坎地沙坦环己氧羰氧乙酯
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坎地沙坦环己氧羰氧乙酯说明书
药品名称
坎地沙坦环己氧羰氧乙酯
英文名称
Candesartan
坎地沙坦环己氧羰氧乙酯的别名
坎地沙坦
分类
剂型
片剂：每片2mg、4mg、8mg、16mg。
坎地沙坦环己氧羰氧乙酯的药理作用
坎地沙坦环己氧羰氧乙酯是一种强效长效的AT1受体拮抗药。其化学结构同氯沙坦相似，均为联苯四唑类，与AT1受体的拮抗方式为非竞争性拮抗。同所有的AT1受体拮抗药一样，坎地沙坦环己氧羰氧乙酯通过选择性的阻断AngⅡ与受体结合而产生一系列的药理作用。坎地沙坦环己氧羰氧乙酯对AT1受体的亲和力最强，大于AT2受体10000倍，其代谢产物拮抗AngⅡ的升压作用比氯沙坦大48倍。该药不抑制血管紧张素转换酶，也不阻断其他与心血管调节有关的受体和离子通道。
坎地沙坦环己氧羰氧乙酯的药代动力学
坎地沙坎地沙坦环己氧羰氧乙酯为前体药物，在体内通过酯化水解作用而转化为有药理活性的TV-11974。生物利用度为34%～56%，高脂饮食不影响其生物利用度。与血浆蛋白高度结合，结合率达99.5%。用药后血浆浓度在3～4h达到高峰，排泄主要经尿及粪便（经胆汁）排出。其原药和代谢物的半衰期分别为3.5～4h与3～11h。
坎地沙坦环己氧羰氧乙酯的适应证
坎地沙坦环己氧羰氧乙酯的禁忌证
严重肝损害和胆汗淤滞病人、孕妇和哺乳期妇女禁用。
注意事项
1.单独或与其他抗高血压药物合用，其作用出现在2周，4～6周后药效最轻。剂量为8～16mg，每天1次。
2.治疗心力衰竭：目前有关应用坎地沙坦环己氧羰氧乙酯的大规模临床试验有已经完成的RESOLVD试验及正在进行CHARM试验。已经证实服用坎地沙坦环己氧羰氧乙酯能够明显降低心力衰竭患者的病死率。
3.孕妇及哺乳期妇女慎用。
4.使用坎地沙坦环己氧羰氧乙酯治疗前应纠正体液和排除盐份。
5.严重或终末期肾损害、肾动脉狭窄、主动脉或二尖瓣狭窄和阻塞性肥大型心肌病病人慎用。
6.坎地沙坦环己氧羰氧乙酯与保钾利尿剂、补钾剂和锂有相互作用。
坎地沙坦环己氧羰氧乙酯的不良反应
坎地沙坦环己氧羰氧乙酯的用法用量
推荐的单一药物剂量为每天16mg，单次或分两次口服，最大剂量一般为32mg。
坎地沙坦环己氧羰氧乙酯与其它药物的相互作用
与其他药物合用未见药物间有不良反应发生。
专家点评
参见氯沙坦。
