甲哌噻庚酮
目录
概述
甲哌噻庚酮为一新型抗变态反应药物，是一种抗组胺药。有很强的H1受体拮抗作用和抑制过敏介质释放的作用。除有组胺H1受体阻滞剂的作用外，并能抑制组胺、慢反应物质和其他活性介质从肥大细胞、嗜碱性粒细胞和中性粒细胞释出，对钙离子也有拮抗作用。抗组胺的作用是氯苯那敏的10倍，抑制过敏介质的作用优于色甘酸钠。口服吸收，作用强而持久，血清清除半衰期22h。用于支气管哮喘和其他过敏性疾病的预防。
甲哌噻庚酮说明书
药品名称
甲哌噻庚酮
英文名称
Ketotifen
甲哌噻庚酮的别名
噻庚酮；噻哌酮；哌啶环庚酮；苯环庚噻吩；喘孝定；酮替芬；富马酸甲哌噻庚酮；甲派噻庚酮；敏喘停；萨地同；司敏乐；噻喘酮；克脱吩；噻苯酮；Zaditen
分类
性状
常用其富马酸铁，为类白色结晶性粉末；无臭，味苦。在水或乙醇中微溶，在丙酮或氯仿中极微溶解。熔点191-195℃（分解）。
剂型
1.片剂：每片1mg；
2.胶囊：1mg；
3.溶液剂：1mg（5ml）。
4.富马酸铜替芬滴鼻液、滴鼻剂：10ml，含甲哌噻庚酮15mg。
甲哌噻庚酮的药理作用
甲哌噻庚酮兼有很强的H1受体拮抗作用和抑制过敏介质释放的作用。其抗组胺作用较氯苯那敏约强10倍且具长效。另一方面，不仅抑制支气管黏膜下肥大细胞释放组胺、SRS-A，而且也抑制血液中嗜碱粒细胞释放组胺、SRS-A，抗过敏作用较色甘酸钠强。人体研究表明，甲哌噻庚酮不仅能阻抑Ⅰ型变态反应中嗜碱粒细胞和肥大细胞释放组胺、SRS-A等过敏反应介质，在Ⅲ型变态反应中对中性粒细胞也有作用。甲哌噻庚酮能阻抑多种细胞中多种介质的释放，主要抑制新生的膜衍生介质如SRS-A、前列腺素、血栓素β2、血小板激活因子等，对现成的颗粒介质如组胺的释放亦有阻抑作用。此外，对已释放介质有拮抗作用，这也是与色甘酸钠不同的。总之，甲哌噻庚酮兼有变态反应性疾病的预防及治疗的双重功能。同时也能抑制细胞的趋化作用和炎症反应。
甲哌噻庚酮的药代动力学
口服后迅速自胃肠吸收，血浆药物浓度达峰时间为0.5～2h。可分布于支气管、肺、肝、肾等组织及血液中，可透过-血脊液脑屏障进入脑脊液。成人单剂量1mg顿服，约30min后达血浆药物浓度峰值，作用持续约12～13h，血浆半衰期约10h以上。组织中浓度较血浆药物浓度高2～6倍。主要在肝脏代谢，以葡萄糖醛酸结合的代谢物和部分原形药物由尿液和粪便中排出，约24h全部排出体外。其中大部分与葡萄糖醛酸结合，10%为脱甲基化。
甲哌噻庚酮的适应证
甲哌噻庚酮为哮喘预防药，对各型哮喘有一定预防发作的效果，总有效率为66%～70%。对儿童哮喘疗效优于成人哮喘，在用药后哮喘发作的频率、持续时间和严重程度均减轻。对糖皮质激素依赖型哮喘者，可减少糖皮质激素的用量。对运动性哮喘疗效欠佳。也可用于治疗外阴瘙痒。皮肤科用于治疗荨麻疹、湿疹、过敏性皮炎等，另外也用于过敏性哮喘及变应性鼻炎（过敏性鼻炎），对过敏性哮喘的预防效果优于色甘酸钠。
甲哌噻庚酮的禁忌证
