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利多卡因
,英文名 Lidocaine Hydrochloride
药品类别 [[局部麻醉药]] 抗心律失常药
性状 本品为无色澄明液体。
药理作用 [[利多卡因]]于1934年由Lofgren首先合成，并用作[[局部麻醉]]剂。50年代开始用于治疗手术过程中出现的[[室性心律失常]]。由于本药具有安全有效、作用快、消失快等优点，目前已广泛用于治疗各种原因所引起的室性心律失常。
利多卡因也叫赛罗卡因，属IB类药物，可抑制[[细胞膜]]上的钠通道而具有膜稳定作用。在[[缺血]]损伤部位，此种作用较明显，可缩小正常组织与缺血组织之间的[[传导]]差异及不应期的不一致性，并可减轻浦氏[[纤维]]的单向阻滞现象，而防止折返激动的产生。利多卡因还可降低[[心肌]]的自律性，提高[[心室]]致颤阈值，从而减少[[室颤]]的发生。临床研究表明，利多卡因的上述作用只表现在心室肌及浦氏纤维，而对[[窦房结]]、[[心房]]及[[房室结]]无影响，因此利多卡因只对室性心律失常有效，而对[[房性心律失常]]无效。近年来还发现，利多卡因对房室旁路不应期有一定的延长作用，因此对[[预激综合征]]伴发的[[心律失常]]也有一定的疗效。
作用与用途
本品为酰胺类局麻药及抗心律失常药。[[麻醉]]作用比[[普鲁卡因]]强2倍。
利多卡因的首关效应：
一般是注射使用，首关效应不明显
用法用量
1、[[耳鼻喉科]][[表面麻醉]]用2％～4％；
2、局麻0.5％～2％
3、[[神经]]阻滞1％～2％
4、高位[[硬膜外麻醉]]1.5％～1.6％
5、低位硬膜外麻醉1.5％～2％
成人一次量为200mg，不超过400mg。
6、抢救心律失常1mg～2mg∕kg
7、[[利多卡因胶浆]]剂主要用于内镜室或[[皮肤科用药]]，[[麻醉科]]少见
[[不良反应]]
(1)本品可作用于[[中枢神经系统]]，引起[[嗜睡]]、[[感觉异常]]、[[肌肉]]震颤、[[惊厥]][[昏迷]]及[[呼吸抑制]]等不良反应；
(2)可引起[[低血压]]及心动过缓.[[血药浓度]]过高，可引起心房传导速度减慢、[[房室传导阻滞]]以及抑制心肌收缩力和[[心输出量]]下降。
(3)[[变态反应]]罕见，一般不要求做皮试，但有报道出现利多卡因[[过敏反应]]。
[[禁忌症]]
(1)对利多卡因及其他局部麻醉药过敏、阿-斯氏[[综合征]]（急性心源性[[脑缺血]]综合征）、预激综合征、严重心传导阻滞（包括窦房、房室及[[心室内传导阻滞]]）、[[卟啉症]]、未经控制的[[癫痫]]患者禁用；
(2)本品扩散力强，一般不用于[[蛛网膜下腔阻滞]]；
(3)[[肝肾]]功能障碍、肝[[血流量]]减低、[[充血性心力衰竭]]、严重心肌受损、[[低血容量]]及[[休克]]等患者慎用.原有[[室内传导阻滞]]者也应慎用。
注意事项
(1)由于个体间耐受差异大，应先给小量试探，无特殊情况才给常用量或足量；
(2)本品[[毒性]]较普鲁卡因为大，且易于扩散，故用于局部麻醉的剂量应较后者小1/3-1/2，同时应 按规定稀释，严格掌握浓度和用药总量，超量可引起惊厥及心跳骤停；
(3)加用[[肾上腺素]]时，高血压患者慎用；
(4)本品[[血管]]外注射时毒性约为普鲁卡因的1-1.5倍；[[静脉注射]]时毒性约为普鲁卡因的两倍，其体内[[代谢]]较普鲁卡因慢，连续滴注其速度应递减，因有蓄积作用，易引起[[中毒]]而发生惊厥.；
(5)用药期间应注意检查[[血压]]、[[血清]]电解质、血药浓度监测及监测[[心电图]]，并备有抡救设备；心电图P-R间期延长或QRS波增宽，出现其他心率失常或原有心率失常加重者应立即停药。
