丝氯酰肼

概述

丝氯酰肼为外周多巴脱羧酶抑制剂。药理作用与卡比多巴类似，不易透过血-脑脊液屏障。口服后吸收快，血浆蛋白结合率58%。通常以丝氯酰肼：L-多巴为1:4的比例配制成复方制剂使用，商品名为复方丝氯酰肼胶囊（多巴丝肼，美多巴）。

丝氯酰肼说明书

药品名称

丝氯酰肼

英文名称

Benserazide ,Madopa-125,Madopa, Laevodopaet,Serazide Hydrochloride

丝氯酰肼的别名

羟丝氯酰肼；色拉肼；苄丝肼；苄丝拉肼；马多巴；羟苯丝肼；三羟苄酰肼；美道普-125；Serazide Hychrochloride

分类

神经系统药物 > 抗帕金森病药 > 多巴类药

剂型

1.胶囊：（1）丝氯酰肼25mg左旋多巴100mg. （2）丝氯酰肼50mg左旋多巴200mg.

2.复方丝氯酰肼胶囊（美多巴，Ｍｅｄｏｐａ）：每粒胶囊125mg（含丝氯酰肼25mg及左旋多巴100mg）。

丝氯酰肼的药理作用

丝氯酰肼为外周多巴脱羧酶抑制剂。药理作用与卡比多巴类似，不易透过血-脑脊液屏障。

丝氯酰肼的药代动力学

口服吸收迅速，吸收率约58%，与左旋多巴合用吸收稍增加。不易透过血-脑脊液屏障。以代谢物随尿排出，12h可排出90%。

丝氯酰肼的适应证

用于帕金森病和帕金森综合征的治疗。

丝氯酰肼的禁忌证

1.骨骼发育不全、胃溃疡、精神障碍、恶性黑色素瘤者禁用。

2.25岁以下及妊娠妇女禁用。严重心血管病、器质性脑病、精神病患者禁用。

注意事项

1.骨质疏骨质疏松者及老人、儿童、哺乳妇女慎用。

2.必要时可加服维生素Ｂ６。

丝氯酰肼的不良反应

丝氯酰肼单用时不良反应很少，同卡比多巴。对动物实验证明对骨骼发育有损害。

丝氯酰肼的用法用量

多与左旋多巴合用。开始时1次丝氯酰肼25mg及左旋多巴100mg，每天3次；然后每2～3天增加剂量，丝氯酰肼每天增加25mg，左旋多巴每天增加100mg，至每天剂量丝氯酰肼达250mg及左旋多巴达1000mg为止。

丝氯酰肼与其它药物的相互作用

1.禁与单胺氧化化酶抑制药、麻黄碱等合用。

2.利舍平、α-甲基多巴可拮抗丝氯酰肼的作用。

专家点评

丝氯酰肼与卡比多巴一样，均为多巴脱羧酶抑制剂，与左旋多巴联合应用治疗震颤麻痹，可减少左旋多巴的用量，增强其疗效并减少其外周不良反应。

丝氯酰肼中毒

丝氯酰肼（苄丝肼，色拉肼）也为外周多巴胺脱羧酶抑制剂，作用类似卡比多巴。口服后吸收快，血浆蛋白结合率58%。通常以丝氯酰肼：L-多巴为1:4的比例配制成复方制剂使用，商品名为复方丝氯酰肼胶囊（多巴丝肼，美多巴）。

临床表现

1.可以出现L-多巴的各种不良反应。

2.使用信尼麦治疗1年或数年的患者可出现“开-关”现象。

诊断

丝氯酰肼中毒的诊断要点为：

1.有服用或误服L-左旋多巴史，出现上述临床表现，

2.排除其他药物中毒可能性。

治疗

丝氯酰肼中毒的治疗要点为：

1.应适时调整剂量。

2.对症治疗。

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