女禁用。3岁以下[[儿童]]免用甲哌噻庚酮。正在服用降糖药者禁用。
=== 注意事项===
1.驾驶员、机械操作者、高空[[作业]]者慎用。
2.急性哮喘，应先使用[[支气管扩张]]药[[控制]]后再使用甲哌噻庚酮与甲哌噻庚酮合用。
3.严重肝肾功能不全者剂量酌减。
4.甲哌噻庚酮与[[口服降血糖药]]合用时，少数糖尿[[患者]]可见血小板减少，故二者不宜合用。
=== 甲哌噻庚酮的不良反应===
有轻度[[头昏]]、[[口干]]、[[嗜睡]]、困倦、胃[[肠道]]反应等，1周后可自行减轻或消失。过量可致昏睡、[[恶心]]等反应，应酌情对症处理，必要时可采取洗胃，催吐等措施，并以支持疗法直至[[症状]]缓解。个别患者用药后可出现过敏症状，主要表现为皮疹瘙痒，局部皮肤[[水肿]]等，遇此情况应及时停药。
=== 甲哌噻庚酮的用法用量===
成人每次1mg，每天2次。6～12岁儿童每次0.5mg，每天1～2次。4～6岁儿童每次0.4mg，每天1～2次。
=== 甲哌噻庚酮与其它药物的相互作用===
1.与抗组胺药物有一定[[协同作用]]。
2.与[[激素]][[配伍]]应用时可明显减少激素的用量。
3.甲哌噻庚酮可增加[[阿托品]]类药物的阿托品样[[不良反应]]。
4.与其他[[中枢神经系统]]抑制药合用，可增[[强中]]枢抑制作用。
5.乙醇可增强甲哌噻庚酮的[[中枢抑制]]作用，合用时应减少剂量。
6.与[[镇静安眠药]]有一定的协同作用，同用时可加强困倦[[乏力]]等症状。
7.不宜与口服抗[[糖尿病]]药物配伍（可出现血小板减少）。
=== 专家点评===
甲哌噻庚酮为一种新的抗变态反应药。可抑制组胺及其他炎性介质释放，抗组胺作用比[[扑尔敏]]强10倍。同[[时尚]]有[[抗5]]-羟色胺和[[胆碱]]能作用。对Ⅰ型和[[Ⅳ型变态反应]]均有效。口服吸收良好，作用时间较长，临床用于过敏性、[[混合性哮喘]]、过敏性[[气管炎]]、湿疹、皮炎等，也可用于治疗外阴瘙痒。甲哌噻庚酮对各型哮喘有一定的防治效果，对儿童哮喘疗效最好。对过敏性鼻炎、[[外源性哮喘]]和成人慢性哮喘均有较明显的防治效果，服药12周时效果最佳。对皮质激素依赖性哮喘，用甲哌噻庚酮治疗时，可以减少皮质激素的用量。具有镇静作用，不改变[[睡眠]]时的[[氧饱和度]]（SaO2），很适合夜间发作的哮喘。不良反应较轻，在疗效的最初几天内，可出现轻微疲倦、嗜睡、[[头晕]]、口干、纳差等症状，一般可在[[一周]]内自行减轻，不必停药。对驾驶员、高空作业或操纵精密仪器者，可慎用或避免使用。患者的血象、[[心电图]]、肝功能、肾功能均无明显变化，有的长期用药达6～24个月，但查其血象及肝肾功能仍属正常。甲哌噻庚酮起效较慢，但维持时间长，作用强，价格便宜。
== 甲哌噻庚酮中毒==
甲哌噻庚酮为一新型抗变态反应药物。除有组胺H1受体阻滞剂的作用外，并能抑制组胺、
慢反应物质和其他活性介质从肥大细胞、嗜碱性粒细胞和中性粒细胞释出，对钙离子也有拮抗作用。抗组胺的作用是氯苯那敏的10倍，抑制过敏介质的作用优于色甘酸钠。口服吸收，作用强而持久，血清清除半衰期22h。用于支气管哮喘和其他过敏性疾病的预防。常用口服量是1mg，2/d。
=== 临床表现===
1.[[常用量]]最常见的不良反应是嗜睡和[[体重]]增加。如剂量减半，症状可减轻或消失。
2.儿童常见不良反应为口干和食欲增加。
3.曾有报道服用[[酮体]]芬10～120mg后，患者表现有困倦、神志不清、心动过缓或心动过速、过度[[兴奋]]、[[惊厥]]、[[眼球震颤]]等。
=== 治疗===
甲哌噻庚酮[[中毒]]的治疗要点为：
1.过量服用者予洗胃和导泻。
2.对症、支持治疗。
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