(6)利多卡因不能在家使用。因为，到目前为止，利多卡因只有注射制剂，而没有口服制剂。尽管[[肌肉注射]]利多卡因也有效，但由于肌注后吸收慢，于15分钟后[[血液]]中才达到有效浓度，故不适用于控制急性室性心律失常，而仅限于某些危重病人，如早期急性心肌[[梗死]]转院途中的预防用药。
[[药物相互作用]]
(1)与[[西咪替丁]]以及β[[受体]]阻断剂如，[[普萘洛尔]]、[[美托洛尔]]、[[纳多洛尔]]合用，利多卡因经[[肝脏]]代谢受抑制，利多卡因血浓度增加，可发生[[心脏]]和[[神经系统]]不良反应，应调整利多卡因剂量，并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度；
(2)[[巴比妥]]类药物可促进利多卡因代谢，两药合用可引起心动过缓，[[窦性停搏]]；
(3)与[[普鲁卡因胺]]合用，可产生一过性[[谵妄]]及[[幻觉]]，但不影响本品血药浓度；
(4)[[异丙基]]肾上腺素因增加肝血流量，可使本品的总清除率升高；[[去甲肾上腺素]]因减少肝血流量，可使本品总清除率下降；
(5)与下列药品有[[配伍禁忌]]:[[苯巴比妥]]，[[硫喷妥钠]]，[[硝普钠]]，[[甘露醇]]，[[两性霉素B]]，[[氨苄西林]]，[[磺胺嘧啶]]。
[[药物过量]] 用量过大:注射部位血管丰富。使吸收过快或误入血管可引起中毒反应。血药浓度大于5μg/ml时，早期表现为催眠、嗜睡、晕眩、[[寒颤]]，超过7μg/ml可引起肌颤和惊厥。超过10μg/ml时心肌收缩显著抑制，可导致心动过缓、房室传导阻滞或[[心搏骤停]]。
贮藏 密闭，在10-30℃保存。
包装 (1)5ml：100mg(临床最为常见)
(2)20ml：400mg
利多卡因一般浓度为2％
[[分类:抗心律失常药]][[分类:药理学]][[分类:麻醉药]][[分类:局部麻醉药]]
==参看==
*[[药理学/利多卡因|《药理学》- 利多卡因]]
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
药品类别 [[局部麻醉药]] 抗心律失常药
性状 本品为无色澄明液体。
药理作用 [[利多卡因]]于1934年由Lofgren首先合成，并用作[[局部麻醉]]剂。50年代开始用于治疗手术过程中出现的[[室性心律失常]]。由于本药具有安全有效、作用快、消失快等优点，目前已广泛用于治疗各种原因所引起的室性心律失常。
利多卡因也叫赛罗卡因，属IB类药物，可抑制[[细胞膜]]上的钠通道而具有膜稳定作用。在[[缺血]]损伤部位，此种作用较明显，可缩小正常组织与缺血组织之间的[[传导]]差异及不应期的不一致性，并可减轻浦氏[[纤维]]的单向阻滞现象，而防止折返激动的产生。利多卡因还可降低[[心肌]]的自律性，提高[[心室]]致颤阈值，从而减少[[室颤]]的发生。临床研究表明，利多卡因的上述作用只表现在心室肌及浦氏纤维，而对[[窦房结]]、[[心房]]及[[房室结]]无影响，因此利多卡因只对室性心律失常有效，而对[[房性心律失常]]无效。近年来还发现，利多卡因对房室旁路不应期有一定的延长作用，因此对[[预激综合征]]伴发的[[心律失常]]也有一定的疗效。
作用与用途
本品为酰胺类局麻药及抗心律失常药。[[麻醉]]作用比[[普鲁卡因]]强2倍。
利多卡因的首关效应：
一般是注射使用，首关效应不明显
用法用量
1、[[耳鼻喉科]][[表面麻醉]]用2％～4％；
2、局麻0.5％～2％
3、[[神经]]阻滞1％～2％
4、高位[[硬膜外麻醉]]1.5％～1.6％
5、低位硬膜外麻醉1.5％～2％
成人一次量为200mg，不超过400mg。
6、抢救心律失常1mg～2mg∕kg
7、[[利多卡因胶浆]]剂主要用于内镜室或[[皮肤科用药]]，[[麻醉科]]少见
[[不良反应]]
(1)本品可作用于[[中枢神经系统]]，引起[[嗜睡]]、[[感觉异常]]、[[肌肉]]震颤、[[惊厥]][[昏迷]]及[[呼吸抑制]]等不良反应；
