利多卡因
英文名 Lidocaine Hydrochloride
药品类别 局部麻醉药 抗心律失常药
性状 本品为无色澄明液体。
药理作用 利多卡因于1934年由Lofgren首先合成，并用作局部麻醉剂。50年代开始用于治疗手术过程中出现的室性心律失常。由于本药具有安全有效、作用快、消失快等优点，目前已广泛用于治疗各种原因所引起的室性心律失常。
利多卡因也叫赛罗卡因，属IB类药物，可抑制细胞膜上的钠通道而具有膜稳定作用。在缺血损伤部位，此种作用较明显，可缩小正常组织与缺血组织之间的传导差异及不应期的不一致性，并可减轻浦氏纤维的单向阻滞现象，而防止折返激动的产生。利多卡因还可降低心肌的自律性，提高心室致颤阈值，从而减少室颤的发生。临床研究表明，利多卡因的上述作用只表现在心室肌及浦氏纤维，而对窦房结、心房及房室结无影响，因此利多卡因只对室性心律失常有效，而对房性心律失常无效。近年来还发现，利多卡因对房室旁路不应期有一定的延长作用，因此对预激综合征伴发的心律失常也有一定的疗效。
作用与用途
本品为酰胺类局麻药及抗心律失常药。麻醉作用比普鲁卡因强2倍。
利多卡因的首关效应：
一般是注射使用，首关效应不明显
用法用量
2、局麻0.5％～2％
3、神经阻滞1％～2％
4、高位硬膜外麻醉1.5％～1.6％
5、低位硬膜外麻醉1.5％～2％
成人一次量为200mg，不超过400mg。
6、抢救心律失常1mg～2mg∕kg
(1)本品可作用于中枢神经系统，引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应；
(2)可引起低血压及心动过缓.血药浓度过高，可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。
(3)变态反应罕见，一般不要求做皮试，但有报道出现利多卡因过敏反应。
(1)对利多卡因及其他局部麻醉药过敏、阿-斯氏综合征（急性心源性脑缺血综合征）、预激综合征、严重心传导阻滞（包括窦房、房室及心室内传导阻滞）、卟啉症、未经控制的癫痫患者禁用；
(2)本品扩散力强，一般不用于蛛网膜下腔阻滞；
(3)肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用.原有室内传导阻滞者也应慎用。
注意事项
(1)由于个体间耐受差异大，应先给小量试探，无特殊情况才给常用量或足量；
(2)本品毒性较普鲁卡因为大，且易于扩散，故用于局部麻醉的剂量应较后者小1/3-1/2，同时应 按规定稀释，严格掌握浓度和用药总量，超量可引起惊厥及心跳骤停；
(3)加用肾上腺素时，高血压患者慎用；
(4)本品血管外注射时毒性约为普鲁卡因的1-1.5倍；静脉注射时毒性约为普鲁卡因的两倍，其体内代谢较普鲁卡因慢，连续滴注其速度应递减，因有蓄积作用，易引起中毒而发生惊厥.；
(5)用药期间应注意检查血压、血清电解质、血药浓度监测及监测心电图，并备有抡救设备；心电图P-R间期延长或QRS波增宽，出现其他心率失常或原有心率失常加重者应立即停药。
(6)利多卡因不能在家使用。因为，到目前为止，利多卡因只有注射制剂，而没有口服制剂。尽管肌肉注射利多卡因也有效，但由于肌注后吸收慢，于15分钟后血液中才达到有效浓度，故不适用于控制急性室性心律失常，而仅限于某些危重病人，如早期急性心肌梗死转院途中的预防用药。
(1)与西咪替丁以及β受体阻断剂如，普萘洛尔、美托洛尔、纳多洛尔合用，利多卡因经肝脏代谢受抑制，利多卡因血浓度增加，可发生心脏和神经系统不良反应，应调整利多卡因剂量，并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度；
(2)巴比妥类药物可促进利多卡因代谢，两药合用可引起心动过缓，窦性停搏；
(3)与普鲁卡因胺合用，可产生一过性谵妄及幻觉，但不影响本品血药浓度；
(4)异丙基肾上腺素因增加肝血流量，可使本品的总清除率升高；去甲肾上腺素因减少肝血流量，可使本品总清除率下降；
(5)与下列药品有配伍禁忌:苯巴比妥，硫喷妥钠，硝普钠，甘露醇，两性霉素B，氨苄西林，磺胺嘧啶。
药物过量 用量过大:注射部位血管丰富。使吸收过快或误入血管可引起中毒反应。血药浓度大于5μg/ml时，早期表现为催眠、嗜睡、晕眩、寒颤，超过7μg/ml可引起肌颤和惊厥。超过10μg/ml时心肌收缩显著抑制，可导致心动过缓、房室传导阻滞或心搏骤停。
贮藏 密闭，在10-30℃保存。
包装 (1)5ml：100mg(临床最为常见)
(2)20ml：400mg
利多卡因一般浓度为2％
参看
