多拉司琼

多拉司琼说明书

药品名称

多拉司琼

英文名称

Dolasetron

多拉司琼的别名

Anzement

分类

消化系统药物 > 止吐及催吐药物

剂型

每片含多拉司琼50mg，100mg。注射剂：每支1mL含多拉司琼20mg。

多拉司琼的药理作用

多拉司琼是一种选择性5-羟色胺（5-HT1）受体拮抗剂，作用类似于昂丹司琼和格拉司琼。多拉司琼口服和静注用于防治癌症化疗引起的恶心或呕吐。静脉注射完全阻止恶心和呕吐的剂量为0.5mg/kg。口服产生同样效果的剂量为2mg/kg。 多拉司琼对其他5-HT受体，α-或β-肾上腺素能受体、多巴胺D2受体、毒蕈碱受体无显著的亲和力和钙拮抗活性。5-HT3拮抗联用地塞米松或其他皮质激素对预防癌症化疗引起的急性呕吐是最有效的治疗方案。美国FDA建议多拉司琼也可用于预防和治疗术后恶心和呕吐。

多拉司琼的药代动力学

静脉注射多拉司琼后，消除半衰期t1/2为10min，多拉司琼在血浆和肝脏中迅速代谢成氢化多拉司琼（MDL74、156），此活性代谢物的Cmax约35min达到。此活性代谢物在肝脏中经CYD2D6和CYP3A进一步代谢，而后随尿液和粪便排出，血浆半衰期t1/2为8h，清除率为13.4mL/（min·kg）。代谢物MDL74.156本身具 有较强的5-HT受体拮抗作用。

多拉司琼的适应证

适用于肿瘤化疗药物引起的恶心和呕吐，也可用于预防和治疗术后恶心和呕吐。

多拉司琼的禁忌证

对多拉司琼过敏者禁用，妊娠和哺乳期妇女和儿童禁用。

注意事项

高血压未控制的患者，剂量不得超过100mg/d。

多拉司琼的不良反应

多拉司琼不良反应与昂丹司琼和格拉司琼类似，有轻微的头痛、头昏等。 通常临床症状不明显，可自行恢复。可出现剂量相关的短暂的心电图变化。

多拉司琼的用法用量

口服，100mg/次，1次/d；静脉注射每次5mg/kg，1次/d。

专家点评

单剂量静注多拉司琼1.8mg/kg，对预防急性呕吐完全有效者为49%。多拉司琼2.4mg/kg静注有效率为46%，而昂丹司琼32mg静注有效率 50%。多拉司琼静注的止吐效果与格拉司琼等同。多拉司琼100mg单剂量口服使用于中度 止吐患者，约60%患者能完全预防其呕吐反应。

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