早期妊娠妇女，哺乳妇女禁用。3岁以下儿童免用甲哌噻庚酮。正在服用降糖药者禁用。
注意事项
1.驾驶员、机械操作者、高空作业者慎用。
2.急性哮喘，应先使用支气管扩张药控制后再使用甲哌噻庚酮与甲哌噻庚酮合用。
3.严重肝肾功能不全者剂量酌减。
4.甲哌噻庚酮与口服降血糖药合用时，少数糖尿患者可见血小板减少，故二者不宜合用。
甲哌噻庚酮的不良反应
有轻度头昏、口干、嗜睡、困倦、胃肠道反应等，1周后可自行减轻或消失。过量可致昏睡、恶心等反应，应酌情对症处理，必要时可采取洗胃，催吐等措施，并以支持疗法直至症状缓解。个别患者用药后可出现过敏症状，主要表现为皮疹瘙痒，局部皮肤水肿等，遇此情况应及时停药。
甲哌噻庚酮的用法用量
成人每次1mg，每天2次。6～12岁儿童每次0.5mg，每天1～2次。4～6岁儿童每次0.4mg，每天1～2次。
甲哌噻庚酮与其它药物的相互作用
1.与抗组胺药物有一定协同作用。
5.乙醇可增强甲哌噻庚酮的中枢抑制作用，合用时应减少剂量。
6.与镇静安眠药有一定的协同作用，同用时可加强困倦乏力等症状。
7.不宜与口服抗糖尿病药物配伍（可出现血小板减少）。
专家点评
甲哌噻庚酮为一种新的抗变态反应药。可抑制组胺及其他炎性介质释放，抗组胺作用比扑尔敏强10倍。同时尚有抗5-羟色胺和胆碱能作用。对Ⅰ型和Ⅳ型变态反应均有效。口服吸收良好，作用时间较长，临床用于过敏性、混合性哮喘、过敏性气管炎、湿疹、皮炎等，也可用于治疗外阴瘙痒。甲哌噻庚酮对各型哮喘有一定的防治效果，对儿童哮喘疗效最好。对过敏性鼻炎、外源性哮喘和成人慢性哮喘均有较明显的防治效果，服药12周时效果最佳。对皮质激素依赖性哮喘，用甲哌噻庚酮治疗时，可以减少皮质激素的用量。具有镇静作用，不改变睡眠时的氧饱和度（SaO2），很适合夜间发作的哮喘。不良反应较轻，在疗效的最初几天内，可出现轻微疲倦、嗜睡、头晕、口干、纳差等症状，一般可在一周内自行减轻，不必停药。对驾驶员、高空作业或操纵精密仪器者，可慎用或避免使用。患者的血象、心电图、肝功能、肾功能均无明显变化，有的长期用药达6～24个月，但查其血象及肝肾功能仍属正常。甲哌噻庚酮起效较慢，但维持时间长，作用强，价格便宜。
甲哌噻庚酮中毒
甲哌噻庚酮为一新型抗变态反应药物。除有组胺H1受体阻滞剂的作用外，并能抑制组胺、 慢反应物质和其他活性介质从肥大细胞、嗜碱性粒细胞和中性粒细胞释出，对钙离子也有拮抗作用。抗组胺的作用是氯苯那敏的10倍，抑制过敏介质的作用优于色甘酸钠。口服吸收，作用强而持久，血清清除半衰期22h。用于支气管哮喘和其他过敏性疾病的预防。常用口服量是1mg，2/d。
临床表现
1.常用量最常见的不良反应是嗜睡和体重增加。如剂量减半，症状可减轻或消失。
2.儿童常见不良反应为口干和食欲增加。
3.曾有报道服用酮体芬10～120mg后，患者表现有困倦、神志不清、心动过缓或心动过速、过度兴奋、惊厥、眼球震颤等。
治疗
甲哌噻庚酮中毒的治疗要点为：
1.过量服用者予洗胃和导泻。
2.对症、支持治疗。
