色拉肼
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概述
色拉肼为外周多巴脱羧酶抑制剂。药理作用与卡比多巴类似,不易透过血-脑脊液屏障。口服后吸收快,血浆蛋白结合率58%。通常以色拉肼:L-多巴为1:4的比例配制成复方制剂使用,商品名为复方色拉肼胶囊(多巴丝肼,美多巴)。
色拉肼说明书
药品名称
色拉肼
英文名称
Benserazide ,Madopa-125,Madopa, Laevodopaet,Serazide Hydrochloride
色拉肼的别名
羟色拉肼;苄丝肼;丝氯酰肼;苄丝拉肼;马多巴;羟苯丝肼;三羟苄酰肼;美道普-125;Serazide Hychrochloride
分类
剂型
1.胶囊:(1)色拉肼25mg左旋多巴100mg. (2)色拉肼50mg左旋多巴200mg.
2.复方色拉肼胶囊(美多巴,Medopa):每粒胶囊125mg(含色拉肼25mg及左旋多巴100mg)。
色拉肼的药理作用
色拉肼为外周多巴脱羧酶抑制剂。药理作用与卡比多巴类似,不易透过血-脑脊液屏障。
色拉肼的药代动力学
口服吸收迅速,吸收率约58%,与左旋多巴合用吸收稍增加。不易透过血-脑脊液屏障。以代谢物随尿排出,12h可排出90%。
色拉肼的适应证
色拉肼的禁忌证
2.25岁以下及妊娠妇女禁用。严重心血管病、器质性脑病、精神病患者禁用。
注意事项
2.必要时可加服维生素B6。
色拉肼的不良反应
色拉肼单用时不良反应很少,同卡比多巴。对动物实验证明对骨骼发育有损害。
色拉肼的用法用量
多与左旋多巴合用。开始时1次色拉肼25mg及左旋多巴100mg,每天3次;然后每2~3天增加剂量,色拉肼每天增加25mg,左旋多巴每天增加100mg,至每天剂量色拉肼达250mg及左旋多巴达1000mg为止。
色拉肼与其它药物的相互作用
1.禁与单胺氧化化酶抑制药、麻黄碱等合用。
专家点评
色拉肼与卡比多巴一样,均为多巴脱羧酶抑制剂,与左旋多巴联合应用治疗震颤麻痹,可减少左旋多巴的用量,增强其疗效并减少其外周不良反应。
色拉肼中毒
色拉肼(丝氯酰肼,苄丝肼)也为外周多巴胺脱羧酶抑制剂,作用类似卡比多巴。口服后吸收快,血浆蛋白结合率58%。通常以色拉肼:L-多巴为1:4的比例配制成复方制剂使用,商品名为复方色拉肼胶囊(多巴丝肼,美多巴)。
临床表现
1.可以出现L-多巴的各种不良反应。
2.使用信尼麦治疗1年或数年的患者可出现“开-关”现象。
诊断
色拉肼中毒的诊断要点为:
1.有服用或误服L-左旋多巴史,出现上述临床表现,
2.排除其他药物中毒可能性。
治疗
色拉肼中毒的治疗要点为:
1.应适时调整剂量。
2.对症治疗。