腺苷
腺苷的详细阐述:
【分子式】C10H13N5O4
【分子量】267.24
腺苷(Adenosine)是核苷的一种,各由核糖(呋喃核糖)与腺嘌呤的一部分组成,中间由β-N9-配糖键(β-N9-glycosidic bond)连结。
腺苷在生物化学上扮演重要角色,包括以腺苷三磷酸(ATP)或腺苷双磷酸(ADP)形式转移能量,或是以环状腺苷单磷酸(cAMP)进行信号传递等。此外腺苷也是一种抑制性神经传导物(inhibitory neurotransmitter),可能会促进睡眠。
腺苷是内源性嘌呤核苷,能使房室结传导减慢,阻断房室结折返途径,阵发性室上性心动过速(PSVT)(伴或不伴预激综合征)患者恢复正常窦性心律。腺苷能迅速为红细胞所摄取,因此作用时间很短,游离腺苦的血浆半衰期小于10s。
PSVT的最常见形式是通过折返途径,因此腺苷能有效地终止这类心律失常。对非房室结或窦房结折返性心律失常(如房扑、房颤、房速、室速),腺苷不能使其终止,但可产生暂时性房室或室房阻滞,有助于作出鉴别诊断。
腺苷的适应症是将PSVT(伴或不有预激综合症)转复至窦性心律。由于腺苷的半衰期很短,PSVT可以复发。可重复注射以治疗反复发作的PSVT,但维拉帕米和地尔硫卓的作用时间较长,如无禁忌症(如预激综合症),则更为可取。
临床上,腺苷的推荐剂量为,6mg一剂于l~3s内静脉推注,随之注入20ml生理盐水。快速给药后常有短暂的心脏停顿(可达15s)。如注射后1~2 min内无反应,可再给12mg更大剂量给药的经验有限。服用茶碱者对腺苷不太敏感,可能需要较大剂量。
腺苷的副作用(潮红、气急、胸痛)较常见,但多为一过性(1~2 min内消失)。室上这终止后常见短暂的窦性心动过缓和室性早搏。因此对有窦缓或房室阻滞者慎用。由于腺苷的作用时间短,因此对血流动力学几无影响,较少引起低血压。腺苷与某些药物具有相互作用。治疗浓度的茶碱能阻断腺苷赖以发挥电生理和血流动力学作用的受体。双嘧达莫(潘生丁)阻断腺苷的摄取,从而使其作用增强。对正在服用这些药物的患者,应选用其它药物治疗心律失常。
腺苷是深层大脑刺激效果的关键
在12月23日的《自然—医学》(Nature Medicine)杂志上,一项新研究显示,一种有助于我们睡眠的大脑化合物对缓解帕金森症和其他脑病患者的深层大脑刺激的成功与否至关重要。
这项研究显示,一种能够引发睡意的大脑化合物——腺苷是深层大脑刺激(DBS)效果的关键。这种技术用于治疗帕金森症和有严重震颤患者,这种方法还被尝试用于治疗严重抑郁患者。
患者通常需要装上一种“大脑起博器”——一种小的移植设备,能够将设计好的电子信号传递到患者大脑的精确位点。这个过程打断异常的神经信号,能够缓解症状。但是有关这个过程如何精确发生还存在争议。
罗切斯特大学医学中心的研究人员进行的这项新研究发现了腺苷的一种意外作用和星细胞的新信息。
用 途
腺苷是一种遍布人体细胞的内源性核苷,可直接进入心肌经磷酸化生成腺苷酸,参与心肌能量代谢,同时还参与扩张 冠脉血管,增加血流量。腺苷对心血管系统和肌体的许多其它系 统及组织均有生理作用。腺苷是用于合成三磷酸腺苷(ATP)、腺 嘌呤、腺苷酸、阿糖腺苷的重要中间体。
质量标准
性状:白色或类白色结晶性粉末
熔点:233-238℃
比旋度:-68.0°~72.0°
干燥失重:≤0.5%
炽灼残渣:≤0.1%
重金属:≤10ppm
含量(HPLC):≥99%
符合美国药典24版
贮 藏
遮光,密封保存。