(2)可引起[[低血压]]及心动过缓.[[血药浓度]]过高，可引起心房传导速度减慢、[[房室传导阻滞]]以及抑制心肌收缩力和[[心输出量]]下降。
(3)[[变态反应]]罕见，一般不要求做皮试，但有报道出现利多卡因[[过敏反应]]。
[[禁忌症]]
(1)对利多卡因及其他局部麻醉药过敏、阿-斯氏[[综合征]]（急性心源性[[脑缺血]]综合征）、预激综合征、严重心传导阻滞（包括窦房、房室及[[心室内传导阻滞]]）、[[卟啉症]]、未经控制的[[癫痫]]患者禁用；
(2)本品扩散力强，一般不用于[[蛛网膜下腔阻滞]]；
(3)[[肝肾]]功能障碍、肝[[血流量]]减低、[[充血性心力衰竭]]、严重心肌受损、[[低血容量]]及[[休克]]等患者慎用.原有[[室内传导阻滞]]者也应慎用。
注意事项
(1)由于个体间耐受差异大，应先给小量试探，无特殊情况才给常用量或足量；
(2)本品[[毒性]]较普鲁卡因为大，且易于扩散，故用于局部麻醉的剂量应较后者小1/3-1/2，同时应 按规定稀释，严格掌握浓度和用药总量，超量可引起惊厥及心跳骤停；
(3)加用[[肾上腺素]]时，高血压患者慎用；
(4)本品[[血管]]外注射时毒性约为普鲁卡因的1-1.5倍；[[静脉注射]]时毒性约为普鲁卡因的两倍，其体内[[代谢]]较普鲁卡因慢，连续滴注其速度应递减，因有蓄积作用，易引起[[中毒]]而发生惊厥.；
(5)用药期间应注意检查[[血压]]、[[血清]]电解质、血药浓度监测及监测[[心电图]]，并备有抡救设备；心电图P-R间期延长或QRS波增宽，出现其他心率失常或原有心率失常加重者应立即停药。
(6)利多卡因不能在家使用。因为，到目前为止，利多卡因只有注射制剂，而没有口服制剂。尽管[[肌肉注射]]利多卡因也有效，但由于肌注后吸收慢，于15分钟后[[血液]]中才达到有效浓度，故不适用于控制急性室性心律失常，而仅限于某些危重病人，如早期急性心肌[[梗死]]转院途中的预防用药。
[[药物相互作用]]
(1)与[[西咪替丁]]以及β[[受体]]阻断剂如，[[普萘洛尔]]、[[美托洛尔]]、[[纳多洛尔]]合用，利多卡因经[[肝脏]]代谢受抑制，利多卡因血浓度增加，可发生[[心脏]]和[[神经系统]]不良反应，应调整利多卡因剂量，并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度；
(2)[[巴比妥]]类药物可促进利多卡因代谢，两药合用可引起心动过缓，[[窦性停搏]]；
(3)与[[普鲁卡因胺]]合用，可产生一过性[[谵妄]]及[[幻觉]]，但不影响本品血药浓度；
(4)[[异丙基]]肾上腺素因增加肝血流量，可使本品的总清除率升高；[[去甲肾上腺素]]因减少肝血流量，可使本品总清除率下降；
(5)与下列药品有[[配伍禁忌]]:[[苯巴比妥]]，[[硫喷妥钠]]，[[硝普钠]]，[[甘露醇]]，[[两性霉素B]]，[[氨苄西林]]，[[磺胺嘧啶]]。
[[药物过量]] 用量过大:注射部位血管丰富。使吸收过快或误入血管可引起中毒反应。血药浓度大于5μg/ml时，早期表现为催眠、嗜睡、晕眩、[[寒颤]]，超过7μg/ml可引起肌颤和惊厥。超过10μg/ml时心肌收缩显著抑制，可导致心动过缓、房室传导阻滞或[[心搏骤停]]。
贮藏 密闭，在10-30℃保存。
包装 (1)5ml：100mg(临床最为常见)
(2)20ml：400mg
利多卡因一般浓度为2％
[[分类:抗心律失常药]][[分类:药理学]][[分类:麻醉药]][[分类:局部麻醉药]]
==参看==
*[[药理学/利多卡因|《药理学》- 利多卡因]]
== 百科帮你涨知识 ==
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