依立雄胺

依立雄胺药品标准

正式名

依立雄胺

汉语拼音

Aipuliete

标准号

WS-605（X-531）-99

拉丁文或英文

Epristeride

主要活性成分

本品为17-β（N-叔丁基-氨基-甲酰基）雄甾-3,5-二烯-3-羧酸

性状

本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末;无臭、无味,微有引湿性。

中华人民共和国国家药品监督管理局 发布 中国药品生物制品检定所 审核

国家药品监督管理局药品审评委员会 审订 扬州制药厂 提出

中国药科大学

本标准自2000年1月13日起试行，试行期 年。

保护期 年，保护期内，其它单位不得仿制。

本品在二氧六环、乙醇中溶解,在乙酸乙酯中略溶,在丙酮中微溶,在水中不溶。

比旋度 取本品,精密称定,加二氧六环溶解并定量稀释制成每1ml中含20mg的溶液,依法测定（中国药典1995年版二部附录VI E）。比旋度为-1300 ～-1340。

鉴别

1.取本品适量,精密称定,加乙醇溶解并制成每1ml中约含8μg的溶液,照分光光度法（中国药典1995年版二部附录IV A）测定,在266nm波长处有最大吸收。

2.取本品,加乙醇制成每1ml中含依立雄胺5mg的溶液,作为供试品溶液;另取依立雄胺对照品,加乙醇制成每1ml中含依立雄胺5mg的溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法（中国药典1995年版二部附录V B）试验,吸取上述两种溶液各10μl,分别点于同一以羧甲基纤维素钠为粘合剂的硅胶GF254薄层板上,以乙酸乙酯-石油醚-冰醋酸（6:4:0.1）为展开剂,在室温下展开。展开后取出薄层板,晾干,置紫外灯（254nm）下检视,供试品溶液所显主斑点的颜色与位置与对照品溶液的主斑点相同。

3.本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。（中国药典1995年版二部附录IV C）

检查

有关物质 照高效液相色谱法（中国药典1995年版二部附录V D）测定。

色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-水-冰醋酸-二乙胺（1000:200:5:0.2）为流动相;检测波长为266nm;依立雄胺的保留时间约为9分钟,理论板数按依立雄胺峰计算应不低于4000。

对照品溶液的制备 取已干燥至恒重的依立雄胺对照品适量,精密称定,加甲醇溶解并制成每1ml中含依立雄胺2.5μg的溶液,作为对照品溶液。

供试品溶液的制备 取本品25mg,精密称定,置100ml量瓶中,加甲醇溶解并稀释至刻度,摇匀,即得。

测定法 取对照品溶液和供试品溶液各20μl,注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的两倍,计算供试品溶液中各杂质峰面积的和,不得大于对照品溶液的峰面积（1.0％）。

干燥失重 取本品,在105℃干燥3小时,减失重量不得过1.0％（中国药典1995年版二部附录Ⅷ L）

炽灼残渣 取本品1.0g,依法检查（中国药典1995年版二部附录Ⅷ N）,遗留残渣不得过0.1％。

重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查（中国药典1995年版二部附录ⅧH第二法）,含重金属不得过百万分之十。

乙腈残留量 照气相色谱法（中国药典1995年版二部附录V E）测定。

色谱条件与系统适用性试验 以直径为0.25mm～0.18mm的二乙烯苯-乙基乙烯苯型高分子多孔小球为固定相,柱温为150℃,理论板数按乙腈峰计算应不低于1000。

测定法 取乙腈,精密称定,加二氧六环制成每1ml含0.25μg的溶液,作为对照品溶液,另取本品适量,精密称定,加二氧六环适量,超声使溶解,制成每1ml含50mg的溶液,作为供试品溶液。分别取对照品溶液和供试品溶液2μl,注入气相色谱仪,供试品溶液中乙腈峰面积不得大于对照品溶液中的乙腈峰面积（百万分之五）。

含量测定

取本品约0.2g,精密称定,加中性乙醇50ml,振摇使溶解,加酚酞指示液3滴,用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显粉红色。每1ml的氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于39.96mg的C25H37NO3。

作用与用途

5α-还原酶抑制剂，适用于治疗良性前列腺增生症，改善因良性前列腺增生的有关症状。

注意

对本品组分过敏者禁用，本品不适用于妇女和儿童。

剂量

口服,每次5mg,每日二次,疗程4个月。

标示量

按干燥品计算,含C25H37NO3不得少于98.5％

制剂

口服,每次5mg,每日二次,疗程4个月。

贮藏

密闭保存。

有效期

暂定二年。

依立雄胺说明书

药品名称

依立雄胺

英文名称

Epristeride

依立雄胺的别名

爱普列特

分类

泌尿系统药物 > 前列腺增生症用药

剂型

每粒0.44g。

依立雄胺的药理作用

依立雄胺为一种新型反竞争性5α-还原酶抑制剂，它可与5α-还原酶、NADF+形成三元复合物，从而抑制睾酮转化为双氢睾酮而降低前列腺体内双氢睾酮的含量，导致增生的前列腺体萎缩，达到治疗前列腺增生的目的。

依立雄胺的药代动力学

依立雄胺的药代动力学呈二房室模型，它在消化道中迅速吸收，给药后0.25h即能测出，3～4h血药浓度达到峰值，消除相半衰期为7.5h，连续给药（5mg，2次/d）6天，血药浓度可达到稳定。依立雄胺主要从胃肠道排泄，经肾脏排泄很少，平均蛋白结合率达97.0%，血浆分布容积约为0.5L/kg，与人体的体液量基本相当。

依立雄胺的适应证

主治前列腺增生及无菌性前列腺炎。

注意事项

依立雄胺主要用于瘀阻型前列腺增生症，体弱或属阴虚、湿热下注者慎用。饭后服用。

依立雄胺的不良反应

个别患者有恶心、胃部不适、腹泻等。

依立雄胺的用法用量

每次0.88g，3次/d，30天为1疗程。

专家点评

依立雄胺经上海等多家医院临床验证，采用服用依立雄胺为治疗组107例，服用非那雄胺片为对照组112例，经4个月观察综合疗效，两组有效率分别为91.6%和80.4%，不良反应分别为3.7%和7.1%，对35例临床控制病例3个月后随访，疗效稳定。

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