去甲庚酰毒扁豆碱

去甲庚酰毒扁豆碱说明书

药品名称

去甲庚酰毒扁豆碱

英文名称

Eptastigmine

去甲庚酰毒扁豆碱的别名

依斯的明

分类

神经系统药物 > 神经细胞活化剂及营养药物 > 胆碱酯酶抑制剂

剂型

1. 10mg，20mg，30mg。

2.注射剂：15mg/1ml，30mg/2ml。

去甲庚酰毒扁豆碱的药理作用

去甲庚酰毒扁豆碱为毒扁豆碱结构改造后的类似物，是强脂溶性胆碱酯酶抑制药。能透过血脑屏障，作用时间长。

去甲庚酰毒扁豆碱的药代动力学

口服易吸收，一次服25～50mg，0.5～3h达血药浓度峰值。生物利用度10%～30%，食物减少去甲庚酰毒扁豆碱吸收。口服低剂量（10～30mg）时因其广泛的首关效应，药物体内过程呈非线性。t1/2为3h。药动学参数的个体差异较大。血药浓度与识别功能改善呈正相关。血浆蛋白结合率约55%，主要经肝代谢。少量原形药物经肾排泄。

去甲庚酰毒扁豆碱的适应证

临床试用于AD的治疗。可减轻痴呆症状，改善记忆力和提高识别功能。

去甲庚酰毒扁豆碱的禁忌证

目前没有相关内容记述。

注意事项

可出现转氨酶增高等肝毒性。

去甲庚酰毒扁豆碱的不良反应

不良反应较他克林轻，但偶有血液系统损害，已引起关注。

去甲庚酰毒扁豆碱的用法用量

1.去甲庚酰毒扁豆碱口服，起始剂量40mg/d，分4次服，逐渐增量至160mg/d；

2.肌内注射，15～30mg/次；

3.静脉注射，30～60mg/次。

去甲庚酰毒扁豆碱与其它药物的相互作用

去甲庚酰毒扁豆碱可用于延长琥珀胆碱的作用时间，但对非去极化型肌松药则具有拮抗作用。作为吗啡的辅助用药，可减轻其对呼吸的抑制。与茶碱合用，可改变茶碱的药动学；合用西咪替丁，去甲庚酰毒扁豆碱血血浆浓度可增高。

专家点评

依斯的去甲庚酰毒扁豆碱为毒扁豆碱结构改造后的类似物，是强脂溶性胆碱酯酶抑制药。能透过血脑屏障，作用时间长，试用于AD的治疗。不良反应较他克林轻，但偶有血液系统损害，已引起关注。目前临床使用较少。

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