力抗栓
目录
力抗栓说明书
药品名称
力抗栓
英文名称
Ticlopidine
力抗栓的别名
噻氯匹啶；盐酸力抗栓；噻氯匹定；齐洛；敌血栓；天新利博；邦解清；卫达得可乐；得可乐；抵克立得；防聚灵；利血达；氯苄噻定；氯苄噻唑定；氯苄噻哌啶；氯苄匹啶；利旭达；Caudaline；Ticlid；Tiklid；Ticlopidine Hydrochloride
分类
剂型
1.片剂:250mg。
2.胶囊：125mg，250mg。
力抗栓的药理作用
力抗栓为血小板聚集抑制剂。血小板的活化受多种因素的影响，其中二磷酸腺苷（ADP）起关键作用。当ADP与其特异性受体结合后，可活化血小板膜表面的纤维蛋白原受体（糖蛋白Ⅱb-Ⅲa），使后者结合纤维蛋白原而引起血小板聚集（Ⅰ期聚集）。另外，血小板活化后又可释放ADP，导致血小板进一步聚集（Ⅱ期聚集），且力抗栓对ADP诱导的血小板聚集（包括Ⅰ期及Ⅱ期聚集）有强力而持久的抑制作用。此外，力抗栓还可降低纤维蛋白原浓度和血液黏滞性。上述作用有利于血管性疾病。力抗栓与阿司匹林、双嘧达莫等传统药物不同，不仅抑制某一补血小板聚集激活因子，而且抑制了聚集过程本身。力抗栓被认为是目前较好的广谱血小板聚集抑制剂，是经美国食品与药物管理局（FDA）批准的能降低脑卒中危险率的抗血小板聚集药物。
力抗栓的药代动力学
单次给药250mg，20～43岁者为7.9h，65～76岁者为12.6h；多次给药（每次250mg每天2次），20～43岁者约4天，65～76岁者约5天。力抗栓由肝脏代谢，其代谢产物由肾脏（60%）及粪便（25%）排出。常规用药2天后即可测得血小板聚集抑制，但临床明显见效（抑制大于50%）时间在4天之内，而达最强作用（抑制大于60%～70%）则需用药8～11天。停药后出血时间及其他血小板功能多于1～2周内恢复正常。
力抗栓的适应证
1.适用于预防心、脑血管及周围动脉硬化伴发的血栓栓塞（包括首发与再发脑卒中、短暂性大脑缺血性发作与单眼视觉缺失、冠状粥样硬化性心脏病及间歇性跛行等）。预防和治疗因血小板高聚集状态引起的心、脑及其他动脉的循环障碍疾患。
3.可用于体外循环心外科手术以预防血小板丢失，慢性肾透析以增加透析器的功能。
力抗栓的禁忌证
近期出血者、近期患溃疡病伴出血时间延长者、对力抗栓过敏者、白细胞总数减少、血小板减少或有粒细胞减少病史者、孕妇及哺乳期妇女。
注意事项
1.目前尚不清楚力抗栓可经乳汁分泌，故哺乳期妇女不宜使用。
2.用药前后及用药时应当检查或监测：（1）严重肾功能损害的患者，由于肾脏清除率降低导致血药浓度升高，会加重肾功能损害，故用力抗栓时应密切监测肾功能，必要时须减量；（2）用药期间应定期监测血象，最初3个月内每2周1次，一旦出现白细胞或血小板下降即应停药，并继续监测至恢复正常。
3.药物对妊娠的影响：力抗栓对人类妊娠的影响尚无充分地研究，故孕妇不宜使用。
4.无血象检查及肝肾功能监测条件时，用药的安全性将受影响。
力抗栓的不良反应
1.力抗栓引起的不良反应多出现于用药后3个月内。
2.最常见的不良反应为粒细胞减少（粒细胞少于1.0×109/L）或粒细胞缺乏（粒细胞少于0.2×109/L）、血小板减少、胃肠功能紊乱（如恶心、呕吐、腹泻，一般为轻度，无须停药，1～2周后常可恢复）及皮疹。
3.偶见用药数年后发生粒细胞减少、血小板减少及血栓形成性血小板减少性紫性血小板减少性紫癜（TTP）的报道。严重的粒细胞缺乏或TTP甚至有致命的危险。
4.罕见肝炎、胆汁淤积性黄疸、血管神经性水肿、脉管炎、狼疮综合征及过敏性肾病等。少数患者可有氨基转移酶及胆固醇轻度上升，停药可恢复正常。
力抗栓的用法用量
常用剂量为每次250mg，每天1～3次，进餐时服。
力抗栓与其它药物的相互作用
1.与任何血小板聚集抑制剂、溶栓剂及导致低凝血酶原血症或血小板减少的药物合用，均可加重出血。若临床确有必要联合用药，须密切观察并进行实验室监测。
2.与茶碱合用时，会降低茶碱的清除率，使其血药浓度升高并有过量的危险。故用力抗栓期间及之后应调整茶碱的用量，必要时应监测茶碱血药浓度。
3.与地高辛合用时可使后者血药浓度轻度下降（约15%），但一般不会影响地高辛的临床疗效。
4.偶见报道，力抗栓可降低环孢素的血药浓度，故二者合用时应定期监测环孢素血药浓度。
专家点评
力抗栓为血小板膜稳定剂、抗炎剂，具有抑制血小板聚集，阻止血栓形成的作用。作用机制为阻断血小板上纤维蛋白原受体，使凝血酶、二磷酸腺苷、血小板活化因子A2（TXA2）等血小板聚集因子同时失活，抑制血小板聚集、血栓形成。尚有降低血液黏度、改善微循环的作用，对血小板内及血管壁上的前列腺素合成无抑制作用。力抗栓可能减低心肌梗死危险性和不稳定型心绞痛患者的死亡率，且可减低血管成形术后立即发生血栓的并发症。另外力抗栓对严重血管栓塞患者的血流和凝血系统的异常现象具有明显的改善和治疗作用。
力抗栓中毒
临床表现
1.皮肤黏膜出血，创伤后出血不止，严重者重要脏器出血而危及生命。
实验室检查
出血时间延长，可有白细胞、血小板减低；可有血胆固醇、甘油三酯增高。
诊断要点
1.有服用本品史。
2.具备出血等中毒临床表现。3.实验室检查支持。
治疗要点
1.服用本品后出血者应立即停药，过量服用者立即催吐、洗胃。
